哈尔滨市科技创新人才研究专项资金项目(2010RFQXS077)
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
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- 氟比洛芬对映异构体手性拆分研究进展
- 2012年
- 手性药物氟比洛芬（flurbiprofen）是一种非甾体类抗炎药,其化学结构见图1。目前市场上销售及临床应用的是其消旋体,其两种光学异构体具有截然不同的药理活性[1-4],其中S型能更有效地抑制环氧化酶,是消炎镇痛的主要成分,R型虽无抗炎作用,但近期研究证明,R型能抑制Aβ-42的表达,并且在体内不会转化为（S）-氟比洛芬,目前已进入治疗前列腺癌和阿尔兹海默病的Ⅲ期临床研究。此外,外消旋氟比洛芬的胃肠不良反应因R对映体的存在而增加。因此,与消旋体相比,S对映体用消旋体的半量就可以达到相同的治疗效果,而且可以降低由于使用消旋体中R对映体带来的不良反应。
- 邢志华
- 关键词：氟比洛芬对映异构体手性拆分胃肠不良反应非甾体类抗炎药阿尔兹海默病
- 手性流动相HPLC法拆分氟比洛芬对映体研究
- 2012年
- 目的:建立氟比洛芬手性药物的高效液相色谱拆分方法。方法:利用C18柱,以β-环糊精及其衍生物作为手性流动相添加剂,调节有机修饰剂比例和添加不同量的峰型修饰剂对氟比洛芬对映体进行拆分。结果:采用单6-L-脯氨酸-β-环糊精作为手性流动相添加剂,利用C18柱可直接拆分S,R-氟比洛芬对映体。最佳色谱分离条件为:流动相为1.4%的6-L-proline-β-CD甲醇溶液(w/v):pH为4.0,体积分数1.0%的三乙胺水溶液(V/V)=25∶75(V/V);柱温t=25℃;流速1.0ml/min;进样量10ul,检测波长254nm。S,R-氟比洛芬对映体获得了良好分离,分离度为1.65。结论:建立的手性流动相添加剂法能有效拆分氟比洛芬对映体。
- 邢志华
- 关键词：氟比洛芬高效液相色谱法手性拆分
- HPLC法拆分氟比洛芬对映体被引量：1
- 2012年
- 建立氟比洛芬手性药物的高效液相色谱拆分方法。方法:手性流动相添加剂HPLC法:利用C18柱,以羟丙基-β-环糊精作为手性流动相添加剂,调节有机修饰剂甲醇的比例和添加不同量的三乙胺对氟比洛芬进行拆分;手性固定相HPLC法:利用Chiral-pakAD手性柱,以正己烷-乙腈为流动相基本成分,调整两者不同比例和添加不同量的三乙胺,对氟比洛芬进行拆分。结果:手性流动相添加剂法:使用C18柱对氟比洛芬对映异构体进行拆分,调节流动相中有机修饰剂甲醇浓度、手性流动相添加剂羟丙基环糊精浓度、峰型修饰剂三乙胺的浓度等都不能使氟比洛芬对映体达到基线分离,只能部分分离。手性固定相法:氟比洛芬对映体在Chiral-pakAD手性柱上能达到较好的分离。在正己烷-乙腈流动相系统中,正己烷体积含量为90%,三乙胺体积含量为0.05%的条件下,氟比洛芬对映体得到了较好的分离,分离度为10.0。结论:建立的手性固定相法能有效拆分氟比洛芬对映体而手性流动相添加剂法不能拆分氟比洛芬对映体。
- 邢志华野津王金宏王青张翠刘畅
- 关键词：氟比洛芬手性拆分
