国家重点基础研究发展计划(2013CB531303)
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 相关作者：扈雪梅易敏黄浩邱猛生王芳更多>>
- 相关机构：杭州师范大学路易斯维尔大学华中科技大学更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金国际科技合作与交流专项项目更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 基于药效团模型的乙酰胆碱酯酶、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1双靶点分子设计研究
- 2014年
- 本研究建立了乙酰胆碱酯酶(AChE)和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂的药效团模型,设计、筛选了双靶点活性分子,并验证了其抑制活性,探讨了多靶点分子的设计策略。利用Catalyst计算机辅助药物设计软件系统,以叠合程度和构象能进行筛选,得到具有AChE、PARP-1抑制活性的双靶点结构。通过计算机预测目标分子的理化性质,得到5个优选的氨基噻唑类衍生物。将匹配的优选化合物合成后进行对AChE和PARP-1的抑制活性的实验验证。其中化合物3对AChE的抑制活性IC50为(0.337±0.052)μmol·L-1,而在1μmol·L-1浓度下对PARP-1的抑制率为24.6%。证明药效团模型在多靶点药物设计和筛选中能起到减少盲目性和加快设计开发的作用。
- 关鑫磊姜凤超王悦吴鹏飞王芳王芳
- 关键词：药效团模型药物设计多靶点药物PARP-1抑制剂
- Yap 1对少突胶质细胞发育调控的研究被引量：1
- 2017年
- 少突胶质细胞在中枢神经系统中负责围绕神经元轴突形成髓鞘来加快神经冲动的传导.Yap1作为Hippo信号通路的下游关键因子之一,参与众多器官和细胞的发育过程.为探究Yap1介导的Hippo信号通路是否参与少突胶质细胞的发育,在小鼠的少突胶质细胞中条件性敲除Yap1基因,并通过原位杂交、免疫荧光等方法检测了突变小鼠少突胶质细胞的发育情况.结果发现,缺失Yap1基因的少突胶质细胞的发育不受影响,说明Yap1基因并不是少突胶质细胞发育的必需基因.
- 易敏杜君卿黄浩扈雪梅邱猛生
- 关键词：HIPPO中枢神经系统少突胶质细胞
- HMGB1在可卡因诱导大鼠奖赏行为中的作用及机制
- 第一部分 HMGB1在可卡因诱导大鼠奖赏行为中的作用 目的:有研究报道可卡因暴露后可激活中枢免疫系统,然而神经元-免疫轴在可卡因诱导的奖赏记忆中的作用仍未知.同时有文献报道Toll样受体4(toll-like rece...
- 高双骑
- 关键词：可卡因HMGB1蛋白突触可塑性
- Acid-sensing ion channels（ASICs）promote rat microglial inflammation and migration
- ＜正＞Aim:Microglia,the main immune cells in central nervous system（CNS）,act as the surveillance and scavenger of...
- Zhuang-li HUXiao-wei YUFang WANGJian-guo CHEN
- 关键词：MICROGLIAMIGRATION
- 文献传递
- L-type Ca2+channel mediates orexin-A-induced AMPK activation in hypothalamic ARC neurons
- ＜正＞Aim:Orexin-A,a neuropeptide secreted by the neurons in lateral hypothalamic area（LHA）,is one of the key fac...
- Jun ZHOUPeng-fei WUZhuang LIFang WANGJian-guo CHEN
- 关键词：OREXIN-A
- 文献传递
- The stability of NR2B in the nucleus accumbens controis behavioral and synaptic adaptations to chronic stress and amphetamine
- ＜正＞Aim:The nucleus accumbens（NAc） is closely correlated with psychiatric disorder. It has been demonstrated th...
- Jian-guo CHENFang WANGZhuang-li HUPeng-fei WU
- 关键词：NR2BAMPHETAMINE
- 文献传递
- Chronic ceftriaxone treatment rescues hippocampal memory deficit in AQP4 knockout mice via activation of GLT-1
- 2014年
- YANG Jun
- 关键词：CEFTRIAXONEGLT-1AQP4LONG-TERM
- The role of phosphatidylinositol-linked D1-like receptor agonist SKF83959 in major depressive disorders
- ＜正＞Aim:Growing evidence indicates a relationship between dopamine system and depression,and some dopamine rece...
- Fang WANGZhuang-Li HUPeng-Fei WUJun ZHOUXin-lei GUANJian-guo CHEN
- 文献传递
