长江学者和创新团队发展计划(985-2-063-112)
- 作品数：5 被引量：54H指数：4
- 相关作者：果德安王宝荣叶敏梁永红韩健更多>>
- 相关机构：北京大学国家知识产权局北京市药品检验所更多>>
- 发文基金：长江学者和创新团队发展计划国家教育部“985工程”国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 土荆皮总二萜酸的代谢产物和代谢途径
- 2014年
- 综合运用体内实验和多种体外实验模型,初步分析了土荆皮总二萜酸(total diterpene acid,TDA)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC-UV和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到主要代谢产物土荆皮丙2酸(pseudolaric acid C2,PC2),还可检测到脱甲氧基脱乙酰氧基土荆皮乙酸(demethoxydeacetoxypseudolaric acid B,DDPB),以及推测为土荆皮丙2酸的葡萄糖苷(PC2G)的代谢产物,原形药物中的土荆皮丙酸(pseudolaric acid C,PC)、土荆皮甲酸(pseudolaric acid A,PA)、土荆皮甲酸葡萄糖苷(pseudolaric acid A O-β-D glucopyranoside,PAG)、土荆皮乙酸葡萄糖苷(pseudolaric acid B O-β-D glucopyranoside,PBG)和脱乙酰基土荆皮甲酸(deacetylpseudolaric acid A,DPA)也可以检测到。实验表明,TDA的代谢与肠内菌无关,胃蛋白酶和胰蛋白酶不是主导TDA代谢的因素,在胃、肠道的pH环境下TDA也是稳定的。TDA在体外全血孵育模型中的主要代谢产物是PC2、DDPB和PC2G,证明TDA在体内的代谢转化反应主要是在血液中完成的,并且主要归结于血浆酯酶对酯键的水解以及葡萄糖苷化反应。这一发现首次初步阐明了TDA在体内的代谢途径,对于明确土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有非常重要的意义。
- 刘鹏郭洪祝孙江浩徐曼郭慧孙士丰果德安
- 关键词：土荆皮土荆皮乙酸
- 土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径被引量：5
- 2011年
- 综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物。PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关。在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的。在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB仅有极少部分被代谢成为脱甲氧基或脱甲氧基脱羧基的产物,说明其代谢也不是由肝微粒体酶主导的。在体外全血孵育模型中,PB在1 h内被逐渐代谢成PC2,并表现出了与孵育时间相关的动力学特点。由此推测土荆皮乙酸一进入血液就被迅速代谢成PC2,以致于在各种样品中都几乎检测不到原形药。这种快速的代谢应该是通过血浆酯酶对PB的C-19酯键的迅速水解而实现的。本文首次初步阐明了PB在体内的代谢途径,对于明确中药土荆皮的有效物质基础、体内活性形式及其作用机制都具有重要意义。
- 刘鹏徐曼郭洪祝孙江浩郭慧孙士丰果德安
- 关键词：土荆皮土荆皮乙酸代谢水解
- 骨碎补中的两个新酚酸类化合物被引量：14
- 2010年
- 为了研究骨碎补的化学成分,采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相色谱等技术,从中药骨碎补的70%乙醇提取物中分离得到9个酚酸类化合物。其结构经1HNMR、13CNMR、2DNMR、HR-ESI-MS等谱学方法分别鉴定为4,4'-dihydroxy-3,3'-imino-di-benzoic acid(1)、原儿茶酸(protocatechuic acid,2)、没食子酸(gallic acid,3)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,4)、咖啡酸[(E)-caffeic acid,5]、ethyl trans-3,4-dihydroxycinnamate(6)、咖啡酸4-O-β-D-葡萄糖苷(caffeic acid 4-O-β-D-glucopyranoside,7)、对-香豆酸4-O-β-D-葡萄糖苷(p-coumaric acid 4-O-β-D-glucopyranoside,8)和23(S)-12-O-caffeoyl-12-hydroxyllauric acid glycerol ester(9)。其中,化合物1和9为新化合物,化合物3、4、6为首次从槲蕨属植物中分离得到。
- 梁永红叶敏张灵芝李卉芳韩健王宝荣果德安
- 关键词：骨碎补槲蕨ACIDACID
- 骨碎补的木脂素和黄酮类成分研究被引量：29
- 2011年
- 目的研究骨碎补Drynaria fortunei的化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱及半制备液相色谱等技术分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从骨碎补中分离得到14个化合物,包括3个木脂素类(1～3)和8个黄酮类化合物(4～11),其结构经1H-NMR1、3C-NMR、2D-NMR、ESI-MS等波谱学方法分别鉴定为(7′R,8′S)-二氢脱氢二松柏基醇4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、落叶松脂素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(?)-secoisolariciresinol 4-O-β-D-gluco-pyranoside(3)、北美圣草素(4)、eriodictyol 7-O-β-D-glucopyranoside(5)、新北美圣草苷(6)、柚皮苷(7)、木犀草素(8)、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、木犀草素8-C-β-D-葡萄糖苷(10)、2′,4′-二羟基二氢查耳酮(11)、麦芽酚3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、β-谷甾醇(13)、β-胡萝卜苷(14)。结论化合物1～3、11为首次从水龙骨科植物中分离得到,化合物5、8～10为首次从槲蕨属植物中分离得到,并发现化合物1在常温下存在旋转异构现象。
- 梁永红叶敏韩健王宝荣果德安
- 关键词：骨碎补木脂素黄酮
- 浮萍中黄酮类化学成分的分离与鉴定被引量：11
- 2010年
- 目的研究浮萍Spirodela polyrrhiza(L.)Schleid.的化学成分。方法采用正相和反相硅胶柱色谱以及半制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到了5个黄酮苷类化合物,分别鉴定为芹菜素8-C-(2″-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖苷(apigenin-8-C-(2″-O-feruoyl-)-β-D-glucoside,1),荭草素(rietin,2),牡荆素(vitexin,3),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin7-O-β-D-glucoside,4),芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin7-O-β-D-glucoside,5)。结论化合物1为一个新化合物,化合物2和3为首次自该植物中分离得到。
- 何文妮叶敏王宝荣高慧媛果德安吴立军
- 关键词：浮萍化学成分
