江苏省自然科学基金(BK2010436)
- 作品数:4 被引量:11H指数:2
- 相关作者:徐云根刘坤何书英董缙孙菁更多>>
- 相关机构:中国药科大学合肥医工医药有限公司更多>>
- 发文基金:江苏省自然科学基金江苏省“青蓝工程”基金资助项目国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 考布他汀A-4衍生物CPU-XT-006对人脐静脉内皮细胞增殖、凋亡及VEGF、bFGF表达的影响被引量:4
- 2013年
- 化合物CPU-XT-006是微管蛋白聚合抑制剂、血管阻断剂考布他汀A-4(CA-4)的一种衍生物。通过MTT法分别检测CPU-XT-006对血清、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)分别诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响;采用流式细胞仪检测CPU-XT-006对HUVEC凋亡的影响;采用Western blot法检测CPU-XT-006对HUVEC内VEGF、bFGF细胞因子表达的影响。结果显示,CPU-XT-006可抑制HUVEC的增殖,诱导HUVEC凋亡,并降低其细胞内VEGF、bFGF细胞因子的表达。
- 何书英孙菁刘坤徐云根
- 关键词:微管蛋白抑制剂
- Combretastatin A-4氨基糖类衍生物CPU-XT-008抑制血管内皮细胞增殖的分子机制被引量:1
- 2015年
- 以人脐静脉内皮细胞(HUVEC)为模拟肿瘤血管内皮细胞的实验模型,研究combretastatin A-4(CA-4)的氨基糖类衍生物CPU-XT-008对HUVEC的增殖、周期分布、微管蛋白聚合以及关键周期调控蛋白表达的影响。采用MTT法检测CPU-XT-008对HUVEC增殖的影响;采用流式细胞仪检测CPU-XT-008对HUVEC周期分布的影响;采用免疫荧光染色检测CPU-XT-008对HUVEC凋亡及β-tubulin微管蛋白的聚合变化;采用Western blot检测CPU-XT-008对周期蛋白Cyclin B1,Cdc2和微管蛋白β-tubulin的影响。结果表明,CPU-XT-008能以微管蛋白为靶点抑制β-tubulin微管蛋白聚合,通过上调HUVEC的细胞周期蛋白Cyclin B1水平表达,下调细胞周期依赖性激酶Cdc2蛋白水平的表达从而引发细胞G2/M期阻滞,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
- 何书英熊蕊刘坤徐云根
- 关键词:COMBRETASTATIN
- 来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性
- 2012年
- 为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性,利用前药原理,通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联,设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a~4h),其结构均经IR、1H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a~4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。
- 刘坤董缙孙菁储昭兴何书英徐云根
- 关键词:来那度胺氨基糖偶联物抗血管生成
- 细胞毒药物与肿瘤血管生成被引量:7
- 2011年
- 细胞毒药物在传统抗肿瘤化疗中运用较多,然而由于高剂量的使用难免会引起毒副作用和耐药性。为了使细胞毒药物能安全有效地治疗肿瘤,近年来,人们研究了合理运用细胞毒药物的方法,使其作用从直接杀死肿瘤细胞转变为针对肿瘤血管生成。本文就近十年来在该方面的研究作一综述。
- 屠哲玮陶一飞董缙徐云根
- 关键词:细胞毒药物血管生成抑制