国家自然科学基金(A-20172015)
- 作品数：6 被引量：12H指数：3
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- (±)-盐酸阿朴吗啡的合成
- 2006年
- 异喹啉在氰化钾作用下和苯甲酰氯经Reissert反应、偶联反应和消除反应、与碘化钾反应成季铵盐、还原成四氢异喹啉、硝基还原、重氮化后经Pschorr环化反应制得(±)-阿朴吗啡二甲醚,再经氢溴酸脱甲基及与盐酸成盐得到(±)-盐酸阿朴吗啡,总收率31%。
- 倪峰商海霞严鸣乐施小新杨凯
- 关键词：阿朴吗啡异喹啉
- 齐多夫定的合成被引量：4
- 2006年
- β-胸苷经5'-羟基保护、酯化后用氢氧化钠处理制得2,3'-脱水-5'-O-(三苯甲基)胸苷,再经叠氮化和脱保护反应得到齐多夫定,总收率70%。
- 刘世领陈艳易飞陈逵施小新
- 关键词：齐多夫定HIV逆转录酶抑制剂
- 司来吉兰的合成被引量：2
- 2008年
- 先从苯乙腈出发经两步合成苯基丙酮,由水相发酵构建碳原子的手性,再经对甲苯磺酰化、叠氮化和还原得到(R)-苯丙胺。以(R)-苯丙胺为原料,先甲基化,再丙炔基化,得到司来吉兰,收率57.3%。
- 孙郁梁丽莉施小新
- 关键词：司来吉兰
- 司他夫定的合成被引量：3
- 2006年
- β-胸苷和对甲苯磺酰氯在吡啶中反应制得的3^+,5~■-二(对甲苯磺酰基)胸苷,在LiOH作用下醚化后,在KOH-t-BuOH体系中进行β-消除反应制得司他夫定,总收率69%。
- 刘世领易飞陈艳施小新
- 关键词：司他夫定HIV逆转录酶抑制剂抗病毒药
- (R)-N-丙炔基-1-氨基茚满的合成被引量：3
- 2008年
- 本文以1-茚酮为原料,先合成消旋体,然后经L-酒石酸拆分的方法合成(R)-N-丙炔基-1-氨基茚满(1,Rasagiline)。成本低廉,易于操作,适合工业化生产,总收率10%。
- 梁丽莉施小新孙郁
- 关键词：RASAGILINE
- 从β-胸苷出发的司他夫定的合成工艺研究被引量：1
- 2006年
- 首先β-胸苷与1.5mol的三苯基氯甲烷和1.5mol的吡啶在DMF中反应,生成5′-位羟基的醚化产物(2);化合物2再在三乙胺作用下与2mol的甲烷磺酰氯反应制成甲磺酸酯(3);然后,化合物3在乙醇中与等摩尔的氢氧化钠作用,制备成氧桥化合物(4);化合物4在DMSO中,在2mol的甲醇钠作用下,生成消除反应产物5;化合物3也可在DMSO中与4mol的甲醇钠作用,一步直接得到消除产物5;最后,化合物5脱保护制备得到司他夫定(d4T,1)。当合成采取“β-胸苷→2→3→4→5→1”路线时,五步反应总收率为74%。当合成采取“β-胸苷→2→3→5→1”路线时,四步反应总收率为70%。
- 施小新刘世领陈艳易飞吕霞虞心红
- 关键词：司他夫定HIV逆转录酶抑制剂
