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莫达非尼在小鼠体内的药动学-药效学联合研究被引量：5: 2012年; 对莫达非尼(modafinil,MOD)在小鼠体内的药动学和药效学进行联合研究,以阐明其关联性,为临床合理用药提供依据。以莫达非尼120 mg.kg-1对小鼠灌胃给药,采集给药后不同时间点血浆样本,用HPLC检测血浆药物浓度,分析平均血药浓度经时变化并计算药动学参数。以小鼠自主活动计数为药效学指标,观测MOD 120 mg.kg-1灌胃给药后不同时间段内小鼠自主活动量(计数)的变化,分析与血浆药物浓度变化的相关性。结果显示,MOD在小鼠体内药动学过程符合二室模型,t1/2α,t1/2β,tmax,Cmax,AUC0-∞分别为0.42 h,3.10 h,1.00 h,41.34 mg.L-1和142.22 mg.L-1.h。MOD使小鼠自主活动明显增多,持续约4 h,且与血浆药物浓度呈同步变化,二者间存在明显的相关性。; 马张庆洪宗元汪五三陶芳; 关键词：莫达非尼药动学药效学

莫达非尼在小鼠体内的药动学与药效学: 目的对莫达非尼(modafinil,MOD)在小鼠体内的药动学和药效学进行联合研究,以阐明其关联性,为临床合理用药提供依据.方法以莫达非尼120 mg·kg-1对小鼠灌胃给药,采集给药后不同时间点血浆样本,...; 马张庆洪宗元汪五三; 关键词：莫达非尼药动学药效学

中枢组胺能神经系统调节睡眠-觉醒机制研究进展被引量：27: 2011年; 哺乳动物组胺能神经元集中分布于下丘脑后部的结节乳头核(tuberomammillary nucleus,TMN),其神经纤维投射至全脑。研究发现,中枢组胺的释放与觉醒时相呈正相关,觉醒期的释放量是睡眠期的4倍;内源性物质前列腺素E2和神经肽阿立新(orexin)激活TMN组胺能神经元,增加组胺释放,促进觉醒;前列腺素D2和腺苷抑制组胺能神经元活性,诱导睡眠。本文综述组胺能神经系统调节睡眠-觉醒研究进展,讨论拟(抗)组胺类药物用于促觉醒或(和)镇静催眠的可能性。; 刘天雅洪宗元曲卫敏黄志力; 关键词：前列腺素E2 OREXIN 前列腺素D2 腺苷

灌胃与腹腔注射对小鼠自主活动的影响被引量：8: 2010年; 目的:探讨灌胃(irrigation)与腹腔注射(intraperito-nealinjection)两种刺激对小鼠自主活动(locomotor activity)的影响,为评价药物中枢作用提供给药途径上的选择。方法:28只昆明种小鼠,随机分为灌胃组与腹腔注射组,每组14只。实验前,小鼠均置于自主活动记录仪中适应1h。第1d9∶00时,在无干扰下记录各小鼠的自主活动数,每次记录10min,连续3次。第2d9∶00时,灌胃组与腹腔注射组小鼠分别给予生理盐水(0.1ml/10g)灌胃与腹腔注射,操作完成后立即记录每只小鼠的自主活动数,记录方法同上。结果:灌胃与腹腔注射两种刺激均可使小鼠自主活动显著增加,持续约10min(P<0.05),但两组间差异不显著,无统计学意义(P>0.05)。结论:灌胃与腹腔注射两种刺激均可对小鼠自主活动产生影响,但影响程度相当。; 刘天雅洪宗元; 关键词：小鼠灌胃腹腔注射

Advances in the study of histaminergic systems and sleep-wake regulation: Histaminergic neurons solely originate from the tuberomammillary nucleus(TMN) in the posterior hypothalamus an...; LIU Tian-ya~1,HONG Zong-yuan~1,QU Wei-min~2,HUANG Zhi-li~2 (1.Department of Pharmacology,Institute of Quantitative Pharmacology,Wannan Medical College, Anhui 241002,China; 关键词：OREXIN ADENOSINE; 文献传递

应用微透析技术研究盐酸曲马多在小鼠额叶皮质细胞外液中的药动学被引量：7: 2013年; 研究盐酸曲马多在小鼠大脑额叶皮质细胞外液中的药动学,探讨靶器官药动学研究方法。小鼠麻醉后,将微透析探针植入其额叶皮质,以2μL.min 1速率向探针恒速灌注人工脑脊液。1 h后,小鼠腹腔注射盐酸曲马多注射液50 mg.kg 1,注射完毕立即以12 min为间隔收集额叶皮质细胞外液透析液样本,连续收集6 h。用HPLC-紫外检测法测定透析液中曲马多浓度,用DAS软件拟合药时曲线,并计算药动学参数。结果显示,曲马多在小鼠额叶皮质细胞外液中的变化过程呈二室开放模型,其主要药动学参数t1/2α、t1/2β、tmax、Cmax和AUC0∞分别为(0.27±0.05)h、(2.72±0.24)h、(0.50±0.10)h、(2 110.37±291.22)μg.L 1和(4 474.51±441.79)μg.L 1.h。本实验建立了一种应用微透析采样技术研究药物在靶器官中药动学的方法,该方法操作简单、可靠;盐酸曲马多在小鼠额叶皮质细胞外液中符合二房室模型,其分布半衰期和消除半衰期分别约为0.5 h和2.7 h。; 马张庆陶芳方浩许涛洪宗元; 关键词：曲马多微透析

腺苷在小鼠脑组织中的分布被引量：1: 2012年; 目的:监测小鼠脑组织中的腺苷含量,探讨腺苷在各脑区中的分布。方法:雄性昆明种小鼠8只,在乙醚麻醉下断头处死,迅速取出脑组织并分离出皮层、海马、纹状体、丘脑、下丘脑、中脑等脑区。这些脑组织被制成匀浆,采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)检测法检测其腺苷含量。结果:腺苷在小鼠纹状体、皮层及海马中含量较高,下丘脑和丘脑次之,中脑最低。结论:腺苷含量在小鼠各脑区中呈不均匀分布,其中纹状体内含量最高。; 陶芳马张庆洪宗元; 关键词：小鼠腺苷脑组织匀浆高效液相色谱

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安徽省自然科学基金(070413139)