国家自然科学基金(30472081)
- 作品数：10 被引量：56H指数：5
- 相关作者：王林彭涛温晓雪韩凤昭张首国更多>>
- 相关机构：军事医学科学院沈阳药科大学哈尔滨工程大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金北京市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 原位制备8-氘代奥美拉唑钠被引量：4
- 2006年
- 奥美拉唑分子中的氮原子质子化,对邻近的碳核产生有效的电四极矩驰豫,使邻近碳核信号加宽或消失,以致奥美拉唑在DMSO-d6或DMSO-d6/D2O溶液中的碳谱(13CNMR、DEPT-90、DEPT-135)及碳-氢相关谱(HMQC、HMBC)具有非典型的特征,即部分碳原子不出峰且峰形很差,以致无法确定具体的碳数,延长脉冲重复时间无改观。本实验通过将奥美拉唑与NaOH的D2O溶液反应原位制备8-氘代奥美拉唑钠,使吡啶氮原子去质子化,从而使部分不出峰的碳核信号变窄或重又出现,顺利地完成了8-氘代奥美拉唑钠上述谱图的采集,间接地解决了奥美拉唑的碳谱分析,因而提供了一种可通用的测试苯骈咪唑类质子泵抑制剂碳谱及其二维相关谱的方法。
- 王海勇王林
- 关键词：奥美拉唑核磁共振碳谱核磁共振氢谱
- 天然产物特殊分离技术的研究进展被引量：5
- 2006年
- 综述了近年来天然产物特殊分离技术的研究进展,介绍了高速逆流色谱、超临界流体萃取、高效毛细管电泳、分子蒸馏、纳滤膜分离和大孔吸附树脂以及物理场的超声波和微波辅助萃取等技术的原理和应用,同时阐明了各种技术目前存在的主要问题及今后研究方向。
- 冯艳菊王林郭亚军王正平
- 关键词：纯化
- 红景天苷衍生物S01对谷氨酸及缺氧缺糖所致SH-SY5Y细胞损伤的保护作用被引量：14
- 2008年
- 目的探讨红景天苷衍生物S01(3′,4′,5′-三甲氧基苄基-1-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷)对神经细胞的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法用不同浓度S01(2,10和50mg.L-1)预处理SH-SY5Y细胞,12h后用谷氨酸或连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导SH-SY5Y细胞损伤,用MTT法检测细胞存活率,比色法检测乳酸脱氢酶(LDH)释放、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量,荧光探针负载法检测细胞内活性氧(ROS)水平和细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i),化学发光法检测细胞中腺苷三磷酸(ATP)水平。结果在谷氨酸所致SH-SY5Y细胞损伤模型中,与对照组比较,模型组细胞存活率、SOD活性和ATP水平降低,LDH释放、MDA含量和细胞内ROS水平增加。与模型组比较,S01(2,10和50mg.L-1)可提高细胞存活率,减少谷氨酸引起的LDH释放,拮抗谷氨酸引起的SOD活性和ATP水平降低,并拮抗MDA和ROS水平升高。在Na2S2O4所致SH-SY5Y细胞缺氧缺糖损伤模型中,与对照组比较,模型组细胞存活率下降,LDH释放增多,细胞[Ca2+]i升高。与模型组比较,S01(2,10和50mg.L-1)可提高细胞存活率,减少缺氧缺糖引起的LDH释放和细胞内钙超载。结论S01对谷氨酸和缺氧缺糖所致神经细胞损伤具有保护作用,提示S01可能对脑缺血具有治疗作用。
- 韩凤昭彭涛王林邹莉波温晓雪吕秋军
- 关键词：谷氨酸盐类缺氧缺糖丙二醛
- 葛根素衍生物的合成及抗缺氧活性研究被引量：13
- 2008年
- 目的设计并合成新的葛根素衍生物。方法针对葛根素水溶性差的缺点,在其4′位羟基引入烷胺基烷基,得到新的葛根素衍生物。通过小鼠抗缺氧试验和离体动脉条试验,评价了目标化合物的抗缺氧活性和扩血管活性。结果与结论合成了12个新的葛根素衍生物,初步药理实验结果显示,大多数化合物的抗缺氧活性等于或略强于葛根素,化合物P1、P2、P4、P5和P6均具有明显的扩血管活性,活性随剂量增加而增大,其中P1和P2扩血管活性强于葛根素。
