国家科技支撑计划(2006BAI09B08-14)
- 作品数：14 被引量：53H指数：4
- 相关作者：李小芳李珂王玉蓉马劲汤贯光更多>>
- 相关机构：成都中医药大学北京中医药大学首都医科大学更多>>
- 发文基金：国家科技支撑计划四川省科技支撑计划成都市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 大鼠口服盐酸小檗碱结肠定位片后胃肠道组织分布研究被引量：3
- 2011年
- 目的研究大鼠口服pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片后药物在胃肠道组织中浓度变化,评价其结肠定位释药特性。方法 pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片（直径3 mm）经大鼠灌胃给药后,于各时间点将大鼠处死,取出胃肠道组织,清洗后匀浆,以巴马汀为内标,HPLC法分别测定大鼠各段胃肠道组织中盐酸小檗碱的含量。色谱条件为D iamonsil C18色谱柱（200 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：乙腈-0.033 mol/L KH2PO4（28∶72）,H3PO4调pH 3;流速：1 mL/min;柱温30℃;检测波长：345 nm。结果盐酸小檗碱在胃肠道组织的线性范围为0.05~10.00 mg/L,线性关系良好（r〉0.999）,日内和日间精密度分别小于（10.1±1.5）%和7.9%,方法回收率合格。大鼠口服给药后,药物在胃和小肠中上部不释放,在小肠下部、盲肠、结肠部位释放。结论 pH-酶触型盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。
- 邹海艳王玉蓉杨平
- 关键词：盐酸小檗碱结肠定位片胃肠道药物释放
- 盐酸小檗碱酶触型结肠定位片的制备被引量：9
- 2008年
- 目的用体外溶出度测定评价盐酸小檗碱结肠定位片制备工艺的可行性。方法将盐酸小檗碱加入适量微晶纤维素,以及果胶和瓜耳豆胶酶触骨架材料压制成骨架片芯,再包肠溶衣制成结肠定位骨架包衣片;以topsis法综合评定筛选工艺,以体外溶出度为指标,考察骨架包衣片释药特性。结果当果胶与瓜耳豆胶比例为1∶1、肠溶衣增重3.8%时,可使药物在人工肠液中5 h释药低于20%,在模拟结肠环境下6 h释放接近80%。结论体外溶出度初步表明,该包衣骨架片可基本达到结肠定位释药的预期效果。
- 肖尧王玉蓉马劲宋延青
- 关键词：盐酸小檗碱结肠定位
- pH-时滞型苦参结肠靶向微丸包衣工艺研究及体外评价被引量：14
- 2009年
- 目的:对苦参微丸包控释衣、肠溶衣,制备得pH-时滞型结肠靶向微丸,并对其释放性能进行评价。方法:以苦参碱、氧化苦参碱体外释放度及微丸的外观为指标,对包衣辅料用量、包衣增重等进行筛选。结果:控释层包衣液由2%乙基纤维素、0.4%邻苯二甲酸二乙酯、2%滑石粉的乙醇溶液组成,包衣增重15%。肠溶层包衣液由5%Eudragit S100、3%滑石粉和0.5%柠檬酸三乙酯的乙醇溶液组成,包衣增重35%。该制剂在人工胃液2h后中未见苦参碱、氧化苦参碱的释放,在人工小肠液4h后两指标累积释放百分率均<15%,在人工结肠液2h后分别释放80.7%、83.5%。结论:该微丸能在结肠定位释药。
- 李小芳王娇李珂曹小勇熊婷婷薛钰
- 关键词：包衣工艺体外评价
- 薄膜包衣法制备中药复方结肠定位定时片被引量：4
- 2008年
- 目的应用薄膜包衣法制备复方盐酸小檗碱结肠定位定时片。方法以肠溶丙烯酸树脂Eudragit L100与Eudragit S100为pH敏感层材料,以乙基纤维素水分散体(Surelease)为时滞层包衣材料,采用包衣锅包衣法制成结肠定位定时片;以体外释放度为考察指标,使包衣片释药特性基本符合设计要求。结果体外释放度试验表明,当pH敏感层增重4%、时滞层增重6%时,可控制药物在到达小肠后3h释药,且不受胃排空的影响。结论通过调整时滞层、肠溶层包衣厚度,包衣片可基本达到结肠定位释药的预期效果。
- 马劲王玉蓉肖尧
- 关键词：盐酸小檗碱时滞PH敏感薄膜包衣片
- 中药微丸制备工艺研究进展被引量：10
- 2009年
- 李小芳汤贯光邱爽
- 关键词：微丸中药
- 淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片的制备及体外释药因素的考察被引量：3
- 2009年
