江苏省中医药管理局科研基金(LZ09017)
- 作品数：4 被引量：25H指数：3
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- 相关机构：南京中医药大学更多>>
- 发文基金：江苏省中医药管理局科研基金霍英东基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 抗心律失常药物对蟾酥致小鼠心律失常的影响被引量：5
- 2011年
- 比较苯妥英钠、利多卡因(钠通道阻滞药)、普萘洛尔(β肾上腺素受体拮抗药)、胺碘酮(延长动作电位时程药)和维拉帕米(钙通道阻滞药)对蟾酥诱导小鼠心律失常的抑制作用及对离体小鼠心脏的蟾酥致死量的影响。采用动态心电图记录蟾酥诱导小鼠心律失常。观察模型组和各给药组心电图的P-R间期、QRS时程、Q-T间期、T波幅度和HR的变化,统计各心律失常发生率、存活率及心律失常评分。采用离体小鼠心脏灌流,记录心脏的蟾酥致死量。与模型组相比,苯妥英钠组的QRS时程缩短且心率减慢;室性心律失常的发生率降低,存活率增高;显著增加离体小鼠心脏的蟾酥累积致死量。利多卡因组与模型组相比,P-R间期和QRS时程缩短;室性心律失常发生率降低;显著增加离体小鼠心脏的蟾酥累积致死量。普萘洛尔组与模型组相比,P-R间期、QRS时程和Q-T间期缩短;室上性及室性心律失常的发生率降低。胺碘酮显著减慢模型小鼠的心率并且降低模型小鼠室性心律失常的发生率。维拉帕米显著延长模型小鼠P-R间期,抑制Q-T间期延长;减少室上性及室性心律失常的发生;显著减少离体小鼠心脏的蟾酥累积致死量。整体动物实验中,苯妥英钠对蟾酥诱导小鼠的心律失常最有效,其次是利多卡因和普萘洛尔,胺碘酮作用不明显,维拉帕米在蟾酥致小鼠心律失常中需慎重使用。结果提示,蟾酥诱导小鼠的室性心律失常可能与钠离子通道关系密切,室上性心律失常可能与β肾上腺素受体关系密切,传导阻滞可能与钙通道关系密切。离体实验中,苯妥英钠对模型小鼠离体心脏的直接保护最有效,其次是利多卡因,普萘洛尔和胺碘酮没有明显作用,维拉帕米减少蟾酥累积致死量。
- 陆文娟周婧马宏跃吕高红尤奋强丁安伟段金廒
- 关键词：心律失常蟾酥苯妥英钠普萘洛尔维拉帕米
- 细胞连续亲和-HPLC测定8种蟾蜍甾烯与MGC-803细胞亲和量及抗肿瘤活性相关分析被引量：8
- 2011年
- 目的:采用细胞连续亲和研究蟾蜍甾烯(Bu)与肿瘤细胞的生物亲和作用,分析其与抗肿瘤活性的相关性。方法:将蟾酥氯仿提取物与胃癌细胞MGC-803混合培养,高效液相色谱测定上清液和细胞内8种Bu的含量,计算亲和率。结果:亲和后细胞上清液中Bu总减少率、细胞内游离Bu的含量百分率和两者差值(与细胞裂解物的亲和率)、抑制MGC-803活性(1/IC50)相关系数r分别是0.82(P<0.05),-0.04,0.83(P<0.05)。结论:8种蟾蜍甾烯与MGC-803发生不同程度亲和。其与肿瘤细胞或细胞裂解物的亲和率与抗肿瘤活性有显著相关性。
- 蒋洁君尤奋强马宏跃周婧张军峰詹臻唐于平段金廒丁安伟
- 关键词：MGC-803
- 蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用和物质基础研究被引量：15
- 2011年
- 目的:研究蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用和其物质基础。方法:通过Langendorff灌流研究蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用,HPLC测定灌流后心脏中蟾蜍甾烯的含量。结果:蟾酥诱导豚鼠离体心脏出现房室传导阻滞、室速、室颤多种心律失常现象。当给药量累积达(60±11.5)μg时致其停跳。采用HPLC在灌流心脏中测到9种蟾蜍甾烯类化合物,其与心脏亲和力增加的顺序为:沙蟾毒精>蟾毒灵>远华蟾毒配基>嚏根草苷元>日蟾毒它灵>华蟾毒灵>蟾毒它灵>脂蟾毒配基>去乙酰蟾毒它灵。结论:蟾酥对豚鼠心脏具有显著毒性,其物质基础可能是脂蟾毒配基、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒灵等9种蟾蜍甾烯类化合物。
- 蒋洁君周婧马宏跃尤奋强段金廒丁安伟
- 关键词：蟾酥心脏毒性离体心脏灌流HPLC
- 细胞亲和-UPLC-QTOF测定蟾蜍甾烯与宫颈癌HeLa细胞的亲和及与化合物计算分子属性的相关性分析被引量：1
- 2012年
- 目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubchem数据库采集蟾蜍甾烯化合物的10种计算分子属性。统计分析两者间相关性。结果Bu与细胞的总亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(topological polarsurface area,TPSA)呈相关性,其相关系数分别是r=0.865(P<0.01),r=-0.901(P<0.01),r=-0.657(P<0.05)。与其它计算分子属性间不具有相关性(P>0.05)。结论蟾蜍甾烯与HeLa细胞发生不同程度亲和。化合物的脂水性、氢键供体个数和渗透性是影响蟾蜍甾烯与HeLa细胞亲和的非特异性因素。
- 周婧王剑马宏跃丁安伟尚尔鑫詹瑧钱大玮唐于平
- 关键词：HELA
