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姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究被引量：5: 2011年; 酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中。通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1～5和B1～5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氨酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmol/L)的活性强20多倍。抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型。; 涂增清杜志云张焜潘文龙汤志恺莫容清; 关键词：化妆品添加剂姜黄素

西藏红缨合耳菊中药美白霜的美白功效评价被引量：5: 2012年; 采用人体试验结合仪器测量的方法评价了西藏红缨合耳菊中药美白霜的美白效果。应用Lab色度系统评价美白霜使用前后皮肤颜色的变化。西藏红缨合耳菊中药美白霜使用4周后与使用前相比,ΔL值、Δb值均有增大,且差异显著(ΔL=1.79±1.33,P<0.01;Δb=0.60±0.82,P<0.05)。实验结果表明,西藏红缨合耳菊中药提取物的美白效果优于熊果苷(ΔL=0.86±1.11,P<0.05),有使皮肤变白的趋势。; 张瑞瑞徐学涛颜秋萍张焜

红花调控皮肤色素沉着网络药理学分析及实验验证被引量：4: 2022年; 目的利用网络药理学预测分析和动物模型试验验证的方法,对红花调控皮肤色素沉着的调控机制进行研究。方法利用TCMSP数据库筛选红花的有效成分和相应的作用靶点,在GeneCards数据库收集皮肤色素沉着疾病的靶点,通过String数据库分析潜在靶点的蛋白互作,并利用David数据库对通路进行富集分析,随后采用Cytoscape3.7.2软件构建有效成分-靶点-通路的网络。通过UVB豚鼠动物模型和蛋白芯片技术检测MAPK通路中关键蛋白的含量。结果网络药理学预测了红花有22个活性成分和351个靶点,色素沉着疾病有203个靶点,红花活性物调控色素沉着的交集靶点有26个。其中,红花调控皮肤色素沉着的主要活性成分为槲皮素、木犀草素、黄芩素等;潜在的靶点为AKT1、MAPK1、EGFR等;核心通路为黑色素瘤、P13K-Akt信号通路、MAPK信号通路等。动物蛋白芯片的实验结果显示,红花提取物参与调控MAPK/MITF通路,可抑制p38、p-JNK、p-MAPK1、MITF的表达水平。结论本研究预测了红花治疗皮肤色素沉着可能的作用机制,为红花治疗皮肤色素沉着的应用和研究提供了参考。; 常霞杨凯业韩萍刘光荣刘晓英杜志云; 关键词：红花皮肤色素沉着蛋白芯片

超声波辅助提取槐花总黄酮及其对酪氨酸酶的抑制作用被引量：17: 2011年; 利用超声波辅助从槐花中提取总黄酮,通过单因素和正交试验确定超声波辅助提取槐花中总黄酮的最佳工艺,并测定槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明,最佳提取工艺条件为2.0 g槐花粉,体积分数60%的乙醇40 mL、提取温度80℃、超声波功率300 W、提取时间30 min,总黄酮得率(16.5±0.4)%。槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶具有明显的抑制作用,抑制率达到50%时的质量浓度(IC50)为0.03 g/L,熊果苷(IC501.60 g/L)的抑制作用强50倍。动力学行为研究发现,槐花提取物对酪氨酸酶的抑制作用为竞争性抑制类型;比圆二色谱(CD)研究槐花提取物对酪氨酸酶二级结构的影响,发现酪氨酸酶的β-折叠含量增加、β-转角含量降低,这与其竞争性结合模式相吻合。; 杜志云涂增清张焜莫容清潘文龙汤志恺; 关键词：超声波辅助提取蘑菇酪氨酸酶

荧光猝灭法研究单羰基姜黄素衍生物与酪氨酸酶间的相互作用被引量：2: 2011年; 用二烯酮结构代替不稳定的二烯二酮结构合成了3个结构稳定的单羰基姜黄素衍生物1,5-双(4-羟基)-1,4-戊二烯-3-酮(1a)、2,5-双(4-羟基-苯亚甲基)环戊酮(1b)和2,6-双(4-羟基-苯亚甲基)环己酮(1c)。运用荧光光谱法研究了化合物与酪氨酸酶间的相互作用。实验结果表明,酪氨酸酶可致使合成化合物的荧光强度猝灭。化合物1a结合常数KA=104.8L.mol-1,结合位点n=0.95;1b的结合常数KA=106.4L.mol-1,结合位点n=1.21;化合物1c的结合常数KA=105.1L.mol-1,结合位点n=1.05。; 徐学涛张瑞瑞杜志云卢宇靖张焜; 关键词：二烯酮酪氨酸酶荧光光谱法

姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性被引量：3: 2012年; 以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。; 莫容清杜志云涂增清张焜汤志恺潘文龙

姜黄素类似物与酪氨酸酶相互作用的分子对接研究及应用被引量：5: 2011年; 运用Surflex-dock对姜黄素类似物与酪氨酸酶的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式,阐述了其构效关系。对接结果表明,活性良好的化合物结合到酪氨酸酶的双核铜离子活性中心,计算结果与活性测试结果基本一致。运用该分子对接模型进行新型抑制剂设计,筛选出活性更强的带邻二酚羟基的姜黄素类似物,并得到实验证实。证明了本文建立的分子对接模型可靠且具有一定的预测能力,可用于协助新型酪氨酸酶抑制剂的设计和研究。; 杜志云汤志恺卢宇靖涂增清; 关键词：酪氨酸酶分子对接

一种具有双重功能的可视化pH荧光探针的合成及光谱研究被引量：5: 2011年; 以二烯单酮结构为荧光团,酚羟基为脱质子基团,合成了一种具有双重功能的可视化pH荧光分子探针。pH滴定实验表明,探针的紫外吸收和荧光光谱均对溶液的pH值有很强的依赖性,当体系溶液由酸性变为碱性时,探针的紫外吸收光谱发生明显的红移,并伴有溶液颜色的显著变化;荧光光谱强度在酸性条件下随pH值的变化不大,而在碱性条件下随pH值的增大有20倍以上的增加。由Henderson-Hasselbach公式求得探针的解离常数pKa值为8.13,通过对比硫酸奎宁的标准荧光量子产率测得探针的荧光量子产率为0.056。此外,探针还显示出良好的耐光性和抗金属离子干扰能力。; 徐学涛杜志云卢宇靖黄华容张瑞瑞张焜; 关键词：二烯酮可视化荧光

5-N甲-基化苯并呋喃[3,2-b]喹啉衍生物的合成及其与小牛胸腺DNA相互作用被引量：2: 2011年; 设计并合成了天然产物喹叨啉(Quindoline)的两个衍生物:苯并呋喃[3,2-b]喹啉和5-N-甲基苯并呋喃[3,2-b]喹啉,通过MS、1H NMR等手段确认其结构。运用紫外(可见光谱、荧光光谱和圆二色光谱研究了合成的衍生物与小牛胸腺DNA结合能力的强弱和结合方式。实验结果表明,5-N季铵化引入的正电荷能提高苯并呋喃喹啉衍生物与小牛胸腺DNA的结合能力;圆二色光谱表明合成的衍生物是以嵌插方式与小牛胸腺DNA相互作用。; 卢宇靖张瑞瑞杜志云方岩雄张焜; 关键词：小牛胸腺DNA 圆二色光谱

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国家自然科学基金(21042003)