广东省中医药管理局基金(2009368)
- 作品数:2 被引量:16H指数:2
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- 相关机构:广东省中医研究所广州中医药大学更多>>
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- 姜黄素在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究被引量:3
- 2011年
- 目的测定姜黄素透过Caco-2单细胞层的浓度,研究其吸收特征。方法用Caco-2细胞单层模型来考察时间、浓度、不同药物酮康唑、维拉帕米、胡椒碱对姜黄素吸收的影响。采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法,测定姜黄素浓度并计算其表观渗透系数(Papp)。结果不同浓度姜黄素在90 min之前Papp大小顺序为:180>240>300μg/ml;与对照组比较,胡椒碱,低浓度酮康唑,维拉帕米对姜黄素的吸收均呈不同程度的促进作用(P<0.05)。结论姜黄素的吸收具有明显的高浓度饱和现象,且不呈线性变化,初步判定其吸收为主动吸收机制;促进姜黄素吸收的原因可能与酮康唑抑制Ⅰ相代谢酶CYP450 3A4和1A2酶的活性;胡椒碱抑制姜黄素Ⅱ相代谢酶—葡萄糖醛酸苷酶;维拉帕米抑制药物外排性转运蛋白—P-糖蛋白的活性有关。
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- 关键词:姜黄素CACO-2细胞模型代谢酶P-糖蛋白
- 单向灌流法研究姜黄素的大鼠在体肠吸收被引量:13
- 2012年
- 目的研究姜黄素在大鼠肠内的吸收特性。方法采用大鼠在体肠段单向灌流模型,HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究药物不同质量浓度、不同时间点以及吸收部位姜黄素吸收的情况。结果姜黄素质量浓度对ka有显著性影响(P<0.05),而对Kapp无显著性影响;姜黄素的肠吸收速率随时间出现周期性的波动,且在灌肠达到稳态后1 h,ka的大小顺序为:40、20、80μg/ml;姜黄素在各肠段的ka和Kapp比较均无明显差异(P>0.05),各肠段的ka(h-1)为十二指肠>回肠>空肠>结肠;Kapp为十二指肠>空肠>回肠>结肠。结论姜黄素在吸收过程中存在高浓度饱和现象,初步判断姜黄素的吸收为主动转运。但姜黄素的浓度对其吸收的量影响不大;同时,姜黄素存在明显的肝肠循环;且在全肠道吸收较完全,无特定吸收窗也无明显吸收部位。
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- 关键词:姜黄素吸收速率常数