国家自然科学基金(81360477)
- 作品数：4 被引量：9H指数：3
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- 相关机构：桂林医学院广西师范大学更多>>
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- 苦楝化学成分及抗糖尿病活性研究被引量：4
- 2014年
- 为研究苦楝皮的化学成分及其抗糖尿病活性，采用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物，通过波谱数据和理化性质分别鉴定为12β，20（S）-dihydroxydammar-24-en-3one（1），dammarendiol Ⅱ3-0-caffeate（2），24-methylenecyclosnenone（3），meliavolin（4），3，20-diacetyl-11-methoxy-1-tigloylmeliacarpinin（5），methyl3-formyl-2，4-dihydroxy-6．methylbenzoate（6），usnicacid（7），epi-catechin（8）。其中化合物1～3，6，7均为首次从该植物中分离得到。采用酶偶联、液闪接近测定等技术测试化合物2～5体外抗糖尿病活性。研究结果表明，受试化合物2～5均未表现出GK、SIRTl体外激动活性和DPPIV抑制活性，但化合物2对人11β-HSD1具有显著的抑制作用（IC50=94．15nmol／L）。
- 谭钦刚赖春华张贵杰陈毅飞覃德绩王恒山
- 关键词：苦楝三萜葡萄糖激酶二肽基肽酶IV11Β-羟基类固醇脱氢酶
- 川楝皮化学成分分析被引量：3
- 2019年
- 目的:对川楝皮乙酯层的化学成分进行分离及鉴定。方法:运用硅胶柱色谱、小孔树脂(MCI)柱色谱、ODS反相柱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法对川楝皮乙酸乙酯层提取物化学成分进行分析,通过NMR、MS等波谱数据和理化性质鉴定化合物结构。结果:从川楝皮乙酯层分离得到6个化合物,分别为棕榈酸(1)、meliastatin 3(2)、toosendanone A(3)、24-甲基-胆甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(4)、(2S,3S, 4R,10E)-2-[(2R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烷-1,3,4-三醇(5)、(+)-儿茶素(6)。结论:其中化合物(4)为首次从该植物中分离得到,化合物(5)为楝科植物中首次分离得到。
- 曾金秦玲丽岑巧连李丽芳马瑞婧谭钦刚
- 关键词：川楝乙酸乙酯提取物化学成分
- 苦楝中的三萜类和甾体成分及其抗糖尿病活性研究被引量：4
- 2014年
- 目的研究苦楝Meliaazedarach皮的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及SephadexLH。20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物，通过波谱数据和理化性质鉴定结构，并测试所得化合物体外对葡萄糖激酶（GK）、组蛋白去乙酰化酶SIRTl激动活性和二肽基肽酶IV（DPPIV）、11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD）的抑制活性。结果从苦楝皮甲醇提取物中分离得到6个三萜和3个甾体化合物，分别鉴定为meliastatin3（1）、苦楝酸（2）、苦楝萜酮内酯（3）、sendanolactone（4）、南岭楝酮B（5）、20，24．环甘遂烷-7（8）．烯-1613，21α，25-三羟基-3．酮（6）、3β-羟基．5，8-环氧麦角甾．6，22-二烯（7）、2p，3β，4β-三羟基-孕甾-16-酮（8）、3β-羟基-孕甾．5，17（20）-二烯-16．酮（9）。化合物2对人11β-HSDI的IC50值为54．15nmol／L。结论化合物6～9为首次从该植物中分离得到，受试化合物1～4均未表现出GK、SIRT1体外激动活性和DPPIV抑制活性，但化合物2对人11β-HSD具有良好的选择性。
- 谭钦刚赖春华张贵杰陈毅飞王恒山
- 关键词：苦楝三萜葡萄糖激酶二肽基肽酶IV11Β-羟基类固醇脱氢酶
- 选择性抑制11β-HSD1的天然产物研究进展被引量：1
- 2017年
- 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD)是糖皮质激素的代谢酶。研究表明,抑制局部11β-HSD亚型11β-HSD1的高表达,降低糖皮质激素的局部效应,成为治疗糖尿病和代谢综合征的一种新策略,所以选择性11β-HSD1抑制剂的研究,将成为2型糖尿病新药开发的一个方向。天然产物是新药开发的宝库和源泉,综述近10年来关于选择性抑制11β-HSD1的天然产物的研究进展,以期为11β-HSD1抑制剂的研究开发提供参考。
- 曾金谭钦刚
- 关键词：2型糖尿病代谢综合征新药开发
