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3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性: 2016年; 以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j表现出较好的HL-60促分化活性(EC_(50)<50μmol/L),提示这6个化合物具有较好的VDR激动能力。其中以化合物13j的促分化活性最高(EC_(50)=0.10μmol/L),且优于先导化合物LG190155。采用MTT法评价目标化合物对VDR高表达的肿瘤细胞(人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞Caco-2、人肝癌细胞Hep G2)和人肝正常细胞(L02)的增殖抑制活性。结果表明,化合物13a在Hep G2细胞株中的增殖抑制活性最好(IC_(50)=0.11μmol/L),且对普通肝细胞L02的抑制作用较低(IC_(50)=15.24μmol/L),说明化合物13a对肝肿瘤细胞具有一定选择性。此外还发现所合成化合物的促分化活性与抑制增殖活性成正相关。; 许梦葛执信郝玫茜张灿

一种新型还原敏感型阳离子寡肽脂质的合成及其在模拟细胞质还原性环境中的降解动力学被引量：1: 2014年; 目的:设计合成一种新型还原敏感型阳离子寡肽脂质材料,以期由其制得的脂质体可用作核酸药物载体在细胞质还原性环境促发下降解而释放药物。方法:以胱胺为原料引入二硫键,合成还原敏感型阳离子寡肽脂质材料H-SS-E2C14,并用其制备还原敏感型阳离子寡肽脂质体H-SS-E2C14-L;同时,以半胱胺为原料合成H-SS-E2C14的降解产物CS-E2C14,且采用HPLC法定量考察H-SS-E2C14在模拟细胞质还原性环境中的降解动力学。结果:合成的H-SS-E2C14在模拟细胞质还原性环境中的24h累积降解率约为70%。结论:H-SS-E2C14-L有望成为一种理想的基因药物载体。; 王璐孙琼徐学凡张灿; 关键词：降解动力学

基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征: 2016年; 首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N_3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性。结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面,点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响,包封率为99.8%,与点击前无显著差异。细胞毒性实验结果显示,Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N_3-L,表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性。因此,利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式,可方便地实现载药载体表面的功能化。; 尚云凯鞠曹云谢达平张灿; 关键词：点击化学脂质体阿霉素奥曲肽肿瘤靶向

以细胞为载体的药物递送系统研究进展被引量：7: 2014年; 细胞药物是生物技术发展的一个新的重要领域,以细胞为药物递送载体的研究是该领域中的重要方向。本文综述了细胞载体科学研究的最新进展,重点介绍了红细胞、免疫细胞和干细胞作为药物载体的特点、递送机制及实际应用,提出了发展细胞载体需要重点解决的科学问题和技术问题。; 张灿沈诗洋平其能; 关键词：红细胞免疫细胞干细胞

还原响应荧光探针的研制: 2014年; 基于荧光共振能量转移(FRET)原理和胞质中的还原环境,对载体在细胞胞质中的稳定性进行了表征。首次合成了同时具有FRET效应和还原响应性的新型荧光探针偶联物:3-羧酸-7-羟基-香豆素-硫-硫-异硫氰酸荧光素(CHC-SSFITC)。以脂质体为模型载体,制备了荷载荧光探针偶联物的脂质体,并评价了探针偶联物的荧光共振能量转移效应和还原响应性。以巨噬细胞为模型细胞,通过激光共聚焦显微技术考察了载药纳米脂质体在巨噬细胞中稳定性。结果表明,本研究设计的新型荧光探针偶联物CHC-SS-FITC,由于同时具备FRET效应的高灵敏度和还原环境触发式响应的强抗干扰能力,克服了传统表征手段的不足,为纳米载体在细胞胞质中的稳定性表征开辟了新的道路。; 赵泽恺王璐薛敬伟张灿; 关键词：荧光共振能量转移稳定性细胞质

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国家自然科学基金(81273468)