国家自然科学基金(30800225)
- 作品数：2 被引量：5H指数：1
- 相关作者：杨菁宋存先王亮陈永霞阳紫莹更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院天津理工大学南开大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金科研院所技术开发研究专项资金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 紫杉醇纳米粒子制备及血管内局部灌注后的组织分布
- 2012年
- 目的制备紫杉醇纳米粒子，并考察其在实验兔体内经DispatchTM球囊灌注后组织分布情况。方法以生物可降解材料聚乳酸聚乙醇酸共聚物（PLGA）为原料，采用超声乳化一溶剂挥发法制备载紫杉醇纳米粒子。对纳米粒子的粒径、形态、药物含量和体内外释放进行测定。通过新西兰兔腹主动脉局部给药模型考察紫杉醇纳米粒子球囊灌注后组织分布情况。结果制备的紫杉醇纳米粒子的平均粒径约为246nm，包封率为93．25％，紫杉醇含量19．06％。体外可维持恒定释放30d以上。新西兰兔体内经腹主动脉实现DispatchTM球囊灌注，观察药物可在靶部位体内贮留长达21d。结论紫杉醇PLGA纳米粒子作为一种局部药物传递系统，经球囊灌注在动物模型体内提高局部药物浓度，延长药物作用时间，可实现缓释靶向治疗。
- 杨菁苗立夫朱文玲宋存先
- 关键词：紫杉醇局部给药
- 两亲性六臂星型端氨基PEG-PLGA的合成、表征及胶束化行为被引量：5
- 2013年
- 采用本体开环聚合法,以乙交酯(GA)和DL-丙交酯(DLA)为原料,肌醇为引发剂,合成了一系列不同分子量的六臂星型聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)(6-s-PLGA50,6-s-PLGA100,6-s-PLGA200,其中50,100,200为原料与引发剂的摩尔比),采用羧基化反应对其端基进行羧化处理.以聚乙二醇4000(PEG4000)为原料用对甲苯磺酰化法得到sTO-PEG-OTs,再进行氨解得到双端氨基PEG(H2N-PEG-NH2).末端羧基6-s-PLGAx通过N-环己基碳二亚胺(DCC)缩合反应与双端氨基PEG连接得到两亲性星型六臂结构的聚合物(6-s-PLGAx-PEG-NH2).分别用核磁共振氢谱法(1H NMR)、凝胶排阻色谱法(GPC)及差示热量热分析法(DSC)等手段对6-s-PLGAx和6-s-PLGAx-PEG-NH2进行了表征.以6-s-PLGA100-PEG-NH2聚合物为例,自组装得到空白的纳米粒子,并用透射电子显微镜法(TEM)和动态光散射法(DLS)考察了粒子的表面形态以及粒径分布特征,用1H NMR分析了胶束的'核-壳'结构.用噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)比色法探讨了该两亲性材料的体外细胞毒性.研究结果表明,合成了不同分子量的两亲性六臂星型端氨基PEG-PLGA,该两亲性聚合物可自组装形成纳米胶束,粒径范围在40～60 nm,与PLGA相比体外细胞毒性无显著性差异.
- 陈永霞阳紫莹王亮张政朴孔德领杨菁孙洪范宋存先
- 关键词：纳米胶束两亲性聚合物
