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国家自然科学基金(81172938)

作品数:12 被引量:21H指数:3
相关作者:李青山班树荣梁泰刚鲁滔滔刘恩荔更多>>
相关机构:山西医科大学中国医学科学院北京协和医学院山西省肿瘤医院更多>>
发文基金:国家自然科学基金山西省高等学校科技创新项目年山西省研究生优秀创新项目更多>>
相关领域:医药卫生理学化学工程生物学更多>>

文献类型

  • 12篇期刊文章
  • 1篇学位论文
  • 1篇会议论文

领域

  • 7篇医药卫生
  • 4篇理学
  • 3篇化学工程
  • 1篇生物学
  • 1篇自动化与计算...

主题

  • 6篇杜鹃素
  • 4篇分子
  • 3篇血管
  • 3篇有机小分子
  • 3篇有机小分子催...
  • 3篇色谱
  • 3篇色谱法
  • 3篇小分子
  • 3篇分子催化
  • 3篇催化
  • 2篇血管内皮
  • 2篇血管内皮细胞
  • 2篇液相色谱
  • 2篇液相色谱法
  • 2篇脲类
  • 2篇细胞
  • 2篇相色谱
  • 2篇硝基
  • 2篇硝基苯
  • 2篇硝基苯基

机构

  • 12篇山西医科大学
  • 1篇山西省肿瘤医...
  • 1篇中国医学科学...

作者

  • 10篇李青山
  • 7篇班树荣
  • 3篇梁泰刚
  • 2篇刘恩荔
  • 2篇解鸿宇
  • 2篇鲁滔滔
  • 2篇刘菊娜
  • 2篇张志平
  • 1篇刘锐玲
  • 1篇樊睿
  • 1篇侯晓敏
  • 1篇秦小江
  • 1篇方莲花
  • 1篇赵承孝
  • 1篇朱曦霞
  • 1篇石磊
  • 1篇史莎莎
  • 1篇闫超群
  • 1篇陈利军
  • 1篇董红周

传媒

  • 2篇化学通报
  • 1篇化学试剂
  • 1篇合成化学
  • 1篇中国药物化学...
  • 1篇分析试验室
  • 1篇中国药物与临...
  • 1篇Chines...
  • 1篇Chemic...
  • 1篇中西医结合心...
  • 1篇中华中医药学...
  • 1篇药物评价研究

