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国家自然科学基金(81260468)

作品数:3 被引量:3H指数:1
相关作者:朴虎日刘婷婷张雨邢肖兰李燕更多>>
相关机构:延边大学更多>>
发文基金:国家自然科学基金更多>>
相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>

文献类型

  • 3篇中文期刊文章

领域

  • 2篇医药卫生
  • 1篇化学工程
  • 1篇理学

主题

  • 2篇活性
  • 2篇活性研究
  • 1篇衍生物
  • 1篇人参
  • 1篇人参二醇
  • 1篇喹啉
  • 1篇微反应器
  • 1篇连续流
  • 1篇抗菌
  • 1篇抗菌活性
  • 1篇抗炎
  • 1篇抗炎活性
  • 1篇化学合成
  • 1篇二醇
  • 1篇氨基胍
  • 1篇N-取代
  • 1篇查尔酮
  • 1篇PANAXA...
  • 1篇CONTIN...
  • 1篇MICROR...

机构

  • 2篇延边大学

作者

  • 2篇朴虎日
  • 1篇郑昌吉
  • 1篇张天一
  • 1篇李亚茹
  • 1篇宋明霞
  • 1篇李花淑
  • 1篇李燕
  • 1篇邢肖兰
  • 1篇张雨
  • 1篇刘婷婷
  • 1篇王田田
  • 1篇付洋
  • 1篇任杨

传媒

  • 2篇中国药物化学...
  • 1篇Chines...

年份

  • 1篇2017
  • 1篇2015
  • 1篇2013
3 条 记 录,以下是 1-3
排序方式:
2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗炎活性研究被引量:1
2017年
目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经VilsmeierHaack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、~1H-NMR和^(13)C-NMR谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中,化合物5a活性最好,在100 mg·kg^(-1)剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01%,优于阳性对照药布洛芬(39.56%)。
王田田任杨张天一未志俞付洋朴虎日
关键词:抗炎活性化学合成
含查尔酮结构N-取代饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性研究被引量:2
2013年
目的设计合成两个系列含L-异亮氨酸或L-色氨酸结构的饶丹宁与查尔酮拼合衍生物(4a~4n和5a~5n),并对其进行体外抗菌活性评价。方法以取代苯乙酮为原料,经缩合反应和Knoevenagel反应得到目标化合物。采用连续稀释法,以诺氟沙星和苯唑西林为阳性对照药,选取7种金黄色葡萄球菌(S.aureus RN4220、S.aureus KCTC 503、S.aureus KCTC 209、MRSA CCARM 3167、MRSA CCARM 3506、QRSA CCARM3505、QRSA CCARM 3519)和大肠杆菌(E.coli 1356)为测试菌株对目标化合物进行体外抗菌活性评价。结果与结论合成了28个未见文献报道的新化合物:(2R)-3-甲基-2-((Z)-4-氧代-5-(4-((E)-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基)苯亚甲基)-2-硫代噻唑烷-2,4-二酮-3-基)戊酸(4a~4n)和(R)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-((Z)-4-氧代-5-(4-((E)-3-取代苯基-3-氧代丙-1-烯基)苯亚甲基)-2-硫代噻唑烷-2,4-二酮-3-基)丙酸(5a~5n)。两个系列化合物的结构经1H-NMR和IR谱确证。体外活性测试结果显示,所合成的大部分化合物具有较好的抗菌活性,其中,化合物4n、5g和5j的抗菌活性最好,它们对4种耐药菌的MIC值均为2μg.mL-1。
邢肖兰刘婷婷宋明霞李亚茹张雨李燕李花淑郑昌吉朴虎日
关键词:查尔酮抗菌活性
Efficient synthesis of panaxadiol derivatives using continuous-flow microreactor and evaluation of anti-tumor activity
2015年
An efficient method has been developed for the synthesis of a series of(20R)-panaxadiol derivatives(4a–w) using a continuous-flow microreactor.The antitumor activities of the newly synthesized compounds were evaluated in vitro in two human prostate adenocarcinoma tumor cell lines(i.e.,PC-3and LNCa P cells),and their cytotoxicities were evaluated using a standard MTT assay.Compounds 4c,4h,4p,4q and 4s exhibited higher antitumor activities toward PC-3 cell line than panaxadiol,which was used as a reference standard.
Yan WuWei-Qi ChenYu-Qing ZhaoHu-Ri Piao
关键词:人参二醇微反应器连续流
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