国家科技重大专项(2012ZX09102101-005)
- 作品数：4 被引量：18H指数：2
- 相关作者：何广卫储昭兴吴玉林范国荣刘桦更多>>
- 相关机构：合肥医工医药有限公司中国药科大学第二军医大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 吡拉格雷钠的合成工艺
- 2017年
- 2,3,5,6-四甲基吡嗪(2)经间氯过氧苯甲酸氧化得2,3,5,6-四甲基吡嗪单氮氧化物(3),2反应完全,收率93.5%;3与乙酐经Boekelheide反应后,再经水解、氯化得2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(6);6与阿魏酸乙酯(7)经缩合反应得(E)-3-[3-甲氧基-4-[(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基]苯基]丙烯酸乙酯(8),反应结束后加水即可析出晶体,简化了后处理,收率98.6%。8再经水解、成盐得吡拉格雷钠(1),纯度99.7%,总收率34.2%(以2计)。1是作者发现的新一代血栓素合成酶抑制剂,目前处于Ⅱ期临床研究阶段。
- 张强刘为中何广卫
- 关键词：血栓素合成酶抑制剂心脑血管病
- 吡拉格雷钠对LPS诱导RAW264.7巨噬细胞炎性损伤的保护作用被引量：1
- 2016年
- 目的观察吡拉格雷钠(TSF)对脂多糖(LPS)刺激RAW264.7巨噬细胞炎性损伤的保护作用。方法建立LPS诱导刺激RAW264.7巨噬细胞炎性反应损伤模型,加入10-6、10-5、10-4mol/L不同浓度组的TSF,MTT法检测TSF对细胞毒性的影响;ELISA试剂盒测定TSF对RAW264.7巨噬细胞LDH、NO水平的影响;Leica倒置显微镜观察LPS对RAW264.7巨噬细胞形态变化及TSF的保护作用。结果实验中TSF10-6、10-5、10-4mol/L组预作用对RAW264.7巨噬细胞存活率无显著影响。中高剂量TSF组能显著提高LPS刺激RAW264.7巨噬细胞所造成细胞损伤存活率。低中高剂量组均能显著抑制经LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞损伤模型中LDH、NO含量;并能明显改善LPS刺激导致RAW264.7巨噬细胞核明显增大伪足伸长状态的效果。结论 TSF对LPS刺激诱导RAW264.7巨噬细胞的炎性反应有明显的保护作用。
- 周珮珮陈美灵许淑红崔亚娇何广卫储昭兴吴玉林
- 关键词：脂多糖RAW264.7炎性损伤
- 抗血小板药物联用在缺血性脑卒中二级预防的研究进展被引量：4
- 2017年
- 脑卒中是血液循环至大脑突然中断,导致神经功能丧失,具有极高的病死率及致残率,严重威胁人类健康。其中,缺血性卒中约占80%,其余为出血性卒中。患者在缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）后有很高的复发风险,应尽早进行二级预防。血小板活化是动脉血栓形成的关键,与心肌梗死、中风及其他心血管疾病息息相关。血管损伤后,内皮下胶原和vWF释放,血小板可黏附并聚集至暴露的内皮下层。
- 崔亚娇戴媛媛杨迪何广卫储昭兴吴玉林
- 关键词：缺血性脑卒中短暂性脑缺血发作抗血小板药
- 创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律被引量：13
- 2012年
- 目的探讨创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律。方法在负离子检测模式下,分别对川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪进行电喷雾质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析了其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径;比较了川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪的电喷雾电离质谱裂解规律,并对其裂解规律进行系统研究。结果从川阿格雷获得m/z 312、283、268、193、178、149、134等特征质谱峰,从阿魏酸获得m/z 178、149、134等特征质谱峰,从川芎嗪获得准分子离子峰m/z 135。结论川阿格雷主要通过丢失-CH3、-COOH和四甲基吡嗪环而发生裂解;阿魏酸主要通过丢失-CH3和-COOH而发生裂解;川芎嗪不发生裂解。
- 吴吉洋高方圆叶晓岚刘桦范国荣何广卫
- 关键词：阿魏酸川芎嗪质谱分析法裂解
