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HPLC测定降解过程中新型靶向药物SKLB-1103的含量: 2012年; 目的采用HPLC法测定新型抗急性髓性白血病小分子药物SKLB-1103的含量,并考察其稳定性。方法采用Wa-ters XTerra C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),用二元梯度洗脱方式,流动相A为乙腈,流动相B为醋酸铵溶液(20 mmol.L-1,氨水调pH9.5),检测波长为288 nm,柱温35℃,流速1.0 mL.min-1。结果 SKLB-1103的峰能与相邻杂质峰完全分离。1～100μg·mL-1SKLB-1103与峰面积的的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.36%,RSD=1.6%;重复性试验的RSD=1.1%;高、中、低浓度的精密度试验的RSD分别为0.22%、0.64%、0.14%。SKLB-1103在高温和高湿条件下稳定,但对光不稳定。结论所用方法快速简便、灵敏度和准确度较高,可作为SKLB-1103的稳定性及降解动力学研究的含量测定方法。; 王晓艳钟磊付晓玉杨慧雯李琳丽; 关键词：急性髓性白血病稳定性高效液相色谱法

小分子共价抑制剂研究进展被引量：4: 2014年; 小分子共价抑制剂,也称不可逆抑制剂,是通过共价键与靶标发生不可逆结合而发挥其生物学功能的一类抑制剂。与非共价抑制剂相比,虽然共价抑制剂在生物活性方面具有较大的优势,但如果这类抑制剂脱靶,也将带来更大的毒副作用。由于共价抑制剂的这种两面性,长期以来药物研发人员对其是敬而远之。近年来,由于可逆抑制剂所面临的难以解决的耐药性等问题,人们又重新重视对共价抑制剂的研发。本文将对近年来共价抑制剂的研究进展,以及共价抑制剂与靶蛋白残基的作用模式进行综述。; 杨波汪文静李琳丽; 关键词：耐药氨基酸

新型抗银屑病药物SKLB628凝胶剂处方的筛选: 2015年; 目的筛选以Flt3为靶点治疗银屑病的小分子药物SKLB628的凝胶剂处方。方法通过稳定性研究来筛选4种凝胶基质,再采用透析膜扩散法对选定的处方进行体外释药试验,依据释放曲线确定最优处方。结果采用73%PEG400、12%PEG4000及15%甘油制成的凝胶基质,在耐寒耐热试验和离心试验中,外观及涂展性均无明显变化,且以其制成的SKLB628凝胶在体外的释放良好。结论最优处方是以PEG400、PEG4000等辅料为基质制得的SKLB628凝胶剂,其工艺简单,释放度良好。; 付晓玉黄梅王江红钟磊李琳丽; 关键词：银屑病 FLT3 凝胶剂体外释药

HPLC测定降解过程中的抗银屑病新药Y26: 2015年; 目的采用RP-HPLC法测定抗银屑病新型小分子药物Y263的含量,并考察其稳定性。方法采用Kromasil-C18色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-水（50∶50）,检测波长249 nm,流速1.0 m L·min^-1,柱温30℃。结果在选定的色谱条件下,Y263能与相邻杂质峰完全分离,4~80μg·m L^-1Y263与峰面积的线性关系良好（r=0.9999）;高、中、低浓度的RSD分别为0.80%、0.57%、1.53%,平均回收率和RSD分别为101.58%、100.52%、99.26%和1.12%、0.40%、0.61%,重复性试验的RSD为0.28%;Y263在高温、高湿和强光照射条件下稳定。结论所用方法简便快速,专属性强、灵敏度高,适用于Y263的含量测定和稳定性研究。; 唐芸钟磊付晓玉李琳丽; 关键词：银屑病反相高效液相色谱法降解过程小分子药物

RAS/ERK和PI3K/Akt串线信号网络的敏感性分析研究: 2012年; 建立了一个包含RAS/ERK(extracellular signal-regulated kinase)和PI3K/Akt信号通路的生化反应网络,采用基于LHS(Latin Hypercube sampling)抽样的多参数敏感性分析方法计算了网络参数变化对于ERK活化的影响,分析了PI3K/Akt信号通路的引入对RAS/ERK信号通路敏感性分布的影响.研究结果表明,K14,K17,K21,Km23,V26,Km27,K29',K31,K33',K37',K42',Kcat43,K46'Km52,K52'等是ERK信号的敏感参数.与此前单独的ERK通路参数敏感性研究结果相比,发现了在Ras上游有敏感性参数存在,能够为抑制ERK,PI3K/Akt联合通路提供新的靶点寻找策略.; 董珂文艳君; 关键词：系统生物学 PI3K/AKT

HPLC测定新型抗急性髓性白血病药物SKLB1077的含量: 2014年; 目的采用RP—HPLC法测定新型抗急性髓性白血病小分子药物SKLB1077的含量。方法采用GlobalChromatogra—phyC18柱（200mm×4．6mm，5μm），利用二元梯度洗脱方式，流动相为甲醇（A）-水（B），流速1．0mL·min-1，检测波长249nm。结果SKLB1077峰能与相邻的杂质峰完全分离，1～100μg·mL-1 SKLB1077与峰面积的线性关系良好（r=0．9999）；高、中、低浓度精密度试验的RSD分别为0．20％、0．57％、0．37％，平均回收率和RSD分别为98．97％、99．35％、100．44％和0．64％、0．36％、1．35％；重复性试验的RSD=0．31％。结论所用方法简便快速、专属性强、灵敏度高，可用于测定SKLB1077的含量。; 王泽容钟磊付晓玉唐芸李琳丽; 关键词：急性髓性白血病反相高效液相色谱法

银屑病治疗靶点及其药物研发进展被引量：36: 2015年; 银屑病的发病机制未能完全阐明,近年来大量的实验和临床研究证实,银屑病可能是T细胞介导的自身免疫性疾病。这一发病过程涉及了很多靶点的激活,T细胞增殖和细胞因子的作用。目前,基于这些靶点研发治疗银屑病的新药已取得了长足的进展,本文就近年来银屑病靶向药物研究进展作一综述,为开发新的靶向药物提供参考。; 陈明钟杰敏刘冠萍李柏霖陈新; 关键词：银屑病自身免疫 PDE4 JAK 白介素

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国家自然科学基金(81172987)