江西省教育厅科学技术研究项目(GJJ11241)
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
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- 叶酸修饰载多柔比星靶向胶束的制备及其体外抗肿瘤作用被引量：2
- 2013年
- 目的制备载多柔比星(DOX)的叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖(FCHGC)胶束,并研究其理化性质和体外细胞毒性。方法 在偶联剂的作用下,将叶酸与胆固醇-乙二醇壳聚糖进行反应得到叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖聚合物,用核磁共振仪和芘荧光光度法进行表征。采用乳化-溶剂蒸发法制备载多柔比星胶束,利用动态光散射法和透射电镜测定胶束的粒径与形态,考察载药胶束在pH 7.4磷酸盐缓冲液的释药行为;应用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和流式细胞仪对载药胶束进行体外评价。结果 叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖聚合物的临界聚集质量浓度为0.016 3 mg·mL-1,粒径为227 nm;载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖(DFCHGC)胶束的载药量为10.5%,包封率为78.5%,粒子形态呈类球形,体外释放呈两相行为,即前期的快速释放和后期的缓慢释放;多柔比星、载多柔比星的胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束(DCHGC)和载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束对A549细胞在48 h中的IC50分别为1.493、0.620和0.974μg.mL-1,对HeLa细胞中的IC50分别为1.398、0.662和0.259μg.mL-1,DFCHGC胶束在A549细胞的毒性作用弱于载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束,但在HeLa细胞中的细胞毒性作用最强。载多柔比星叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖胶束在HeLa细胞中的摄取量最多。结论以叶酸修饰胆固醇-乙二醇壳聚糖作为载体材料制备载多柔比星胶束,能选择性靶向叶酸受体表达阳性的HeLa细胞,提高多柔比星的抗肿瘤作用,FCHGC胶束能够作为主动靶向的潜在药物传递载体。
- 余敬谋刘勇华张磊谢鑫刘频健赵建国
- 关键词：叶酸胶束多柔比星主动靶向药物传递抗肿瘤
