江苏省科技厅社会发展基金(BS200522)
- 作品数：13 被引量：85H指数：7
- 相关作者：张学农张玮刘扬杨志强张强更多>>
- 相关机构：苏州大学北京大学黑龙江中医药大学更多>>
- 发文基金：江苏省科技厅社会发展基金江苏省高校高新技术产业发展项目“十一五”国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 马蔺子素的降解机制及其稳定性的影响因素被引量：1
- 2008年
- 目的:考察马蔺子素的降解规律及其稳定性的影响因素。方法:加速试验法考察马蔺子素在热、光照和不同pH催化下的降解规律,应用化学动力学原理计算药物的相关参数t1/2和(pH)m。同时,研究抗氧剂及羟丙基-β-CD对药物热和光敏性的影响。结果:马蔺子素水溶液的半衰期仅为15d,溶液最稳定的(pH)m6.5。联合应用0.1%的亚硫酸氢钠和0.2%维生素C作抗氧剂可提高药物的稳定性,且马蔺子素:羟丙基-β-CD摩尔比为1:2时有最强的抗光性。结论:抗氧化剂和羟丙基-β-环糊精可增强马蔺子素的稳定性。
- 张学农唐丽华阎雪莹张强
- 关键词：马蔺子素稳定性羟丙基-Β-环糊精降解动力学
- 环孢素A-Eudragit S100纳米粒的制备及其体内外评价被引量：11
- 2008年
- 目的制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒,并考察相关特性;以新山地明(Neoral()为参比制剂,考察大鼠体内药动学及相对生物利用度。方法以溶剂-非溶剂法联合冷冻干燥技术制备环孢素A-Eudragit S100纳米粒(CyA-NP)胶体溶液及其冻干粉末(Fd-CyA-NP);动态透析法研究其体外释药动力学;以新山地明(Neoral)为对照,大鼠分别灌胃3种制剂后,HPLC测定全血中的CyA浓度,3P97程序计算药动学参数。结果CyA-NP和Fd-CyA-NP的平均粒径分别为(44.8±3.2)和(55.7±3.6)nm;包封率大于90%;电镜下呈均匀规则的圆球形;且2种制剂在pH>6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性;3种制剂均符合二室模型,CyA-NP和Fd-CyA-NP的相对生物利用度分别为Neoral(的162.1%和130.1%。结论以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的环孢素A纳米制剂。
- 杨志强潘萍许洁张学农陈亚根张健康魏妙
- 关键词：环孢素A相对生物利用度
- 冰片-β-环糊精包合物理化性质及稳定性研究被引量：7
- 2008年
- 目的:考察冰片-β-环糊精(β-CYD)包合物的理化性质及其稳定性。方法:通过溶解度、溶出特性及表观溶解度等实验考察冰片包合前后的溶解、释放特性:比较冰片包合前后对光、湿、热的稳定性。结果:冰片包合前后,溶解度没有显著改变,且溶解度随着温度升高变化也不明显。冰片-β-CYD包合物量较少时,冰片可以完全解离释放;包合物量较高时,冰片未能完全释放。冰片包合后,对光照、温度及湿度的稳定性显著增强。结论:"复方珍珠含片"中冰片量较少,包合后有利于溶出释放,且稳定性显著增强,便于长久存贮而不改变疗效。
- 吴莉龚金红刘扬张玮张学农
- 关键词：冰片Β-环糊精包合物稳定性
- 环孢素A脂质体制备及其体外释药方法学考察被引量：9
- 2008年
- 目的:考察环孢素A(cyclosporin A,CsA)脂质体的制备方法、理化性质及其体外释放行为。方法:比较薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法所得的环孢素A脂质体(CsA-Lip),并以包封率和载药量为综合指标,正交设计优化CsA-Lip处方工艺;分别采用动态透析法和超速离心法研究CsA-Lip的体外释放行为。结果:乙醇注入法制备CsA-Lip的平均粒径为(80.41±3.12)nm,包封率为(87.09±0.03)%,载药量为(4.98±0.45)%,24 h释放44%。结论:经优化制备的CsA脂质体具有较高的包封率和载药量,并具有缓释作用。
- 许洁杨志强潘萍张学农吴函珊
- 关键词：环孢素A脂质体体外释放超速离心
- 羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究被引量：13
- 2007年
- 目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。
- 张学农唐丽华阎雪莹张强
- 关键词：紫杉醇羟丙基-Β-环糊精包合物
- 去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒的表征和体外释放研究被引量：6
- 2008年
