国家科技重大专项(2009ZX09301-005-09)
- 作品数：6 被引量：88H指数：5
- 相关作者：杨庆朱晓新李玉洁翁小刚陈颖更多>>
- 相关机构：中国中医科学院首都医科大学中国中医科学院广安门医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项中国中医科学院基本科研业务费自主选题项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 戊己丸提取物不同配伍的肠外翻吸收研究被引量：15
- 2010年
- 目的研究戊己丸不同配伍比例时在肠道中的吸收动力学的变化,说明方剂配伍的规律性。方法利用L9(34)正交设计,将黄连、制吴茱萸、土炒白芍组成不同配伍的9个组方,通过体外肠外翻模型和LC-MS分析手段,观察方中代表成分小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、芍药苷的吸收变化情况。结果以各代表成分的Ka为指标,通过正交分析,得出同一成分在肠道不同部位的吸收趋势大致相同,但不同成分之间的吸收趋势变化较大。多指标归一加权综合评分法分析表明,黄连在各肠段吸收贡献度最大,确定了其君药地位,制吴茱萸和土炒白芍次之,为臣药。在各个肠段的最优配比组合(黄连∶制吴茱萸∶土炒白芍)为:空肠12∶6∶12,回肠12∶6∶6与12∶6∶12,结肠12∶6∶12。结论戊己丸各代表成分在肠道中吸收动力学过程,随方剂的配伍比例不同而变化,其在肠道吸收的最优配伍组合为黄连∶制吴茱萸∶土炒白芍=6∶3∶6。
- 董宇张英丰杨庆王怡薇朱晓新
- 关键词：戊己丸方剂配伍肠吸收综合评分法
- LC-MS测定制吴茱萸提取物中吴茱萸碱、吴茱萸次碱在大鼠体内的药动学被引量：3
- 2011年
- 目的:建立LC-MS测定大鼠血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱含量的方法,并探讨其在大鼠体内的药动学过程。方法:大鼠灌胃制吴茱萸提取物后不同时间点采血,LC-MS测定受试成分血药浓度,并用WinNonlin 5.1软件计算药动学参数。结果:吴茱萸碱、吴茱萸次碱分别在0.5～100μg.L-1(r=0.995 9)和1～200μg.L-1(r=0.999 3)线性关系良好,平均回收率均大于76%,日内、日间RSD均小于15%。大鼠灌胃制吴茱萸提取物0.4,0.8,2.4 g.kg-1后,吴茱萸碱AUC分别为(2 215.24±414.49),(4 230.62±753.77),(13 219.21±3 740.95)min.ng-1.mL-1;t1/2分别为(146.57±38.38),(114.38±14.65),(163.37±8.83)min;CL_F分别为(184 607.29±32 502.21),(192 878.22±31 897.37),(193 224.63±62278.74)mL.min-1;吴茱萸次碱的AUC分别为(2 283.53±298.51),(4 424.84±276.95),(14 239.93±3 648.27)min.ng-1.mL-1;t1/2分别为(167.10±15.82),(131.58±20.07),(144.41±13.65)min;CL_F分别为(1 177 340.54±24942.21),(181 262.92±11 162.22),(177 508.10±52 611.80)mL.min-1。结论:本法专属性强,灵敏度高,可用于吴茱萸碱、吴茱萸次碱的体内定量分析。吴茱萸碱、吴茱萸次碱在大鼠体内符合一级吸收的一室模型。
- 鲍天冬李玉洁翁小刚杨庆张英丰董宇朱晓新
- 关键词：LC-MS吴茱萸碱吴茱萸次碱药动学
- 黄连生物碱在大鼠在体单向肠灌流模型中的转运特性研究被引量：14
- 2011年
- 目的:研究黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道的吸收动力学特征。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用HPLC法分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算2种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp),分析肠吸收特征。结果:小檗碱和巴马汀在各肠段的吸收有显著性差异,小檗碱(50 mg.L-1)的Papp为回肠>十二指肠>空肠>结肠,巴马汀(160 mg.L-1)的Papp为回肠>结肠>空肠>十二指肠;质量浓度对小檗碱和巴马汀在回肠吸收的Papp有显著影响;相当浓度的小檗碱和巴马汀的在不同的灌流液中灌流Ka为戊己丸配伍方>黄连提取物>标准品。结论:小檗碱和巴马汀在大鼠各肠段均有吸收,在回肠段吸收最好;其吸收不是以简单的被动扩散起作用;以戊己丸和黄连粗提取物给药时可显著促进黄连中生物碱的肠吸收。
- 陈颖杨庆邹丽娟李玉洁王怡薇翁小刚门薇朱晓新
- 关键词：黄连小檗碱在体单向肠灌流模型
- 不同配伍戊己丸的黄连生物碱在人源肠道菌群中的代谢研究
- 目的:研究戊己丸配伍方中的小檗碱、巴马汀在人源肠道菌群中的代谢。方法:采用L(3)正交设计法将黄连、吴茱萸、土炒白芍组成9组戊己丸配伍方和相应剂量的黄连单味药,分别与人的新鲜粪便进行厌氧培养,在培养24 h后采用HPLC...
