国家科技重大专项(2009ZX09502-021)
- 作品数：11 被引量：315H指数：6
- 相关作者：郭澄李颜余奇孟祥乐李丹更多>>
- 相关机构：上海交通大学附属第六人民医院河南中医学院第一附属医院上海中医药大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项上海市第六人民医院院级科学研究基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 菊花-槐花总黄酮的制备工艺及质量控制被引量：8
- 2010年
- 目的：优化菊花-槐花总黄酮的制备工艺,并建立总黄酮及指标成分的质量控制方法。方法：采用单因素试验和正交设计考察菊花-槐花总黄酮的制备和纯化工艺,分别用比色法和高效液相色谱法测定总成分和指标成分。结果：菊花-槐花总黄酮的制备工艺为处方药材用14倍量的70%乙醇回流提取3次,每次1 h;提取液浓缩至0.5 g.mL-1,以质量比1∶0.5的比例上样HPD 600大孔树脂柱,先用10倍树脂体积的蒸馏水洗去杂质,再用5倍树脂体积的80%乙醇解吸附;收集洗脱液,浓缩至干后,即得菊花-槐花总黄酮。经比色法测定工艺产品的总黄酮质量分数为64.98%66.79%;经HPLC法测定其指标成分木犀草素-7-O-葡萄糖苷质量分数为5.87%6.93%,芦丁质量分数为14.09%16.62%。结论：含水乙醇提取结合大孔树脂柱纯化是制备菊花-槐花总黄酮的有效方法,比色法和高效液相色谱法可用于其质量控制。
- 王如峰雷帆丁怡邢东明王倞杜力军
- 关键词：菊花槐花正交设计
- 连翘的化学成分及其药理活性研究进展被引量：60
- 2010年
- 连翘[Forsythia suspensa（Thunb.）Vahl]为木犀科连翘属植物,其干燥果实连翘（Fruetus Forsythiae）具有清热解毒、消肿散结、疏散风热之功效,用于治疗痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、风热感冒、温病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑、热淋涩痛等证。近年来,随着中药现代化的不断深入,
- 孟祥乐李俊平李丹孙习鹏李颜余奇万丽丽郭澄
- 关键词：连翘属药理活性化学成分消肿散结疏散风热风热感冒
- 八角属植物中的C_6-C_3类化合物及其药理活性研究进展被引量：2
- 2012年
- 八角属植物中富含C6-C3类化合物,结构类型多样,有苯丙素类、木质素类和独特新颖的植物醌类,并具有较好的抗炎、神经营养、抗癌和抗氧化等活性,药用开发前景广阔。本文根据国内外文献报道,对该属植物C6-C3类化合物及其药理活性研究进展进行综述,为进一步研究开发该属植物提供参考。
- 邓华平孙蕾席忠新李霞陈程孙连娜
- 关键词：八角属药理活性
- 栀子化学成分及其药理作用研究进展被引量：195
- 2011年
- 栀子(Gardenia jasminoides Ellis.)是茜草科(Rubiaceae)栀子属植物,其干燥成熟果实作为中药栀子,具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒的功效。现代植物化学研究发现,该植物中含有大量的环烯醚萜类化合物,同时还存在一些有机酸、黄酮、香豆素、挥发油、皂苷、木脂素、多糖及其他类化合物;现代药理研究表明栀子具有抗炎、抗氧化、利胆、利尿、抗肿瘤、解热、镇痛、辐射防护、降血脂等多种药理活性,成为研究的热点。因此本文对最近5年有关栀子的化学成分和药理研究的新进展进行分类汇总,为其进一步研究提供参考。
- 孟祥乐李红伟李颜余奇万丽丽郭澄
- 关键词：栀子化学成分药理作用
- 血塞通注射液对鼠肝CYP3A体外抑制作用研究被引量：12
- 2010年
- 目的:研究血塞通注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的体外抑制作用。方法:在大鼠肝微粒体体外孵育体系中加入CYP3A酶的底物睾酮和不同体积的血塞通注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑为阳性对照药。结果:在大鼠肝微粒体体外孵育体系中,血塞通注射液对CYP3A酶的IC_(50)和K_1值分别为血塞通注射液原液的0.87%和0.43%。结论:血塞通注射液在体外对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。
- 韩永龙李丹孟祥乐余奇李颜郭澄
- 关键词：血塞通注射液肝微粒体CYP3A酶
- 抗肝纤维化的中药有效成分及其作用机制研究进展被引量：3
- 2012年
- 肝纤维化是多数慢性肝病所共有的病理特征,肝纤维化逐步发展形成肝硬化,最终导致肝癌。本文将近年报道的具有抗HF作用的中药有效成分作简单综述,归纳为黄酮类、生物碱类、萜类、酚类化合物,并总结了各类有效成分抗HF的作用机制,为深入开展中药抗HF的研究提供一定的参考。
- 孙蕾邓华平席忠新李霞孙连娜
- 关键词：抗肝纤维化中药有效成分
