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荆三棱顺式茋类化合物的结构修饰及抗炎活性被引量：5: 2015年; 目的对荆三棱顺式茋类化合物进行结构修饰及体外抗炎活性评价。方法分别运用甲基化、乙酰化、去甲基化反应对荆三棱中新的顺式茋类化合物sciryagarol I（1）进行结构修饰。采用噻唑蓝（MTT）法考察化合物1及其结构修饰物3~5和荆三棱中另一新顺式茋类化合物sciryagarol II（2）对RAW264.7细胞活力的影响。以脂多糖（LPS）与Pam3csk4分别诱导RAW264.7细胞炎症模型,运用酶联免疫吸附法（ELISA）法检测化合物1~5对细胞释放炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ与白细胞介素-6（IL-6）的影响。结果通过1H-NMR和HRESI-MS确定修饰物3~5的结构;化合物1,2和5能显著抑制由LPS或Pam3csk4诱导的RAW264.7细胞释放的炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ和白细胞介素-6。结论修饰物3~5皆为新化合物,顺式茋类化合物的抗炎作用强度与其结构上的酚羟基数目有一定关系。; 李军梁侨丽雷玲玲崔晓东刘杰东水华; 关键词：结构修饰 RAW264.7细胞

TLR2和TLR4相关疾病与药物的研究进展被引量：15: 2014年; Toll样受体(TLR)家族的TLR2和TLR4在天然免疫和炎症反应中起到重要作用,有利于机体抵抗病原体感染或组织损伤,但是过度的免疫反应也会带来负面影响,与心血管疾病等多种免疫过度相关疾病的发生密切相关。因此,将TLR2、TLR4作为这些疾病防治和药物开发的潜在靶点,研发TLR2、TLR4拮抗剂、对TLR2、TLR4进行负调控成为近年来的热点之一。本文重点对TLR2、TLR4相关的心血管疾病及TLR2、TLR4拮抗剂研发现状进行回顾与总结。; 周立华李军邹娜姝王东轶梁侨丽; 关键词：心血管疾病

荆三棱块茎抗炎有效部位对脑出血损伤小鼠的影响被引量：3: 2015年; 目的研究荆三棱块茎抗炎有效部位(AF)对脑出血(intracerebral haemorrhage,ICH)诱导的脑损伤的保护作用。方法从小鼠尾动脉取25μL自体血直接注入纹状体,造成实验性脑出血模型;于造模后的第1天、第3天和第5天对脑出血小鼠进行神经功能缺损评分(neurological deficit score,NDS),于第3天测定脑组织含水量;应用ELISA法检测脑出血小鼠第1天、第3天和第5天脑组织匀浆中炎性细胞因子白细胞介素-6、白细胞介素-1β和肿瘤坏死因子-α的含量变化。结果 300和600 mg·kg-1荆三棱块茎抗炎有效部位都能显著减少脑出血小鼠的神经功能缺损评分,降低脑出血小鼠血肿同侧脑组织水肿的含量;在第1天和第3天明显下调脑血肿周围组织中炎性细胞因子的含量。结论荆三棱块茎抗炎有效部位对脑出血小鼠脑损伤有保护作用,其可能机制是通过下调脑出血小鼠脑组织炎性因子水平起作用。; 刘杰李平东水华张建芳梁侨丽; 关键词：脑出血神经功能缺损评分脑水肿炎性细胞因子

荆三棱中新化合物sparstolonin B对脑出血大鼠脑损伤的保护作用被引量：3: 2016年; 目的研究sparstolonin B(8,5'-dihydroxy-4-phenyl-5,2'-oxidoisocoumarin,Ssn B)对脑出血(intracerebral haemorrhage,ICH)诱导的大鼠脑损伤的保护作用。方法体外Transwell实验观察Ssn B对血红蛋白(hemoglobin,Hb)诱导的小胶质细胞损伤神经元的影响;采用自体血注射脑出血模型,出血后的第1、3、5、7天观察Ssn B对ICH大鼠神经功能缺损评分(neurological deficit score,NDS),脑组织含水量的影响,ELISA法检测ICH大鼠脑组织匀浆中炎性细胞因子白细胞介素(IL)-6、IL-1β和肿瘤坏死因子(TNF)-α的含量变化。结果第1、3天,5和15 mg·kg^(-1)Ssn B都能减少ICH大鼠的NDS,降低ICH大鼠脑组织含水量,明显下调脑血肿周围组织中炎性细胞因子的含量。结论 Ssn B对ICH大鼠脑损伤有保护作用,其机制可能与Ssn B保护受损神经元,减轻脑出血大鼠神经功能缺损,降低脑组织含水量和炎症因子有关。; 东水华汤雅敏刘杰杨清武梁侨丽; 关键词：脑出血神经功能缺损评分脑组织含水量炎性因子

