中国科学院知识创新工程重要方向项目(KJCX-SW-08)
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
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- 相关机构：中国科学院上海应用物理研究所更多>>
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- 微波加热法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸
- 2005年
- O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine,18F-FET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化18F-FET的“两步法”放射化学合成路线。实验选择L-酪氨酸和氢氧化钠溶液与DMSO作为反应组分,加热方式更换为微波法,采用简化的“一锅式”反应方式,总合成时间缩短至20 min,标记率大于95%。
- 王明伟尹端沚郑明强夏姣云周伟汪勇先
- 关键词：^18FL-酪氨酸微波加热
- 肿瘤PET显像剂O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸的放射化学合成被引量：2
- 2005年
- 放射性核素标记的氨基酸近年来已成为放射性药物领域的研究热点。O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸([^(18)F]FET)从问世以来一直备受关注,是一种很有希望的脑肿瘤PET显像剂。本文选择“两步法”合成了[18F]FET。首先,通过1,2-二对甲苯磺酸基乙烷的[18F]氟化制备标记中间体,即烷基化试剂2-[18F]氟乙基对甲苯磺酸酯;然后,L-酪氨酸的[18F]氟乙基化合成了目标化合物[18F]FET。总合成时间约为50min,放射化学产率为20%—30%(未经衰变校正),放射化学纯度大于98%。
- 王明伟尹端沚汪勇先李俊玲张岚周伟
- 关键词：氟烷基化
- N-琥珀酰亚胺4-[^(18)F]氟苯甲酸酯的合成被引量：7
- 2006年
- 合成了18F标记多肽和蛋白类药物中常用的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)。由于[18F]SFB能和生物分子结合达到较高的标记率以及具有较好的体内稳定性,成为一种最适宜的氟-18标记试剂。本工作首先合成标记前体乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐,接下来经三步放射合成,然后经Sep-PakC18柱分离可得[18F]SFB,并对第一步的18F标记反应进行了优化。合成时间约1h;放化产率约50%;经放射性TLC和HPLC分析,放化纯度大于98%。
- 程登峰尹端沚王明伟李谷才周伟汪勇先
- 关键词：^18F
- 直接亲核放射氟化法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸被引量：2
- 2006年
- 本文利用一种方便易得的前体N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯乙氧基))-L-酪氨酸甲酯,采用“一步法”直接亲核放射氟化法合成了O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸。采用易于自动化的固相萃取法代替比较耗时的高压液相色层法分离目标产物,简化了制备过程,缩短了总合成时间。放射化学产率约为40%(未经衰变校正),放射化学纯度大于97%,合成时间小于50min。
- 王明伟尹端沚程登峰李谷才郑明强周伟汪勇先
- 关键词：一步法