- 目的研制粒径小于200 nm的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并对其质量进行评价,对其结构、体外释放性能进行研究。方法以低相对分子质量的壳聚糖为载体,通过离子诱导法,制备去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒,并考察纳米粒的形态、粒径、药物包封率、载药量、回收率、表面氨基以及体外释放特征。同时,采用红外光谱(IR)、X-射线衍射技术(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对其结构进行了表征。结果制备的去甲基斑蝥素-壳聚糖纳米粒粒径小(131±11)nm、大小分布均匀(多分散指数PDI 0.183),外观呈球形,药物包封率45.12%,载药量7.3%,回收率99.62%,且70 min后体外释药完全。IR、XRD与DSC分析表明,壳聚糖已发生交联并形成了新的物相。结论低相对分子质量的壳聚糖有望成为制备载药纳米粒的优良材料。
- 张玮刘扬张学农陈浩
- 关键词：去甲基斑蝥素纳米粒包封率体外释放
- 多元回归综合优化去甲基斑蝥素壳聚糖纳米粒的制备工艺被引量：7
- 2008年
- 目的以去甲基斑蝥素为模型药物,运用正交设计及多元回归分析多指标综合优化其低相对分子质量壳聚糖纳米粒制备工艺。方法采用离子诱导法制备去甲基斑蝥素低相对分子质量壳聚糖纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,以低相对分子质量壳聚糖(LCS)、三聚磷酸钠(TPP)浓度和温度为3个因素,选用L9(34)正交实验设计结合多元回归筛选纳米粒的制备工艺,并根据多指标权重对其线性加权和进行优化,推断优化方案。同时,应用数学模型,绘出各指标随因素变化的趋势图,预测优化结果。结果根据优化条件验证制备工艺,所得纳米粒粒径为(131±6)nm,包封率45.12%,载药量7.3%。优化处方工艺具有粒径小、包封率高特性。结论该数据处理方法用于制备工艺优化结果精确、高效,预测结果准确,具有推广应用价值。
- 张玮龚金红张学农刘扬杨志强
- 关键词：正交设计壳聚糖纳米粒处方优化去甲基斑蝥素
- 马蔺子素／羟丙基-β-环糊精包合物的大鼠小肠吸收及体内药代动力学被引量：6
- 2008年
- 目的:考察马蔺子素胶囊及马蔺子素羟丙基-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收及体内药代动力学。方法:以马蔺子素胶囊为对照,考察马蔺子素/羟丙基-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收特性及体内药代动力学。结果:胶囊剂和包合物中马蔺子素的小肠吸收速率常数分别为0.047 h-1和0.180 h-1,6 h内两种剂型中马蔺子素的吸收量分别为29.58%和69.63%,并且药物的小肠吸收速率与其体外释药呈线性相关性。马蔺子素胶囊和包合物的大鼠体内药代动力学均符合一室模型,吸收半衰期(T1/2(ka))分别为0.49 h和0.23 h,AUC分别为19.10 mg/L/h和25.57mg/L/h。马蔺子素/羟丙基-β-环糊精包合物相对生物利用度为133.9%。结论:包合物能增加难溶性药物马蔺子素大鼠小肠的吸收速率和提高生物利用度。
- 张学农唐丽华王萍张强
- 关键词：马蔺子素包合物小肠吸收药代动力学
- 环孢素A-pH敏感性纳米粒的制备工艺和体外释药特性被引量：6
- 2008年
- 目的:研究环孢素A-pH敏感性纳米粒的制备方法和体外释药特性。方法:采用乳化-溶剂扩散技术结合正交实验设计制备了环孢素A-pH敏感性纳米粒;超速离心法测定纳米粒的包封率,并对其粒径、表面形态、体外释药和稳定性影响因素进行考察。结果:环孢素A-pH敏感性纳米粒的包封率为99.7%;平均粒径为44.8 nm;透射电镜下呈均匀规则的圆球型;体外释放实验中,当pH>6时,药物能迅速的释放出来。结论:pH敏感性纳米粒有望开发成为一种新型环孢素A纳米制剂。
- 杨志强许洁潘萍张学农王毅
- 关键词：环孢素A体外释放
- 去甲斑蝥素骨架型缓释微丸的工艺优化被引量：1
- 2008年
- 目的:优化去甲斑蝥素骨架型缓释微丸的制备工艺,并考察制剂体外释药特性。方法:采用挤出-滚圆技术制备去甲斑蝥素骨架型缓释微丸,以多因素综合评价指标,正交设计与多元回归分析相结合优化处方工艺。结果:以微晶纤维素(MCC)9.877%、乙基纤维素(EC)-硬脂酸(1∶1.5)、黏合剂1%羟丙甲纤维素(HPMC)13mL,80℃烘干制得的去甲斑蝥素骨架型缓释微丸具有较好的缓释效果。结论:采用挤出-滚圆技术,通过缓释材料制备的去甲斑蝥素骨架型缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。
- 刘扬张玮袁臻张学农
- 关键词：去甲斑蝥素缓释微丸体外释放正交试验