中药三棱不同来源植物荆三棱和黑三棱的现代研究进展被引量：5: 2018年; 对活血化瘀中药三棱不同基源荆三棱和黑三棱块茎的化学成分和药理作用研究进展进行整理,为合理开发利用两种药用资源提供参考。两种三棱主要含有机酸、异香豆素、茋、黄酮等类等成分,其中,异香豆素类和茋类是三棱的特征性成分;两种三棱都具有抗炎、抗肿瘤、抑制血管生成和保护肝纤维化等作用。异香豆素类黑三棱素B是一个选择性TLR2和TLR4拮抗剂,具有多种活性。两种三棱有相似的物质基础和药理活性,为不同科属的两种植物块茎同为三棱药用近千年的历史提供依据。; 汤雅敏何畅杨玉洁段金廒吴启南梁侨丽; 关键词：化学成分药理活性

荆三棱中有效成分的提取工艺优选被引量：1: 2013年; 目的:优选荆三棱中三棱内酯B和三棱双苯内酯的提取工艺。方法:采用HPLC测定三棱内酯B和三棱双苯内酯含量,色谱条件为汉邦色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-1%冰醋酸(65∶35),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长385 nm,进样量10μL。以三棱内酯B和三棱双苯内酯提取量为指标,通过正交试验考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间及提取次数对提取工艺的影响。结果:各因素对三棱内酯B提取量的影响顺序依次为提取次数>乙醇体积分数>乙醇用量>提取时间,各因素对三棱双苯内酯提取量的影响大小依次为乙醇体积分数>提取次数>提取时间>乙醇用量。优选的提取工艺为加10倍量70%乙醇水浴加热2次,每次1.5 h,三棱内酯B、三棱双苯内酯平均提取量分别为13.95,5.95μg·g-1。结论:优选的工艺稳定可行,提取效率高;建立的HPLC测定方法灵敏、准确、重复性好。; 雷玲玲梁侨丽邹娜姝李军崔晓东; 关键词：方差分析

青钱柳抑制α-葡萄糖苷酶有效成分筛选及其对Ⅱ型糖尿病小鼠血糖的影响被引量：16: 2015年; 研究青钱柳(Cyclocaryapaliurus(Batal.)Ijinskaja)抑制α-葡萄糖苷酶有效成分及其对正常小鼠糖耐量的改善和对Ⅱ型糖尿病小鼠的空腹血糖(FBG)、血清总胆固醇(TC)和总甘油三酯(TG)的影响。用聚酰胺柱富集青钱柳醇提取物中总黄酮和总三萜,用水提醇沉法和sevag法制备青钱柳总多糖;以阿卡波糖为对照体外检测各组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用;通过STZ联合高糖高脂饲料诱导Ⅱ型糖尿病小鼠模型,分不同剂量组给青钱柳总黄酮(CPF),四周后检测各生化指标。结果表明:富集后CPF中黄酮含量达到55.66%,对α-葡萄糖苷酶有很好的抑制作用,其IC50值60.477mg/L接近阿卡波糖的IC50值58.608mg/L;能明显改善正常小鼠糖耐量,降低餐后血糖;能降低糖尿病小鼠的FBG、TC、TG。CPF能抑制α-葡萄糖苷酶活性,降低糖尿病小鼠的血糖。; 刘杰向燕茹丁嘉瑜梁侨丽; 关键词：总黄酮 Α-葡萄糖苷酶空腹血糖

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国家自然科学基金(81173515)