- 门薇陈颖杨庆李玉洁巩仔鹏翁小刚王娅杰张瑞杰朱晓新
- 关键词：肠道菌群戊己丸
- 文献传递
- 吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究被引量：12
- 2012年
- 目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加。黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱萸提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收。P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收。结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关。
- 邹丽娟陈颖杨庆李玉洁王怡薇翁小刚董宇门薇朱晓新
- 关键词：黄连在体单向肠灌流肠吸收
- 不同配伍戊己丸的黄连生物碱在人源肠道菌群中的代谢研究被引量：15
- 2013年
- 目的:研究戊己丸配伍方中的小檗碱、巴马汀在人源肠道菌群中的代谢。方法:采用L9(34)正交设计法将黄连、吴茱萸、土炒白芍组成9组戊己丸配伍方和相应剂量的黄连单味药,分别与人的新鲜粪便进行厌氧培养,在培养24 h后采用HPLC-UV法同时测定菌液中小檗碱和巴马汀的含量,比较在不同配伍比例下2种成分的代谢。结果:在黄连提取物中,小檗碱的代谢速度与剂量呈正相关,巴马汀的代谢速度与剂量呈负相关。复方配伍加速了低剂量小檗碱的代谢,与吴茱萸和土炒白芍呈正相关;而减慢了高剂量小檗碱的代谢,代谢速度与吴茱萸呈负相关。复方配伍加速了高剂量巴马汀的代谢,减慢了低剂量巴马汀的代谢,并且代谢速度与吴茱萸和土炒白芍的剂量呈负相关。结论:当黄连代表成分在肠道菌群中代谢较快时,戊己丸复方配伍减慢其代谢速度,而当黄连代表成分在肠道菌中代谢缓慢时,戊己丸复方配伍则加快其代谢,从而起到平衡的作用。而且黄连、吴茱萸、土炒白芍比例不同,小檗碱和巴马汀的代谢速度也有一定的差异。
- 门薇陈颖杨庆李玉洁巩仔鹏翁小刚王娅杰张瑞杰朱晓新
- 关键词：肠道菌群戊己丸
- 肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究进展被引量：36
- 2015年
- 肠道是口服药物在体内代谢的重要场所,肠道内寄居的大量细菌对药物的生物转化起到了不可避免的作用,因而近年来肠道菌群对中药有效成分的生物转化研究已经成为国内外学者关注的热点,作者综述了近年来肠道菌群对中药单一有效成分以及复方成分的代谢转化研究,探索总结肠道菌群对中药有效成分代谢转化的一般规律。检索中国期刊全文数据库、中文生物学期刊数据库、中文科技期刊全文数据库、中国生物医学数据库、万方数据库、中国中医药在线、Pub Med、数据库中肠道菌群对中药有效成分代谢转化的相关研究文献,提取文献中有效信息。在肠道菌群的作用下,苷类化合物水解后生成苷元而发挥药理作用;生物碱类化合物易发生水解和脱水,双酯型生物碱可转化为相对应的单酯型和脂类生物碱,从而降低毒性;内酯类化合物可能引起内酯结构断裂或脱甲基等反应。肠道菌群在中药复方的代谢中也起到证实配伍合理性以及增效减毒的重要作用。多类中药有效成分均在肠道菌群的作用下,在体内发生了生物转化,引起结构的改变而形成新的活性成分。肠道菌群对中药有效成分及中药复方的代谢起重要作用。
- 门薇陈颖李玉洁杨庆翁小刚巩仔鹏张瑞杰朱晓新
- 关键词：肠道菌群生物转化
