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辽宁省高等学校优秀人才支持计划(LR201038)
作品数:
1
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张盼盼
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黄芩苷衍生物的合成及其生物活性研究
被引量:2
2014年
目的为改善黄芩苷的溶解性,设计合成系列黄芩苷衍生物,并评价其抗脂质过氧化活性和抗肿瘤活性。方法以黄芩苷和环氧乙(丙)烷为原料,通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列黄芩苷衍生物;分别采用生化法和台盼蓝染色法测试目标化合物对小鼠脑脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的体外抑制作用及对白血病细胞HL-60的生长抑制活性。结果合成了13个黄芩苷衍生物,其结构经H-NMR和MS确证。其中,化合物3~6、11-13为未见文献报道的新化合物。化合物1、6对MDA的抑制作用显著,化合物7-10、12具有中等强度的抑制HL-60生长作用。结论黄芩苷结构中的酚羟基是其抑制脂质过氧化产物MDA的活性基团,葡萄糖醛酸的6位游离羧基是能够增强化合物抗肿瘤活性的有效基团。
辛明慧
华会明
张予阳
张盼盼
李建勇
李占林
裴月湖
关键词:
黄芩苷
结构修饰
化学合成
抗氧化作用
抗肿瘤活性
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