国家自然科学基金(81172992)
- 作品数：5 被引量：5H指数：1
- 相关作者：张烜张强钟婷杜若赵阳更多>>
- 相关机构：北京大学石河子大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- CLA-PTX对黑色素瘤B16-F10的体内外抗肿瘤作用(英文)
- 2014年
- 本研究旨在探索CLA-PTX对黑色素瘤B16-F10细胞的体内外抗肿瘤作用。选择鼠源B16-F10细胞系作为研究模型。研究CLA-PTX体外细胞毒,细胞凋亡,细胞周期作用,以及CLA-PTX体外细胞摄取作用。用荷瘤C57BL6/N小鼠研究CLA-PTX的体内抗肿瘤作用。体外细胞毒研究结果表明:CLA-PTX的IC50为(4.25±0.43)μM,优于紫杉醇(6.70±0.80)μM(P<0.01)。与空白组和紫杉醇组相比,CLA-PTX可使细胞总凋亡比例增加(P<0.01)。与空白对照组相比,CLA-PTX将细胞周期阻滞于S期,而紫杉醇则使细胞在G2‐M期蓄积。CLA-PTX的细胞摄取量显著高于紫杉醇(P<0.01)。体内抗肿瘤药效显示,CLA-PTX抗肿瘤活性显著高于空白对照组和紫杉醇组(P<0.01或P<0.05)。上述结果表明,CLA-PTX对B16-F10细胞有显著体内外抗肿瘤作用。
- 李捷思杨科柯曦宇杜若张烜张强
- 关键词：细胞摄取抗肿瘤作用
- 包载共轭亚油酸-紫杉醇的iRGD修饰的含溶血磷脂的温敏脂质体的细胞摄取和抗肿瘤药效（英文）被引量：4
- 2019年
- 在本研究中,我们制备了iRGD,CRGDK/RGPD/EC)修饰、含溶血磷脂的温敏脂质体(LTSL)载体系统用以递送共轭亚油酸-紫杉醇(CLA-PTX),简称iRGD-LTSL-CLA-PTX。在B16-F10黑色素瘤细胞上评估了iRGD-LTSL-CLA-PTX的体外细胞摄取和体外细胞毒性。在荷B16-F10黑色素瘤的C57BL/6小鼠上评价了iRGD-LTSL-CLA-PTX的体内抗肿瘤作用。细胞摄取实验结果表明,与SSL-CLA-PTX组相比,在42oC分别孵育2、4和6 h, iRGD-LTSL-CLA-PTX给药组中CLA-PTX的细胞摄取分别增加2.05、3.31和4.83倍。体内抗肿瘤效果表明,与CLA-PTX溶液、LTSL-CLA-PTX、LTSL-CLA-PTX(加热条件)和iRGD-LTSL-CLA-PTX相比,iRGD-LTSL-CLA-PTX(加热条件)可显着抑制B16-F10肿瘤的生长(P<0.01)。iRGD-LTSL-CLA-PTX对B16-F10黑素瘤的体外和体内抗肿瘤作用得到证实,这是iRGD和LTSL共同作用的结果。
- 郝艳丽郝艳丽杜若钟婷杜若张烜
- c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX对MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用(英文)
- 2014年
- 在前期研究中,CLA-mixture-PTX展现出了对黑色素瘤与脑胶质瘤一定的抗肿瘤作用。本研究旨在探索c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX对人源乳腺癌MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用。研究中考察了c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX的体外细胞摄取、细胞毒、细胞凋亡,以及细胞周期作用。用荷瘤BALB/c裸鼠研究了c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX的体内抗肿瘤作用。体外细胞毒研究结果表明:t10,c12-CLA-PTX的IC50为(0.17±0.02)μM,显著优于CLA-mixture-PTX(1.08±0.15)μM(P<0.01),后者显著优于c9,t11-CLA-PTX(6.50±1.20)μM(P<0.01)。与空白对照组相比,c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX均可使细胞总凋亡比例增加(P<0.01);和CLA-mixture-PTX组相比,t10,c12-CLA-PTX可使细胞总凋亡比例增加(P<0.01),c9,t11-CLA-PTX则使细胞总凋亡比例降低(P<0.01)。与空白对照组相比,c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX均将细胞周期阻滞于S期与G2-M,与CLA-mixture-PTX相同。t10,c12-CLA-PTX的细胞摄取量显著高于CLA-mixture-PTX(P<0.01),后者的细胞摄取量显著高于c9,t11-CLA-PTX(P<0.01)。体内抗肿瘤药效研究结果显示,t10,c12-CLA-PTX的抗肿瘤活性显著高于空白对照组和CLA-mixture-PTX组(P<0.01),而c9,t11-CLA-PTX的抗肿瘤活性仅高于空白对照组(P<0.01)。上述结果表明,t10,c12-CLA-PTX对MCF-7细胞有显著体内外抗肿瘤作用,可以作为CLA-mixture-PTX的替代药物进行后续研究。
- 杨科李星火李丹柯曦宇张烜张强
- 关键词：细胞摄取抗肿瘤作用
- H_7K(R_2)_2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用（英文）
- 2015年
- 为了探讨H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用,本文选择香豆素-6(coumarin-6)为荧光探针构建了包载香豆素--6的H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体(coumarin--6--PSL--H7K(R2)2)。采用流式实验分别对H7K(R2)2在coumarin--6--PSL--H7K(R2)2中的比例以及coumarin-6--PSL--H7K(R2)2在U87--MG细胞的摄取途径进行研究。采用CD技术对H7K(R2)2在pH 7.4和pH 6.8条件下的二级结构进行考察。实验结果显示,H7K(R2)2在coumarin--6--PSL--H7K(R2)2中占2.5%时,其靶向作用优于1%和3.5%。细胞摄取途径实验表明,coumarin--6--PSL--H7K(R2)2进入U87--MG细胞不受菲律平、甲基--β--CD和氯丙嗪等抑制剂的影响。H7K(R2)2在pH 6.8时的二级结构多为β--turn。本研究结果表明,在H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体中,H7K(R2)2的最佳比例可确定为2.5%。H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体进入肿瘤细胞的途径主要通过低pH条件下H7K(R2)2所产生的穿膜肽样作用。H7K(R2)2在pH 6.8条件下所出现的发卡样二级结构是其产生靶向和穿透作用的可能机制。
- 赵阳任伟钟婷王超张卫强黄丹张爽郭阳姚鑫张烜张强
- 非布索坦二氧化硅固体分散体的制备及表征(英文)被引量：1
- 2014年
- 本文选择Sylysia(SiO2)为多孔载体材料,以非布索坦(febuxostat,FBT)为模型药物,制备非布索坦二氧化硅固体分散体并进行表征。首先我们建立了非布索坦的HPLC测定方法,对非布索坦固体分散体的DSC、PXRD、SEM和粒径进行表征,对非布索坦固体分散体的溶解度和溶出度进行测定。DSC和PXRD数据结果表明,非布索坦在固体分散体中以无定型存在。SEM和粒径结果表明,非布索坦固体分散体的粒径和Sylysia相近。溶解度和溶出度结果显示,非布索坦固体分散体的溶解度和溶出度相对于非布索坦而言显著提高。上述结果表明,所制备的非布索坦固体分散体可增加难溶性药物非布索坦的溶解度和溶出度。
- 宋文丁杜若宋平钟婷张卫强赵阳王超张烜张强
- 关键词：非布索坦固体分散体