年份

  • 1篇2020
  • 1篇2019
  • 1篇2017
  • 1篇2016
  • 2篇2015
  • 2篇2014
  • 1篇2013
  • 5篇2012
12 条 记 录,以下是 1-10
排序方式:
杜鹃素直接抑制GSK-3β发挥对氧化应激损伤血管内皮细胞的保护作用及其机制研究
目的:  杜鹃素是来源于中药兴安杜鹃(Rhododendron dauricum L.)叶中的一种二氢黄酮类生物活性成分,有祛痰止咳的功效,此外其还具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤和抑制血管平滑肌细胞增殖等生物活性。本课题...
闫超群
关键词:杜鹃素GSK-3Β氧化应激血管内皮细胞
文献传递
脱氧安息香与二氢异黄酮类化合物的合成及其对血管内皮细胞(VEC)损伤保护作用的初步活性研究被引量:8
2012年
目的设计合成系列新型脱氧安息香类和二氢异黄酮类化合物并初步测定其保护血管内皮细胞(VEC)活性。方法以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、Hoeush-Houben缩合反应得到中间体脱氧安息香类化合物,该中间体经甲基保护,与多聚甲醛反应得到甲基保护的二氢异黄酮类化合物,再脱去甲基得到羟基二氢异黄酮类化合物。采用MTT法对目标化合物进行过氧化氢损伤VEC保护活性测定。结果与结论合成了12个新脱氧安息香类和12个新二氢异黄酮类化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确认。化合物3f、4c、4f、5c、5e对VEC有较好的保护作用。
刘菊娜班树荣赵承孝方莲花李青山
杜鹃素对大鼠离体主动脉的舒张作用及机制被引量:6
2012年
目的探讨杜鹃素(DJS)对大鼠离体主动脉的舒张作用与机制。方法制备SD大鼠离体主动脉环。采用离体血管环实验方法,通过生物信号采集与分析系统测定血管环的变化。结果杜鹃素能够浓度依赖性地舒张大鼠离体主动脉环,对KCl预收缩的内皮完整的血管环最大舒张幅度明显强于对去除内皮血管环的舒张作用;预孵一氧化氮合酶抑制剂L-NAME后,DJS对内皮完整的血管环的最大舒张幅度明显降低(P<0.05或P<0.001)。结论 DJS能够浓度依赖性舒张大鼠离体主动脉,其作用机制可能与血管内皮细胞促进一氧化氮的释放有关。
秦小江侯晓敏李青山
关键词:杜鹃素血管舒张主动脉环
中药满山红有效成分杜鹃素在大鼠体内的排泄动力学研究
2015年
目的:研究中药满山红有效成分杜鹃素在大鼠体内的排泄动力学特征。方法:杜鹃素单剂量灌胃给予大鼠后,采用HPLC测定给药后不同时间段大鼠排泄的尿液、粪便样品中杜鹃素含量,绘制其累积排泄速率时间曲线,阐明杜鹃素在大鼠体内的排泄特征。结果:杜鹃素经原型药的排出量为10%左右,48 h内由尿中排泄的累积排泄率为2.87%;由粪便中排泄的累积排泄率为7.32%。结论:灌胃给药后,少部分杜鹃素以原型药通过粪便和尿液排泄,大部分杜鹃素在大鼠体内转化为其他形式,该研究为阐明杜鹃素体内代谢过程提供一定依据。
陈利军鲁滔滔梁泰刚李青山
关键词:杜鹃素高效液相色谱法
A practical synthesis of a new series of isoflavanones
2012年
A practical six-step synthesis of 12 methylated and hydroxylated isoflavanones was accomplished starting from readily available m-xylene. A significant improvement of this procedure included application of the simple and commercially available reagents, avoidance of expensive reagents and catalysts, simple operations and excellent yields.
Ju Na LiuShu Rong BanHong Yu XieQing Shan Li
关键词:SYNTHESIS
大鼠体内杜鹃素及其高活性新结构衍生物的药代动力学比较研究
2015年
目的建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定大鼠血浆中杜鹃素及其新结构衍生物2-(呋喃-2-基)-5,7-二羟基-6,8-二甲基-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮(DJS-F)的含量,并应用于两者药代动力学特性比较研究,为以杜鹃素为先导物的新型高效衍生物设计合成与药效学等提供科学依据。方法 SD大鼠分别尾静脉注射给予杜鹃素及其衍生物DJS-F(18 mg/kg,36 mg/kg),于预定时间点眼静脉丛取血,杜鹃素及其衍生物互为内标,HPLC法测定血浆中杜鹃素及其衍生物F含量,色谱柱:oddysill C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇-冰醋酸-水(65∶0.35∶34.65);体积流量:0.8 ml/min;紫外检测波长:217 nm。采用DAS2.1.1软件计算其药动学参数。结果所得不同时间点对应药物血浆浓度数据经软件自动拟合,得主要统计矩参数AUC(0-∞)分别为:杜鹃素2.311±0.778(18 mg/kg)、10.705±1.081(36 mg/kg)mg/L×h,DJS-F1.571±0.575(18 mg/kg)、7.130±2.232(36 mg/kg)mg/L×h;t1/2分别为:杜鹃素0.211±0.040(18 mg/kg)、0.097±0.023(36 mg/kg)h;DJS-F 0.216±0.125(18 mg/kg)、0.550±0.285(36mg/kg)h。结论本实验建立的HPLC法准确高效,具有良好的准确度、精密度及稳定性,可用于杜鹃素及其衍生物DJS-F血浆浓度测定。结果显示高剂量组DJS-F的AUC(0-∞)较其先导物杜鹃素显著下降,但半衰期t1/2显著延长,表观分布容积Vz显著提高,提示DJS-F在体内分布更加广泛。本实验所得数据可为杜鹃素的结构优化及药效学和毒理学评价提供参考。
史莎莎刘恩荔郝再英梁泰刚李青山
关键词:色谱法高压液相杜鹃素药代动力学
Synthesis and Anti-VSMC Vegetation Activities of New Aurone Derivatives
2012年
A series of new aurone derivatives was prepared by means of a practical route and their anti-vascular smooth muscle cells(VSMC) vegetation activities were evaluated by the 3-(4,5-dimethylthlazol-2-yl)-2,5- diphenyltetrazolium bromide(MTT) method with tetrandrine as a positive contrast drug. The structures of the com- pounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and electrospray ionization mass spectrometry(ESI-MS). Several new compounds exhibited promising activity against VSMC proliferation and the preliminary structure-activity relation- ships(SAR) were discussed in order to investigate the essential structures required for their bioactivities.
FAN RuiBAN Shu-rongFENG Xiu-eZHAO Chen-xiaoLI Qing-shan
关键词:SYNTHESIS
新型类黄酮化合物的合成及其生物活性研究
目的合成新型类黄酮化合物并探究其生物活性。方法以杜鹃素为先导,对其B环和C环进行结构改造和修饰。结果合成了二氢黄酮、查尔酮、橙酮以及二氢异黄酮等四类新型类黄酮化合物84个,考察了化合物的抗肿瘤活性、酪氨酸蛋白激酶抑制活性...
班树荣刘菊娜樊睿石磊李青山
关键词:类黄酮生物活性
文献传递
磺酰脲类乙酰羟基酸合成酶抑制剂的拓扑物比较分子力场分析
2014年
磺酰脲类除草剂是一类高选择性、广谱、低毒的化合物,在世界范围内得到了广泛的应用。本文采用拓扑物比较分子力场分析(Topomer-CoMFA)对75个磺酰脲类化合物与植物源野生型拟南芥AHAS酶的离体相互作用进行了三维定量构效关系研究,构建了Topomer CoMFA模型,该模型具有较强的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.890,非交叉验证相关系数r2为0.967)。此模型对测试集的10个化合物的pKi值进行预测,其预测值与实际值基本一致。
王勤金班树荣李青山
关键词:磺酰脲三维定量构效关系
N-硝基苯基脯氨酰胺小分子催化剂的合成及其在环己酮与硝基烯烃不对称Michael加成中的应用被引量:1
2016年
以苄氧羰基保护的L-脯氨酸和硝基苯胺类化合物为起始原料,通过酰胺化反应和脱苄氧羰基反应,合成了两个结构新颖的N-硝基苯基脯氨酰胺类催化剂,其结构经~~1HNMR、^(13)CNMR和HR-ESI-MS确证。该类催化剂用于环己酮与硝基烯烃的不对称Michael加成反应,其中化合物(S)-N-(2-甲氧基-4-硝基苯基)脯氨酰胺催化所得产物具有优异的收率(82%)、较高的非对映体比例(94∶6 dr)和一定的对映选择性(21%e.e.)。
张志平刘锐玲班树荣李青山
关键词:MICHAEL加成反应有机小分子催化
共2页<12>
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