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国家教育部博士点基金(20110132110003)
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相关作者:
江涛
张朝晖
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3-(3′-羟基)丁基苯酞氨基酸酯衍生物的设计与合成
2014年
3-(3′-羟基)丁基苯酞是丁苯酞在体内的代谢产物,具有多种药理作用,可以作为一种新的活性成分应用于药物开发中。本文以甘氨酸、甲硫氨酸和亮氨酸为起始原料,经过Boc保护,再与3-(3′-羟基)丁基苯酞进行缩合,脱保护3步反应合成了3-(3′-羟基)丁基苯酞的氨基酸酯。以期提高水溶性和改善药代动力学性质,获得3-(3′-羟基)丁基苯酞的前药。
赵九洋
李俊
张朝晖
江涛
关键词:
氨基酸酯
熊果酸环磷酸酯衍生物的设计与合成
2013年
为降低熊果酸的体内代谢速度和延长体内保留时间,设计并合成了一类熊果酸环磷酸酯衍生物。以不同取代基取代的苯乙酮为起始原料,经酮酯缩合、还原、硅醚化、缩酮化及手性拆分、酸水解、磷酯化、酯交换等7步反应,得到了6个立体专一的熊果酸环磷酸酯衍生物。所合成化合物结构均经核磁共振波谱、高分辨质谱和旋光分析验证。
孙伟之
郭辉宇
万升标
江涛
关键词:
熊果酸
酯交换反应
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