国家教育部博士点基金(20090096110005)
- 作品数：5 被引量：12H指数：2
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- 壳聚糖胶束作为环孢素A眼部传递的载体被引量：1
- 2012年
- 制备含增黏剂卡波普940的环孢素A(CsA)的壳聚糖胶束制剂(CsA-M-C),并考察其在家兔泪液中的消除以及药效学情况。采用透析-混合法制备CsA-M-C,通过透射电镜和激光粒度仪对胶束的形态及粒径进行表征。HPLC法测定家兔泪液中不同时间点药物浓度,并以CsA蓖麻油制剂和未加入卡波普940的胶束制剂(CsA-M)作为对照,计算药代动力学参数。以1.0%硫酸阿托品诱导的简单干眼症模型考察3种制剂的药效学性质,测定泪液量和泪膜稳定性。结果表明,CsA-M-C粒径为(201.5±9.01)nm左右;泪液消除动力学显示,CsA-M-C制剂的AUC分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的6.6倍和3.9倍,MRT分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的1.6倍和7.5倍。药效学实验表明,CsA-M-C制剂组的泪膜破裂时间(BUT)与CsA蓖麻油制剂相比,具有显著性差异(P<0.05)。上述数据显示,CsA-M-C可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长眼部滞留时间,并且对于干眼症的治疗具有较为显著的疗效。
- 赵晓亮张灿赵泽恺
- 关键词：胶束卡波普环孢素A
- 紫杉醇温敏原位水凝胶的制备及抗肿瘤活性被引量：4
- 2012年
- 制备紫杉醇胶束水凝胶复合制剂(PTX-M-P407),考察该体系的体外释放以及在异位荷鼠源肝实质瘤小鼠体内的组织分布以及抗肿瘤活性。采用冷法制备紫杉醇胶束水凝胶;无膜溶出法考察药物的释放行为;通过异位荷瘤小鼠瘤内注射紫杉醇市售制剂Taxol、紫杉醇胶束(PTX-M)和PTX-M-P407,比较3种制剂的组织分布特征以及体内抗肿瘤活性。药物的体外释放由水凝胶的溶蚀决定,并呈现零级动力学特征。瘤内给药后的体内实验结果表明:Taxol、PTX-M和PTX-M-P407在肿瘤组织的AUC分别为77.43,127.53和935.75 d.μg/g,MRT分别0.76,0.65和6.92 d,并且PTX-M-P407对鼠源肝实体瘤生长具有较好的抑制作用,说明PTX-M-P407的瘤内转运是实体瘤治疗的有效手段。
- 孙娟鞠曹云张灿
- 关键词：紫杉醇胶束泊洛沙姆407瘤内注射抗肿瘤活性
- 抗肿瘤有效成分藤黄酸季铵化壳聚糖纳米粒的制备与表征被引量：2
- 2011年
- 研究藤黄酸季铵化壳聚糖纳米粒的主要药剂学性质。以天然聚合物壳聚糖为原料采用两步季铵化合成了季铵化壳聚糖(TMC),通过混合溶剂法制备了藤黄酸(gambogic acid,GA)TMC纳米粒(nanoparticles,NPs),用FT-IR和1HNMR表征TMC结构并计算出季铵化程度(DQ)并用FT-IR、1HNMR及透射电镜(TEM)表征载药纳米粒结构。NPs的载药量为(23.28±0.98)%,包封产率为(74.94±4.00)%,粒径为(98.24±3.5)nm。TEM观察载药纳米粒的形态为100 nm左右的球体。FT-IR和1HNMR表征证实GA被包埋在纳米粒的内部。用混合溶剂法可以成功制备得到藤黄酸季铵化壳聚糖纳米粒。
- 曲国威张灿
- 关键词：纳米粒藤黄酸
- 两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-β-环糊精的合成、表征及载药性能被引量：5
- 2011年
- 以丁二酸酐为连接臂,将不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(MPEG-PLA)分别连接到N-(2-氨乙基)胺基-β-环糊精上,制备得4个未见文献报道的不同相对分子质量的两亲性聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-β-环糊精(MPEG-PLA-β-CD)。采用FT-IR与1H NMR对其结构进行表征,采用芘荧光探针光谱法测定其临界胶束浓度(critical micelle con-centration,CMC)。并以布洛芬为模型药物初步考察4个聚合物的载药性能。其中MPEG 2K-PLA 6.6K-β-CD具有较小的CMC和较高的载药能力,有望成为良好的药物载体材料。
- 黄燕玉孟婷曲国威张灿
- 关键词：环糊精聚合物胶束布洛芬
- 克林霉素磷酸酯聚氨酯水凝胶栓剂的制备及体外释放
- 2012年
- 目的:制备一种基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯缓释栓剂,并考察栓剂的体外释放及其影响因素。方法:以聚乙二醇6000、二环己基甲烷二异氰酸酯及1,2,6-己三醇为原料,采用一步法合成聚氨酯水凝胶材料,并通过傅里叶变换红外光谱及溶胀率对其进行初步表征。将聚氨酯水凝胶制成特定形状的空白栓剂,载入克林霉素磷酸酯后考察所得载药栓剂的体外释放行为,并探讨聚氨酯的化学组成、栓剂厚度、栓剂载药量及释放介质pH对载药栓剂体外释放的影响。通过Ritger-Peppas方程对释放数据进行拟合,探讨栓剂的释放机制。结果:合成了4批不同化学组成的聚氨酯水凝胶材料,其结构经FTIR确证,溶胀率则随交联率的增加而逐渐降低。制备的栓剂中克林霉素磷酸酯占目标载药量的103.0%(RSD=1.8%,n=10)。体外释放结果显示聚氨酯的化学组成及栓剂载药量对释放基本无影响;释放介质pH的升高及栓剂厚度的增加会减缓药物释放。释放数据分析结果表明克林霉素磷酸酯的释放由溶胀及扩散双重机制控制。结论:基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯栓剂制备方法简单、可控,体外释放完全,具有良好的应用前景。
- 赵万利包全英赵泽恺张灿
- 关键词：聚氨酯水凝胶克林霉素磷酸酯阴道栓剂体外释放
