国家自然科学基金(30970788)
- 作品数：5 被引量：10H指数：2
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- 相关机构：第四军医大学西北工业大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 叶酸介导的聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱聚合物前药的制备和性质初探被引量：5
- 2013年
- 目的合成生物基大分子聚苹果酸(PMLA),制备叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT,研究其体外释药特性和细胞毒性。方法以L-天冬氨酸为原料合成PMLA,将(FA-)PEG、CPT分别以酰胺键、酯键连接到PMLA骨架上,制备得到聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT。红外光谱、核磁共振光谱表征PMLA及聚合物药物的结构,动态透析法模拟体外释药特性,采用Hela细胞研究聚合物药物体系的内摄作用和细胞毒性。结果成功制备了药物载体PMLA和聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT;FA-PEG-PMLA-CPT具有一定的缓释性,但是无明显的pH值响应特性;FA-PEG-PMLA-CPT有效地提高了CPT的细胞内摄作用,细胞毒性明显高于CPT。结论聚合物前药FA-PEG-PMLA-CPT是一种潜在的靶向性给药体系。
- 李伟段晓范黎乔友备吴红
- 关键词：喜树碱叶酸主动靶向
- 壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜体内外促创面愈合研究被引量：5
- 2012年
- 目的:制备壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜,研究其促创面愈合作用。方法:壳聚糖溶液和魔芋葡甘露聚糖溶液混合后冷冻干燥制成复合膜。扫描电镜观察膜的形态和孔径,并研究比较膜的吸水率,水蒸气透过率,拉伸强度,断裂伸长率和体外降解率。建立大鼠皮肤损伤模型,敷以复合膜治疗,比较创面愈合率,观察创面组织染色结果,评价复合膜的促创面愈合作用。结果:壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜具有三维网状结构,壳聚糖复合魔芋葡甘露聚糖后,膜的吸水率、拉伸强度和断裂伸长率提高,体外降解加速,水蒸气透过率改善。愈合实验表明壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖膜具有促进创面愈合作用。结论:壳聚糖/魔芋葡甘露聚糖复合膜制备工艺简单,能有效促进创面愈合,具有成为创伤敷料的潜力。
- 成冲范黎李飞陶阳春乔友备李伟段晓吴红
- 关键词：壳聚糖魔芋葡甘露聚糖创伤敷料创面愈合
- 聚苹果酸-羟喜树碱前药的合成和性质初探被引量：1
- 2012年
- 目的:化学全合成聚苹果酸(poly(β-malic acid),PMLA),将其作为高分子药物载体,制备聚苹果酸-羟喜树碱前药(PMLA-HCPT)。研究其体外释药特点和体外细胞毒性。方法:以L-天冬氨酸为原料,通过化学方法全合成PMLA,通过酰胺键键合羟基喜树碱(HCPT)。通过红外光谱、核磁共振光谱表征该前药的结构,利用体外动态透析的方法模拟体外释药特点,用高效液相色谱法测定不同pH值聚合物药物中前喜树碱的释药特性。采用人卵巢癌HO-8910细胞系研究该前药的体外毒性。结果:①经核磁共振表征PMLA-HCPT前药合成完成。②在pH 5.6、pH 6.8及pH 7.4的PBS缓冲体系16 h中,羟喜树碱药物累积释放率分别为76.8%,47.2%和18.1%,证实PMLA-HCPT中羟喜树碱的释放具有pH依赖性。③细胞实验证实PMLA-HCPT的细胞毒性和游离的HCPT相比没有降低。结论:PMLA是一种良好的药物载体材料,PMLA-HCPT有望成为具有pH敏感性的聚合物前药。
- 乔友备张海涛李飞李伟段晓成冲陶阳春吴红
- 关键词：聚苹果酸羟喜树碱药物转运系统
- 聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸纳米共聚物的合成和生物活性的研究
- 2012年
- 目的:制备聚苹果酸-聚乙二醇-叶酸(PMLA-PEG-FA)纳米共聚物,为构建多功能靶向药物转运系统提供前期工作。方法:配体叶酸(FA)通过α-羟基-ω-醛基聚乙二醇(HO-PEG-CHO)以腙键连接在经过水合肼修饰的聚苹果酸的主链上。核磁共振光谱表征纳米共聚物的结构,动态透析法研究腙键响应不同pH值的断键特性,监测不同pH值共聚物中叶酸的稳定性。并采用SM-CC-7721人体肝癌细胞测定该纳米共聚物的细胞毒性。结果:1、经核磁共振表征PMLA-PEG-FA共聚物合成完成。2、在pH5.5、pH6.5及pH7.4的PBS缓冲体系中,6h后配体叶酸累积释放率分别为88.1%,85.3%和41.6%。3、MTT实验证实PMLA-PEG-FA无毒性。结论:PMLA-PEG-FA有望成为智能靶向药物载体。
- 陶阳春李飞范黎成冲乔友备李伟段晓吴红
- 关键词：聚苹果酸主动靶向PH响应
- 基于β-聚苹果酸衍生物的两种聚合物胶束的制备
- 2013年
- 合成聚苹果酸苄基酯（PMLABz）和聚苹果酸（PMLA），并以此为基础构建两种不同类型的聚合物胶束，通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I（P1）和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-Ⅱ（P2），动态透析法制备P1、P2胶束，并进行表征、筛选。为了进一步增强胶柬的细胞内摄作用和特定肿瘤细胞靶向性，用靶向分子叶酸修饰胶柬。结果表明，成功地制备出药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2。P1是接枝共聚物，能够自组装成平均直径100nm星型胶束（载药量：11.2％，粒径：97．2±4．6nm，zeta电位：-18．5mV）；P2是嵌段共聚物．能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束（载药量：20．5％，粒径：76．4±3．8nm，zeta电位：-16．4mv）：P1、P2胶柬形态圆整，粒径均匀，因此，P1、P2胶束是一种潜在的自组装给药体系。
- 李伟段晓范黎吴红
- 关键词：聚苹果酸喜树碱聚合物胶束
