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炔类和丙二烯类化合物的结构及活性研究: 本研究对一株采集云南紫溪山的地衣内生真菌(Neurospora terricola)的活性成分进行了分离纯化,获得了六个新炔类和丙二烯terricollenes A-C,terrieolyne,1-O-methylter...; 张帆刘述春路新华郭良栋张华车永胜; 关键词：NEUROSPORA 丙二烯化学结构

以p53为靶点的新型抗肿瘤化合物细胞筛选模型的构建与应用被引量：3: 2012年; 目的构建含有p53蛋白结合位点的p21或survivin基因启动子区的荧光素酶报告基因重组质粒,并获得稳定转染的细胞模型用于抗肿瘤化合物筛选。方法将含有p53蛋白结合位点的p21或survivin启动子区序列连接到pGL4.17-basic载体上,分别获得报告基因重组质粒pGL4.17-p21和pGL4.17-survivin;将两种重组质粒分别转染A549细胞,经G418筛选获得稳定转染细胞株A549-p21和A549-survivin;对该细胞模型进行条件优化,并将可调节p53蛋白表达的多种抗肿瘤药物作用于稳定转染细胞,通过荧光素酶检测和western blot方法验证细胞模型用于药物筛选的可行性。结果成功建立了分别含有p21或survivin启动子报告基因的A549-p21和A549-survivin稳定细胞模型,多种抗肿瘤药物作用该细胞后能够通过调节p53蛋白表达而影响报告基因荧光素酶活性。结论构建的稳定转染细胞模型可以用于筛选以p53为靶点的抗肿瘤化合物。; 王燕李电东邵荣光王真; 关键词：肿瘤抑制蛋白质P53

丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用被引量：4: 2011年; 目的应用荧光共振能量转移(FRET)法检测丙型肝炎病毒(HCV)丝氨酸蛋白水解酶(NS3-4A)活性,建立HCV蛋白酶抑制剂筛选模型。方法将质粒pMAL-c2/NS3-4A转化到大肠杆菌K12TB1中,经异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导表达,亲和层析柱纯化得到麦芽糖结合的NS3-4A融合蛋白,用FRET法测定蛋白水解酶活性,建立特异性蛋白酶抑制剂筛选模型,优化反应体系,评价模型的可靠性。结果建立了HCV蛋白酶抑制剂高通量筛选模型,经优化确定了酶及底物用量。在模型可靠性评价中,Z因子高达0.80,变异系数为1.91%。蛋白酶的Km值为4.74μmol/L,测得已知HCV蛋白酶抑制剂BILN 2061的Ki值为0.30 nmol/L。结论建立的HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂FRET法筛选模型稳定可靠,适用于高通量筛选。; 李健蕊武燕彬司书毅陈鸿珊蒋建东彭宗根; 关键词：丙型肝炎病毒高通量筛选模型荧光共振能量转移

人膜转运蛋白ABCA1表达上调剂的筛选与鉴定被引量：7: 2012年; 人ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)可介导细胞内磷脂和游离胆固醇转运至贫脂或无脂的载脂蛋白A-I(apolipoprotein A-I,apoA-I),从而促进高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)生成,启动胆固醇逆转运过程,在机体清除多余脂质的过程中发挥重要作用。因此,本研究以ABCA1为靶点,前期建立了ABCA1上调剂抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)药物筛选模型,以期寻找具有新作用机制的抗AS药物。在此研究中,利用该模型对1 600个化合物进行筛选,发现2030421B上调活性大于50%,其EC50为0.50μg.mL-1。进一步研究发现,2030421B不仅能上调ABCA1的mRNA以及蛋白水平,而且能使小鼠巨噬细胞RAW264.7内胆固醇流出增加,脂滴量减少,是具有较好效果的ABCA1上调剂。; 许艳妮高洁徐扬刘继开来芳芳巫晔翔洪斌司书毅; 关键词：ABCA1 动脉粥样硬化高通量筛选

植物内生真菌苯并螺环类化合物的结构及活性研究: 近年来,对植物内生真菌(endophytie fungi),尤其是拟盘多毛孢属(Pes talotiopsis)活性次生代谢产物的研究已引起世界广泛关注.基于其次生代谢产物具有活性多样、结构新颖的特点,本研究选取一株从海...; 李剑郭良栋车永胜; 关键词：植物内生真菌次生代谢产物生物活性

智利海洋沉积物中放线菌多样性被引量：9: 2010年; 【目的】认识智利海洋沉积物中放线菌的多样性。【方法】分别采用选择性分离培养和非培养的基于16SrRNA基因序列系统发育分析方法,对来自智利南部海域海洋沉积物中放线菌多样性进行研究。采用6种选择性分离培养基分离放线菌;利用放线菌特异性引物对样品总DNA进行16SrRNA基因序列扩增并构建了16SrRNA基因克隆文库。分别挑选不同培养特征的22株放线菌和59个基因克隆进行16SrRNA基因序列的系统进化分析;测定分离的放线菌对海水的依赖性及产生抗菌活性化合物的能力。【结果】共分离到328株放线菌;挑选的22株放线菌分别属于小单孢菌属、多形孢菌属、链霉菌属、迪茨氏菌属、气微菌属和短状杆菌属;挑取的59个克隆属于40个分类单元,其中60%分类单元属于放线菌门放线菌亚纲、酸微菌亚纲和红色杆菌亚纲,另外40%的分类单元在放线菌内形成几个独立的进化分支,有可能代表放线菌新类群。22株放线菌有19株具有抗菌活性,50%的生长依赖海水的放线菌也具有抗菌活性。【结论】智利海域沉积物存在丰富的放线菌系统发育多样性并能产生活性次级代谢产物,而且还蕴藏丰富的新类型的放线菌资源。; 江红林如陈路劫林浩聂毅磊连云阳; 关键词：放线菌多样性系统发育

一株植物内生无花果拟盘多毛孢菌的系统化学研究: 拟盘多毛孢属(P estalotiopsis)真菌在自然界中分布广泛、习性多样，是常见的真菌类型之一，主要包括植物内生、病原和腐生三种生存方式.近年来，对该属真菌的化学研究发现了约100个结构类型丰富、活性广泛的次生代谢...; 刘玲郭良栋车永胜; 关键词：植物内生真菌次生代谢产物新结构

微生物来源抗动脉粥样硬化候选药物筛选及活性研究: 目的建立新型抗动脉粥样硬化药物筛选系统,发现从微生物发酵产物等天然来源的新型抗动脉粥样硬化药物的先导化合物,并进行抗动脉粥样硬化活性研究。方法建立了以ABCA1、CLA-1为靶点的抗动脉粥样硬化药物筛选系列模型,应用AB...; 许艳妮杨媛高洁鲍羿王丽徐扬刘祺杜郁郑智慧巫晔翔姜威余利岩洪斌司书毅; 关键词：动脉粥样硬化 SR-BI 高通量筛选; 文献传递

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国家科技重大专项(2009ZX09302-004)