国家自然科学基金(81273382)
- 作品数：7 被引量：16H指数：3
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- 4-(4-羟基)苯乙基-1,2-二羟基苯对土壤脲酶的抑制作用被引量：2
- 2014年
- 尿素是我国农作物的主要氮肥之一，但由于土壤微生物所产生脲酶的作用，尿素施入土壤后，会迅速分解转化成氨气而造成流失，使得农作物对尿素的利用率不到40％。尿素无效分解，不仅降低肥效，而且过量产生氨，一方面会在各种因素的作用下转化为硝酸盐，对地下水造成污染[，
- 肖竹平冯玉婷何娟胡桐芳曾琴周娇
- 关键词：土壤脲酶土壤微生物农作物尿素
- 槐花米提取物对尿素酶的抑制活性被引量：6
- 2017年
- 采用靛酚法研究了槐花米的乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷提取物对尿素酶的抑制作用,证实3种提取物均对尿素酶有明显抑制作用,IC50分别是2.63,1.90,0.53g/L.通过动力学研究阐明了提取物对尿素酶的抑制行为是可逆的混合型抑制,动力学常数Ki分别为0.32,0.22,0.084g/L.首次阐明了槐花米中含有尿素酶抑制成分,为槐花米具有健胃、养胃的功效提供了一种理论解释.
- 乐琴琴张宏宇杨梅辉谢美群李倩邓敏肖竹平
- 关键词：提取物尿素酶
- 黄酮C-7接枝氧肟酸的合成及尿素酶抑制活性研究被引量：1
- 2017年
- 某些天然黄酮具有尿素酶抑制活性,为强化黄酮类化合物的尿素酶抑制作用,通过烷基化、肟化等步骤对7-羟基黄酮、白杨素、刺芒柄花素和大豆苷元进行了接枝衍生,分别用1HNMR、13CNMR、MS等方法对其进行结构表征,并研究其尿素酶抑制活性。活性测定表明,化合物4'-甲氧基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸和4'-羟基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸对尿素酶的抑制活性比阳性对照乙酰氧肟酸更好。其中,4'-羟基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸的IC50=(6.21±0.82)μmol/L。
- 刘琦师维康倪伟伟龚思华刘文润徐宁李腾飞孙玉文李玲霞肖竹平
- 关键词：黄酮氧肟酸幽门螺旋杆菌
- 混合型尿素酶抑制剂3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸动力学常数测定方法研究被引量：2
- 2015年
- 探讨尿素酶抑制剂3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸动力学常数测定的影响因素,测定其混合型抑制的非竞争属性动力学常数Ki'。通过合理选取尿素浓度来消除其反馈抑制的干扰,并通过采用酶动力学方程直接对反应速率与底物浓度的V-[S]图进行非线性拟合的方法,来测定混合型尿素酶抑制剂的动力学常数Ki'。结果表明,选用适宜的底物浓度可以使基于线性拟合的双倒数曲线更好的相交于一点,虽然能有效的提高求取(混合型抑制的竞争属性动力学常数)Ki的精度,但不能求取Ki';相反,基于酶动力学方程,对相同的实验数据以反应速度V对尿素浓度[S]进行非线性拟合,能有效的同时确定混合型抑制的动力学常数Ki和Ki'。
- 师维康邓瑞成魏伟彭佳刘婵邓敏林肖依肖竹平
- 关键词：动力学常数
- 4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚作为尿素酶抑制剂的机理被引量：7
- 2012年
- 4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是一种新型幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂,运用酶动力学研究方法,对它的抑制机理、抑制类型进行探讨.实验结果表明,4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是尿素酶的竞争性抑制剂,抑制常数Ki为1.48μmol/L,为其在抗胃炎、胃溃疡方面的应用以及进一步的结构优化奠定了理论基础.
- 彭知云王旭东冯玉婷何娟肖竹平
- 关键词：酶动力学
- 染料木素及其衍生物的尿素酶抑制活性与作用机制被引量：4
- 2013年
- 目的:观察染料木素及其衍生物对幽门螺杆菌尿素酶的抑制作用,探讨染料木素抑制尿素酶的作用机制。方法:采用靛酚法测定目标化合物的尿素酶抑制活性;双曲线法研究目标化合物抑制尿素酶的作用机制;双倒数曲线的斜率对抑制剂浓度作图法确定目标化合物的动力学常数Ki。结果:染料木素的羟基被甲氧基等取代,将导致活性的降低;染料木素抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC50达13.7μmol.L-1,活性与阳性对照乙酰氧肟酸相当;染料木素是尿素酶的非竞争抑制剂,Ki为13.4μmol.L-1。结论:染料木素具有良好的抑制幽门螺杆菌尿素酶的活性,长期食用富含染料木素的食物,将有助于防止消化性溃疡的发生或对消化性溃疡有辅助治疗的作用;染料木素可以作为寻找新型高效尿素酶抑制剂的先导化合物。
- 郑大贵彭知云王旭东周银黄莘肖竹平
- 关键词：染料木素幽门螺杆菌
- 3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸作为尿素酶抑制剂的合成、活性测试及机制研究被引量：3
- 2014年
- 目的:寻找新型、高效的幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂。方法:通过reformatsky反应和肟化反应合成新化合物3-羟基-3-(2-羟基-5-氯苯基)丙酰氧肟酸(Ⅵ);使用靛酚法测定其尿素酶抑制活性;利用双倒数法研究其抑制尿素酶的作用机制;采用双曲线斜率对抑制剂浓度作图法确定其动力学常数K_i。结果:Ⅵ抑制幽门螺杆菌尿素酶的IC_(50)达1.18μmol·L^(-1),活性比市场药乙酰氧肟酸(IC_(50)=17.0μmol·L^(-1))高一个数量级;Ⅵ是尿素酶的混合型抑制剂,表现出快速抑制行为,K_i为1.13μmol·L^(-1)。结论:Ⅵ是一种具有较高活性的新型尿素酶抑制剂,具有潜在的药用开发价值,可作为治疗幽门螺旋杆菌感染导致的胃炎、胃溃疡等疾病药物的先导化合物。
- 邓瑞成魏伟王旭东肖竹平
- 关键词：氧肟酸幽门螺旋杆菌
