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上海市科学技术委员会资助项目(034319230)
作品数:
1
被引量:2
H指数:1
相关作者:
钮因尧
刘慧中
崔永耀
冯菊妹
陈红专
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相关机构:
上海交通大学
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冯菊妹
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崔永耀
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刘慧中
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钮因尧
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中国药学杂志
年份
1篇
2007
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莨菪烷衍生物的合成及其活性研究
被引量:2
2007年
目的设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物。运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选。结果制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a^f。化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性。结论化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物。
刘慧中
崔永耀
钮因尧
冯菊妹
陈红专
陆阳
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