- 张首国王林朱晓伟彭涛温晓雪
- 关键词：葛根素衍生物抗缺氧
- 红景天苷衍生物N03对乳鼠心肌细胞缺氧-复氧损伤的保护作用被引量：11
- 2009年
- 目的：研究红景天苷衍生物1-C-β-D-吡喃葡萄糖基-N-（2′-氯苯甲基）甲胺（1-C-β-D-glucopyranosyl-N-（2′-chlorophenyl）methyl methanamine，N03）对乳鼠心肌细胞缺氧-复氧损伤的保护作用。方法：以1～2d龄Wistar大鼠乳鼠心室肌进行心肌细胞培养并建立缺氧-复氧损伤模型，检测不同浓度（2，10，50mg·L^-1）N03预处理后细胞的形态变化，比色法检测乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶（CK）、天冬氨酸转移酶（AST）的泄漏量及超氧化物歧化酶（SOD）活性，luminometer法检测细胞中三磷酸腺甘（ATP）水平，荧光探针负载法检测其是否能够拮抗缺氧-复氧损伤所引起的细胞内活性氧（ROS）升高和钙超载。结果：红景天苷衍生物N03能减轻心肌细胞缺氧-复氧损伤后LDH，CK和AST的漏出量，同时能够升高SOD活性，降低缺氧-复氧损伤所致的ATP水平下降程度和拮抗细胞内ROS升高和钙超载。结论：红景天苷衍生物N03对缺氧-复氧损伤的心肌细胞具有明显的保护作用，可能对心肌缺血的一些疾病具有治疗作用。
- 韩凤昭彭涛王林邹莉波温晓雪吕秋军
- 关键词：心肌缺血缺氧-复氧细胞保护
- 1-脱氧-1-氨甲基-4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖的合成被引量：1
- 2008年
- 1-脱氧-1-氨甲基-4,6-O-亚苄基-β-D-吡喃葡萄糖是合成糖碳苷类糖肽的重要潜在中间体。本文以无水D-葡萄糖为原料经过两步反应合成1-脱氧-1-硝基甲基-4,6-O-亚苄基葡萄糖,然后通过催化转移氢化反应选择性地对硝基进行还原而不影响4,6位的亚苄基。
- 彭涛王林
- 糖碳苷类化合物的合成方法研究进展被引量：2
- 2006年
- 综述了近年来利用重排反应、W ittig反应、金属有机反应等方法合成糖碳苷类化合物的研究进展。参考文献30篇。
- 彭涛王林
- 关键词：重排反应WITTIG反应
- 红景天苷糖碳苷类似物的合成及心肌保护活性研究被引量：6
- 2009年
- 目的设计合成具有心肌保护作用的糖碳苷化合物。方法针对红景天苷可被糖苷水解酶水解的缺点,将其改造为糖碳苷并改变苯环上的取代基进行新药设计,获得红景天苷的糖碳苷类似物。通过体外心肌细胞的缺氧-复氧损伤模型评价其心肌保护活性。结果与结论合成了10个糖碳苷类新化合物。初步药理评价表明,大多数化合物对缺氧-复氧损伤心肌具有明显的保护作用,其中5个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系。
- 彭涛王林韩凤昭张首国温晓雪
- 关键词：心肌保护作用红景天苷
- 抗心绞痛药物构效关系的研究进展被引量：2
- 2005年
- 抗心绞痛药物的发展始于19世纪50年代的亚硝酸异戊酯,该系列化合物治疗心绞痛已有100多年的历史。随着钙拮抗剂和β受体阻滞剂的发展,心绞痛的治疗有了更多的选择,硝苯地平和普萘洛尔分别是此两类药物的典型代表。近年来,雷诺嗪等新型药物的研发使抗心绞痛治疗药物更加丰富。本文综述了近年来各类抗心绞痛药物的构效关系研究进展。
- 张首国王林彭涛
- 关键词：抗心绞痛药物硝酸酯类钙拮抗剂Β受体阻滞剂构效关系
- 苄基葡萄糖硫苷的设计合成及心肌保护活性研究被引量：3
- 2012年
- 目的设计合成具有心肌保护作用的葡萄糖硫苷化合物。方法以四乙酰基-α-溴代葡萄糖为原料合成四乙酰基-β-硫代葡萄糖,再与取代溴苄反应制得葡萄糖硫苷,最后脱去乙酰基得到目标化合物。通过体外心肌细胞的缺氧/复氧损伤模型评价其心肌保护活性。结果与结论合成了14个苄基葡萄糖硫苷新化合物。初步药理评价表明,该类化合物对缺氧/复氧损伤心肌具有一定的保护作用,其中3个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系。
- 彭涛韩凤昭王林张首国温晓雪颜海燕刘靖
- 关键词：心肌保护作用