- 目的:制备淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方。方法:单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相似因子f2法评价释放曲线的相似性,并考察其拟合度。结果:片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对制得的淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的体外释药行为有显著影响。结论:制备的淫羊藿总黄酮渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著。
- 魏萍尹蓉莉李东芬王宝才陈海亭
- 关键词：淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片
- 结肠康结肠定位微丸制备工艺研究被引量：1
- 2008年
- 目的:针对溃疡性结肠炎,以苦参提取物为原料,研究结肠康微丸的制备工艺。方法:在微丸制备工艺的研究中,运用锅包衣法,以微丸外观、水分含量、溶解时限、休止角和堆密度为指标,对微丸制备辅料的种类和用量进行考察,筛选出微丸最佳制备工艺条件。结果:微丸制备选择以100%羧甲基淀粉钠作为赋形剂,50%乙醇为润湿剂,包衣转速45 r/m in,进风温度30℃,采用泛制法制备微丸。结论:该微丸制备重复性良好,工艺稳定,可行。
- 李小芳薛钰李珂汤贯光
- 关键词：溃疡性结肠炎微丸
- 复方盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药行为研究被引量：1
- 2012年
- 目的:研究复方盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药行为,评价其结肠定位释药特性。方法:分别将复方盐酸小檗碱结肠定位片(Ф=3 mm)和盐酸小檗碱混悬液大鼠灌胃给药,以巴马汀为内标,采用HPLC分别测定大鼠血浆和各段胃肠道组织中盐酸小檗碱的含量,分析22 h内各时间点药物在胃肠道组织中的分布和血浆药物浓度,计算药物的相对靶向释药指数(DDI)。结果:盐酸小檗碱在血浆和胃肠道组织中的线性范围分别为0.02～0.40 mg.L-1(r>0.998)和0.05～10.0mg.L-1(r>0.999);复方结肠定位片组药物释放行为具有明显的时滞,药物主要分布于大鼠盲肠和结肠组织,结肠组织的Cmax和AUC0-22 h分别为混悬液组的3.1,3.6倍,大鼠胃、近端小肠、远端小肠、盲肠和结肠组织的DDI值依次为0.00,0.23,1.17,2.36,8.55。结论:复方盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性。
- 邹海艳李朝霞王玉蓉王地
- 关键词：盐酸小檗碱
- 复方小檗碱结肠定位片制备工艺和体内外释药评价研究被引量：4
- 2010年
- 目的:以复方盐酸小檗碱为对象,对结肠定位片的制备工艺和体内外评价方法进行了探讨。方法:采用pH-时滞和pH-酶触两种释药模式,优选时滞型、肠溶型和酶触型辅料,分别制成具有pH-时滞和pH-酶触释药特点的两种包衣片,并进行了体外释放度和大鼠体内定位释药的初步评价。结果:两种中药复方结肠定位片均达到预期的结肠定位释药效果。结论:本研究采用的辅料、制备工艺和评价方法均适于pH-时滞和pH-酶触两种结肠定位释药模式。
- 王玉蓉邹海艳周洪伟肖尧马劲
- 关键词：结肠定位时滞PH敏感盐酸小檗碱
- HPMC骨架片中中药有效部位释放影响因素的研究被引量：6
- 2007年
- 目的:研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片中中药有效部位药物释放的影响因素。方法:以黄芪总皂苷为模型药物,制备其羟丙甲基纤维素骨架片,测定中药有效部位在各种制备、释放条件下的释放量。结果:①黄芪皂苷的释放随HPMC用量的加大而降低;②黄芪皂苷的释放随HPMC的分子量加大而降低;③桨法的释药速度明显快于篮法;④药物的释放百分度与骨架的溶蚀度呈近线性关系。结论:羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片中中药有效部位释放与HPMC的用量、型号以及溶释方法均有一定的关系,与亲水性化学单体的释药过程相似。
- 汤贯光李小芳李珂
- 关键词：羟丙基甲基纤维素黄芪总皂苷
