湖南省教育厅科研基金(11A092) 作品数:6 被引量:3 H指数:1 相关作者: 李元祥 陈迪钊 王育园 林红卫 左权 更多>> 相关机构: 怀化学院 华中师范大学 湖北大学 更多>> 发文基金: 湖南省教育厅科研基金 湖南省科技计划项目 湖南省自然科学基金 更多>> 相关领域: 农业科学 理学 化学工程 更多>>
N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯亚甲基]取代胺类衍生物的合成及除草活性 2011年 以水杨醛为原料,经取代、加成和消除反应合成了6个标题化合物(3a~3f),其中4个(3a~3d)为新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。初步的除草活性测试结果表明,在有效成分150 g/hm2的剂量下,除化合物3f对稗草Echinochloa crus-galli的抑制率为55%外,其余5个化合物对供试杂草的抑制率均在80%以上,部分化合物对稗草、早熟禾Poa annua、反枝苋Amaranthus retroflexus或小藜Chenopodium album的抑制率达100%。 李元祥关键词:除草活性 2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的合成 2013年 为了发现具有生物活性的新型分子结构,以具有除草活性的化合物结构为基础,根据类同合成法,以苯酚和3-氯丙酰氯为原料,通过酰化反应生成3-氯丙酸苯酯,后经环化、施密特重排及取代反应合成了化合物2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-8-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮,总收率为28.2%。化合物的分子结构经核磁共振波谱、质谱、元素分析及X射线单晶衍射进行了表征。 李元祥 王育园 陈迪钊 左权 魏登澈关键词:精细化工中间体 N-(2-(腈基(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)甲基)苯基)酰胺类衍生物的合成及生物活性 被引量:1 2013年 以2-(2-硝基苯基)乙腈及4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶为起始原料,分别经缩合、还原及酰胺化反应合成了6个未见文献报道的N-(2-(腈基(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)甲基)苯基)酰胺类衍生物,其结构经1H NMR、MS和元素分析进行了确证。在150 g/hm2的用量条件下,合成化合物未显示出除草活性。在200 mg/L浓度下,部分化合物对黄瓜灰霉病及水稻纹枯病表现出一定的抑菌作用,其中化合物4d对水稻纹枯病的抑制率为72.33%。 李元祥 陈迪钊关键词:二甲氧基嘧啶 酰胺 生物活性 2-[4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯基]-2-(取代苯胺)乙腈类衍生物的合成与表征 2012年 为了寻求具有除草活性的化合物,以3-甲基苯酚为起始原料,通过酰化反应及取代反应合成了中间体4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯甲醛(Ⅲ),运用中间体(Ⅲ)通过三组分一锅法合成了12个2-[4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)-2-甲基苯基]-2-(取代苯胺)乙腈类衍生物,三组分反应具有良好的收率,为64%~96%。所合成化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析进行了表征。 晏小红 王育园 李元祥关键词:医药原料 一类新型4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究 被引量:1 2013年 【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料,经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应,合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物,对合成的化合物进行核磁共振谱(1 H NMR)、质谱(MS)及元素分析,并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1 H NMR、MS及元素分析确认,成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并[e][1,4]氧氮杂卓-2(1H)-酮类化合物5和6a^6n。生物活性试验结果表明,在450g/hm2的剂量条件下,目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜,6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%~40%的除草活性。在200mg/L的质量浓度下,目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性,其结构具有进一步改造研究的价值。 李元祥 林红卫关键词:除草活性 抑菌活性 N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类衍生物的合成及除草活性研究 被引量:1 2011年 以2-(2-硝基苯基)乙腈为起始原料,设计合成了13个新型的N-[2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)(羟基)甲基]苯基]取代甲酰胺类化合物,通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物结构进行了表征。初步的生物活性测试结果表明,在150 g/hm2的有效成分用量条件下,合成化合物都没有表现出除草活性。 李元祥关键词:除草活性