- 清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究被引量：22
- 2011年
- 目的研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;清开灵注射液、黄芩苷、栀子苷和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果在人肝微粒体体外孵育体系中,清开灵注射液对CYP1A2的IC50值为0.6%,对其他亚型的IC50值从1.1%到6.0%;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型的IC50值均大于100μmol.L-1。结论在正常剂量下,清开灵注射液对人肝微粒体CYP1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用。
- 韩永龙孟祥乐李丹周志勇余奇李颜郭澄
- 关键词：清开灵注射液黄芩苷栀子苷细胞色素P450酶
- LC-MS/MS法测定大鼠血清中尼洛替尼浓度及其药动学研究被引量：3
- 2012年
- 目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱串联质谱电喷雾法测定大鼠血清中尼洛替尼的浓度,并进行大鼠尼洛替尼胶囊的药动学研究。方法:以XDB C_(18)色谱柱分离,采用电喷雾离子源(ESI源);以维拉帕米为内标,血清样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇(含0.1%甲酸):水(含0.1%甲酸)=50:50为流动相,流速为0.35 ml·min^(-1)。以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,监测离子对分别是m/z 530.2→289.1(尼洛替尼)和内标m/z 455.3→165(维拉帕米)。结果:血清中尼洛替尼的线性范围在5～2000 ng·ml^(-1)良好。尼洛替尼在大鼠体内的主要药动学参数.AUC_(0-24)、C_(max)、t_(max)、t_(1/2z)、CLz/F分别为(10 055.37±1 405.49)ng·h·ml^(-1)、(1273.56±329.49)ng·ml^(-1)、(6.17±3.37)h、(1.86±1.04)h、(2.01±0.27)L·h^(-1)·kg^(-1)。结论:本试验建立的分析方法专属性好,灵敏度高,准确快捷,适用于尼洛替尼大鼠血清生物样品的快速检测。
- 李丹朱金辉李亚利余奇李颜王军万丽丽郭澄
- 关键词：尼洛替尼液相色谱-串联质谱法血清药动学
- 清开灵注射剂等5种中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用被引量：14
- 2011年
- 目的:考察清开灵注射剂、金纳多注射剂、疏血通注射剂、参麦注射剂、康艾注射剂这5种临床常用的中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用,预测发生药物相互作用的可能性,以确保这些中药注射剂临床应用的安全性与有效性。方法:采用SD大鼠肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的清开灵注射剂等5种中药注射剂,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A的活性,酮康唑用作阳性对照药。结果:在体外孵育体系中,10%的清开灵注射剂大约能抑制93.0%的6β-羟基睾酮生成,抑制效果明显高于其他4种相同浓度的中药注射剂。根据其抑制动力学曲线,计算出清开灵注射剂的IC50和Ki值分别为1.0%和0.7%。结论:在体外系统中,金纳多注射剂和疏血通注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A无抑制作用,参麦注射剂和康艾注射剂对CYP3A显示出弱的抑制作用,清开灵注射剂对CYP3A有明显的抑制作用。提示当清开灵注射剂与经CYP3A代谢的药物联合用药时可能会发生药物相互作用,临床联合用药须谨慎。
- 韩永龙孟祥乐李丹周志勇余奇李颜郭澄
- 关键词：清开灵注射剂CYP3A药物相互作用
- 药对连翘与栀子配伍前后主要化学成分变化研究被引量：4
- 2010年
- 目的建立同时检测连翘、栀子主要有效成分的HPLC方法,考察药对连翘与栀子配伍前后主要化学成分的变化情况。方法采用高效液相色谱法对连翘、栀子的单味药提取液及连翘、栀子药对提取液中连翘苷和栀子苷的含量进行了测定。结果各成分提取量在单药煎液与药对煎液中变化不明显,药对提取液中栀子苷和连翘苷含量与单味药提取液比较,栀子苷在96.89%到98.24%之间,连翘苷在96.34%到102.67%之间(n=3)。结论建立了同时检测连翘、栀子主要有效成分的HPLC方法,为评价煎液中连翘苷和栀子苷质量提供依据,为进一步体内试验提供数据参考。
- 孟祥乐朱金辉韩永龙李丹孙习鹏李颜霍炎李星霞余奇万丽丽郭澄
- 关键词：连翘栀子配伍HPLC法
