国家重点基础研究发展计划(2003CB114400) 作品数:112 被引量:1,060 H指数:17 相关作者: 刘长令 贺红武 邹小毛 杨华铮 杨吉春 更多>> 相关机构: 南开大学 中国中化集团公司 华中师范大学 更多>> 发文基金: 国家重点基础研究发展计划 国家自然科学基金 国家教育部博士点基金 更多>> 相关领域: 化学工程 理学 生物学 农业科学 更多>>
3D-QSAR Studies on Herbicidall-(Aryloxyacetoxy) alkylphosphonates Using CoMFA and CoMSIA Pyruvate dehydrogenase (PDH), multienzyme complexes responsible for the conversion of pyruvate to acetyl coenz... 彭浩 贺红武关键词:COMFA 文献传递 3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性 被引量:2 2009年 为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂,根据生物合理设计方法,设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮衍生物.利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物,经进一步重氮化得到目标化合物,并对化合物3f进行衍生化.所得目标化合物的结构均经1H NMR,IR和元素分析确证.生物活性测定结果表明,部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系. 李华斌 朱有全 宋晓薇 牛子霞 胡方中 刘斌 邹小毛 杨华铮关键词:原卟啉原氧化酶 6-烷基-7-亚胺基-2-硫代-2,3,6,7-四氢噻唑并[4,5-d]嘧啶的合成、晶体结构与生物活性 被引量:2 2009年 通过3-苯基-5-氰基-2-硫代-2,3-二氢-4-乙氧亚甲胺基噻唑(5)与伯胺反应,经中间体甲脒关环,合成了10种新的噻唑并[4,5-d]嘧啶类化合物6a~6j.所有化合物的结构均经1HNMR,IR和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了化合物6i的结构.初步的生物活性试验表明,部分标题化合物具有一定的杀菌或除草活性. 梁英 贺红武关键词:晶体结构 植物激活剂苯并噻二唑(BTH) 被引量:15 2004年 概述了植物激活剂的概念和基本特点,苯并噻二唑(BTH)完全满足这些基本特征,是开发最成功的典型植物激活剂,较为详细的介绍了BTH的基本特性、作用机制、使用方法、应用范围和化学合成方法及其环境行为,并分析了该植物激活剂的应用前景和使用中可能存在的问题. 范志金 刘秀峰 艾应伟 刘凤丽 张永刚 陈俊鹏关键词:诱导抗性 除草剂靶酶—AHAS酶及基因突变体与除草剂设计(I)·野生型和突变型E.coliAHAS II酶动力学性质的系统研究 被引量:13 2005年 针对除草剂敏感型乙酰羟基酸合成酶E.coliAHAS II的抗性域,引入W 464A、W 464F、W 464L、W 464Y点突变。采用Megaprimer PCR定点突变,测序鉴定,构建了4个E.coliAHASIIW 464位点的突变体。通过对E.coliAHAS II野生型及突变体动力学性质的测定,发现它们对于底物—丙酮酸及3种辅助因子(FAD、ThDP、Mg2+)有着不同的特征常数。这些部分抗性酶系的建立以及对动力学性质的系统研究,为探讨AHAS酶对农药分子抗性的作用机制、设计合成新除草剂及其筛选体系提供了基础。 席真 牛聪伟 李庆霞 欧阳砥 班树荣关键词:乙酰乳酸合成酶 定点突变 突变体 PCR快速筛选含Cry1类基因的苏云金杆菌菌株 根据杀虫晶体蛋白Cryl类基因的高度保守序列,设计了一对通用引物。通过PCR扩增是否获得对应长度的产物,建立了应用PCR技术快速筛选含Cryl类基因的苏云金杆菌的方法。应用该方法,我们对本实验室保存的杀鳞翅目害虫的苏云金... 钟万芳 方继朝 郭慧芳 王节萍 刘宝生关键词:苏云金杆菌 PCR 文献传递 单嘧磺酯原药组成的定性和定量分析 被引量:5 2008年 为了给单嘧磺酯这种新除草药剂的产业化生产和质量控制提供基础,指导生产实际,对不同生产批次的原药进行了定性和定量分析,定性分析结果表明,单嘧磺酯原药的有效成分是N-[2'-(4'-甲基)嘧啶基]-2-甲酸甲酯基苯磺酰脲,主要的杂质是2-氨基-4-甲基嘧啶和邻甲氧羰基苯磺酰胺,在此基础上建立了有效成分和杂质的HPLC分析方法,方法的精密度好,准确度高,适用于产品的质量分析和生产过程的控制,定量分析结果表明,有效成分的含量大于92%,杂质2-氨基-4-甲基嘧啶和邻甲氧羰基苯磺酰胺的含量分别是0.3%和4.8%. 王海英 范志金 郑占英 李正名关键词:单嘧磺酯 磺酰脲类除草剂 功能化离子液体为载体液相合成二氢吡啶酮衍生物 被引量:10 2006年 在微波辐照条件下,以甲基咪唑、氯乙醇和四氟硼酸钠为原料制备了含羟基功能化离子液体1-(2-羟乙基)-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([2-hydemim][BF4]),并以其为液态载体,首先与乙酰乙酸乙酯反应,得到的中间体再分别和Meldrum酸、醋酸铵以及各种芳香醛反应,最后在温和的条件下用甲醇钠进行切割反应,得到了一系列产率和纯度较高的3,4-二氢吡啶酮衍生物,目标化合物不需要进一步的色谱纯化处理,纯度为95%~98%,产率为83%~93%.回收得到的功能化离子液体可以重复套用至少6次也不影响其活性.表明该方法是一种高效的3,4-二氢吡啶酮衍生物的组合化学合成方法. 易封萍 彭延庆 宋恭华关键词:功能化离子液体 组合化学 新型先导化合物4-[4-(3,4-二甲氧苯基)-2-甲基噻唑-5-甲酰基]吗啉的设计、合成与生物活性 被引量:26 2004年 以3,4-二甲氧基苯乙酮为原料,经酯化、氯化、环化、水解、酰氯化和胺化六步制得新型先导化合物4-[4-(3,4-二甲氧苯基)-2-甲基噻唑-5-甲酰基]吗啉(5)。化合物5及其中间体的化学结构经红外、核磁、高分辨质谱和元素分析确认。生物活性测定结果表明化合物5在300g a.i./hm2剂量下对马铃薯晚疫病的防效为90%。 刘长令 李正名关键词:除草剂 生物活性 先导化合物 含呋喃环双酰脲类衍生物的三维定量构效关系研究 被引量:5 2008年 采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA),对27个新型双酰基脲类化合物的杀蚊幼虫(Aedes aegypti L.)活性进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.在CoMFA研究中,考察了网格点步长对统计结果的影响.在CoMSIA研究中,系统考察了各种分子场组合、网格点步长和衰减因子对模型统计结果的影响,发现立体场和氢键供体场的组合得到最佳模型.所建立的CoMFA和CoMSIA模型的非交叉验证相关系数r2值分别为0.828和0.841,并都具有较强的预测能力.CoMFA和CoMSIA模型的三维等值图不仅直观地解释了结构与活性的关系,而且为后续优化该系列化合物提供了理论依据. 崔紫宁 张莉 黄娟 李映 凌云 杨新玲关键词:昆虫生长调节剂 呋喃 比较分子力场分析