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寡糖快速组装方法学研究: ＜正＞研究证明,糖类化合物在生命过程中起着重要作用,寡糖的可获得性问题是制约糖科学与糖类药物发展的瓶颈.开展寡糖快速组装方法学的研究,发展合成效率高、成本低、适用性广泛的寡糖合成方法是当前糖化学研究的热点之一.HASP（...; 韩冬马庆田恬孙晟孟祥豹李中军; 关键词：寡糖自动化合成; 文献传递

An alternative total synthesis of solamargine: 2012年; Solamargine,(25R)-3-{O-L-rhamnopyranosyl-(1 2)-[O-L-rhamnopyranosyl-(1 4)]-D-glucopyranosyloxy}-22-Nspirosol-5-ene,isolated from the berries of solanum aculeastrum,has been synthesized in 26.8% overall yield.First glycosylation before N-cyclization significantly facilitated synthesis of the desired molecule.We anticipate that this work will provide a new approach to access solamargine and its diversified analogues.; WEI GuoHuaWEI DongBinDU YuGuo; 关键词：全合成鼠李糖总收率 N-环

利用路易斯酸介导的2,3-环氧吡喃糖硫苷的重排反应立体选择性合成2-脱氧吡喃糖苷(英文): 2011年; 本研究描述了利用2,3-环氧吡喃糖硫苷作为糖基化试剂制备2-脱氧吡喃糖苷的方法。在Cu(OTf)_2的介导下,2,3-环氧吡喃糖硫苷与糖基受体发生重排并进行糖基化反应生成2-硫代-2-脱氧糖苷。该方法立体选择性高,可能会在制备具有重要生物活性的2-脱氧糖苷方面有广泛的应用。; 高超熊德彩王媛叶新山; 关键词：重排

半乳凝素-3潜在抑制剂—1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1，2，3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基)-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成(英文): 2008年; 以乳糖为原料设计合成了半乳凝素-3的潜在抑制剂—1-O′烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖。乳糖2-位的改造采用了叠氮-碘糖基化法,在乙酰氨基引入的同时立体选择性地构建了β-氨基乳糖苷;通过两次构型翻转在3′-位引入叠氮基,然后采用Click反应构建出三氮唑羧基,再与苄胺反应便得到目标物。对乳糖的上述改造旨在提高其对半乳凝素-3的亲和活性。; 李晨孟祥豹金小锋李中军李庆; 关键词：半乳凝素-3

5-半乳糖基修饰环磷酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究(英文)被引量：1: 2010年; 本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基团半乳糖基与环磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。; 郑愉孟祥豹李树春黄河清李中军李庆; 关键词：半乳糖苷肝靶向性抗癌活性

肿瘤相关糖抗原STn硫苷类似物的合成(英文): 2009年; 对肿瘤相关糖抗原进行小的结构修饰有可能发现新的抗肿瘤疫苗。由于硫苷具有对内源性糖苷酶的耐受性和非自身抗原特性,因此用S-连接的糖苷键代替O-连接的糖苷键对糖抗原进行修饰可能导致比天然的o-连接糖抗原更强的免疫原性,并可能刺激产生能够识别天然寡糖的抗体。为达此目的,我们成功完成了一个新的肿瘤相关二糖抗原STn的S-连接类似物的合成。; 霍常鑫叶新山; 关键词：肿瘤相关抗原 STN

离子液体在甘露糖苷化过程中的β导向性:一种具有选择性构建1,2-顺式-β-D-甘露糖连接潜力的新方法(英文): 2011年; 首次报道了甲基咪唑型离子液体在进行6-O-乙酰基-2,3,4-O-三-苄基-甘露糖三氯乙酰业胺酯供体与离子液体载体的糖基化过程中的β导向性,并对该反应进行了深入研究,探讨了出现该现象的潜在机理。在对反应条件进行了优化之后,我们发展了一种选择性构建1,2-顺式-β-D-甘露糖连接的全新方法。; 孙晟马庆孟祥豹李庆李树春黄河清李中军; 关键词：糖基化

供体预活化策略在寡糖合成中的应用: ＜正＞基于"供体预活化"的糖基化反应策略引起了研究者的兴趣。我们应用该策略,探讨了添加剂对糖基化反应立体选择性的影响。我们发现,在不同的添加剂作用下,2,3-噁唑烷酮保护的2-氨基-2-脱氧葡萄糖硫苷和2-氨基-2-脱氧...; 叶新山; 关键词：糖基化反应 VI抗原; 文献传递

糖链的化学合成被引量：2: 2011年; 作为生物大分子之一,糖链的研究还没有像蛋白质和核酸那样深入。现阶段糖链的获得仍然存在很大的挑战,阻碍了糖生物学的发展。鉴于通过分离手段得到所需的糖链很困难,酶法合成糖链亦存在着诸多问题,因此目前化学方法合成糖链是最佳的选择。对近年来糖链的化学合成所取得的最新进展进行简要的介绍,主要包括一釜合成、固相合成和标签辅助的合成三个方面。; 王玥叶新山; 关键词：寡糖化学合成固相合成糖基化反应

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国家自然科学基金(20732001)