云南省自然科学基金(KKSA201126061)
- 作品数：2 被引量：8H指数：2
- 相关作者：张继虹范应仙张宽仁宁显明屠文莲更多>>
- 相关机构：昆明理工大学云南省第一人民医院更多>>
- 发文基金：云南省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 替莫唑胺的耐药性研究进展被引量：3
- 2013年
- 神经胶质瘤是较常见的颅内恶性肿瘤,手术、放疗及辅以替莫唑胺(TMZ)的化疗已成为欧洲的一线治疗措施。TMZ烷化DNA产生O6-甲基鸟嘌呤(O6-meG)、N7-甲基鸟嘌呤(N7-meG)、N3-甲基腺嘌呤(N3-meA)等DNA加合物而发挥抗癌作用。TMZ的抗癌作用主要是由O6-meG介导的,但肿瘤细胞DNA修复系统中O6-meG-DNA甲基转移酶(MGMT)可以修复O6-meG而导致TMZ的疗效降低,同时TMZ抗癌作用需要完整的碱基错配修复(MMR)系统参与。N7-meG主要被碱基切除修复(BER)系统修复。TMZ在临床的治疗效果有很大的个体差异,固有的或获得性耐药限制了TMZ在临床的运用。掌握TMZ的分子药理机制和耐药产生的机理可以制定有效的治疗方案延缓TMZ耐药性的产生。
- 宁显明张继虹屠文莲刘红
- 关键词：替莫唑胺DNA修复胶质瘤耐药性
- 凋亡抑制蛋白及其拮抗剂研发进展被引量：5
- 2013年
- 凋亡抑制蛋白(IAPs)是一类重要的细胞内凋亡调节蛋白,与肿瘤细胞的抗凋亡能力及耐药性密切相关。线粒体释放的蛋白smac是一种抗凋亡拮抗蛋白,通过其N端四肽序列(Ala-Val-Pro-Ile,AVPI)与IAPs的杆状病毒IAP重复序列(BIRs)结合,从而释放半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspases),促进细胞的凋亡。近年来以IAPs为靶点,研制有抗癌特异性的小分子IAP拮抗剂,寻找高效低毒的smac拟态物(smac-mimics)的治疗策略倍受关注。Smac-mimics的研发是近几年研究用于肿瘤治疗的一种新思路。本文主要介绍IAPs作用机制及抗凋亡拮抗剂smac-mimics研发进展。
- 范应仙张继虹张宽仁
- 关键词：凋亡抑制蛋白质类SMAC蛋白肿瘤治疗方案
