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广州市教育局科研项目(10A257)

作品数：3 被引量：0H指数：0
相关作者：季红吴丽阳袁牧蔡江红欧阳菁更多>>
相关机构：广州医科大学更多>>
发文基金：广州市教育局科研项目广东省医学科学技术研究基金广东省科技计划工业攻关项目更多>>
相关领域：医药卫生理学更多>>

文献类型

  • 3篇中文期刊文章

领域

  • 2篇医药卫生
  • 1篇理学

主题

  • 2篇受体
  • 2篇哌嗪
  • 2篇苯氧基
  • 2篇2-丙醇
  • 2篇丙醇
  • 1篇医药与日化原...
  • 1篇生物活性
  • 1篇生物活性研究
  • 1篇受体阻滞剂
  • 1篇受体拮抗剂
  • 1篇取代芳基
  • 1篇阻滞剂
  • 1篇拮抗活性
  • 1篇拮抗剂
  • 1篇联苯
  • 1篇活性
  • 1篇活性研究
  • 1篇芳基
  • 1篇Α1-受体
  • 1篇Α1受体阻滞...

机构

  • 3篇广州医科大学

作者

  • 3篇季红
  • 2篇袁牧
  • 2篇吴丽阳
  • 1篇黄碧云
  • 1篇李国荣
  • 1篇刘玉荣
  • 1篇欧阳菁
  • 1篇蔡江红

传媒

  • 1篇化学研究与应...
  • 1篇精细化工
  • 1篇广东化工

年份

  • 1篇2017
  • 1篇2014
  • 1篇2013
共 3 条 记 录，以下是 1-3
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排序方式：
1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类α_1-受体拮抗剂的合成及生物活性
2014年
为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂，该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料，在碱性条件下与3-氯-1，2-环氧丙烷（Ⅱ）发生取代反应，得到3-取代苯氧基-1，2-环氧丙烷（Ⅲ），再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2．丙醇类化合物（Va～Vg），其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行TN试，结果显示，这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性（pA：〉6），其中化合物（Vg）活性最强（pA2=8．13±0．25）。
季红吴丽阳黄碧云袁牧
关键词：Α1受体拮抗剂医药与日化原料
联苯取代哌嗪丙醇类α_1受体阻滞剂的合成
2013年
芳基哌嗪类化合物是一类具有α1受体亚型选择性的α1受体阻滞剂。文章采用苯酚与3-氯-1,2-环氧丙烷反应得到苯氧基取代环氧丙烷,再用联苯取代哌嗪对环氧开环,合成了联苯取代哌嗪-2-丙醇类衍生物,总收率达64%以上。合成的目标化合物均经MS和1H-NMR谱进行了结构确认。
季红欧阳菁袁牧
关键词：Α1受体阻滞剂
1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪的设计合成和生物活性研究
2017年
以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2)。取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3)。2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪(4)。采用NMR和MS谱确定了合成化合物的结构。通过大鼠离体肛尾肌张力实验对合成化合物进行了α_1-受体拮抗活性研究,发现这些化合物的pA_2>6,显示较好的α_1-受体拮抗活性。化合物(4a)的pA_2=8.39±0.31,活性最突出。
季红李国荣吴丽阳蔡江红刘玉荣
关键词：哌嗪
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