贵州省科学技术基金(J[2012]2031)
- 作品数：4 被引量：5H指数：1
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- 相关机构：贵州医科大学贵阳医学院更多>>
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- 新型胰岛素增敏剂2-甲基-1(-4-氯苯甲酰基)-5-苄氧基-1H-吲哚-3-乙酸在大鼠体内的药动学研究被引量：1
- 2013年
- 目的:研究新型胰岛素增敏剂2-甲基-1(-4-氯苯甲酰基)-5-苄氧基-1H-吲哚-3-乙酸(GY3)在大鼠体内的药动学特征。方法:采用反相高效液相色谱法,检测8只大鼠灌胃给予GY3溶液45mg/kg后0.25、0.5、1.5、2.5、4.0、5.0、7.0、9.0、12.0、16.0、20.0、24.0、28.0、36.0h的血药浓度,用DAS2.0药动学软件计算其药动学参数。色谱条件:色谱柱为ShimadzuC18,流动相为甲醇-0.1%磷酸(76∶24),流速为1ml/min,检测波长为253nm,柱温为25℃,进样量为20μl。结果:GY3检测质量浓度的线性范围为5.0～160.0μg/m(lr=0.9996),绝对回收率为96.96%～100.22%。药动学参数tmax为(2.75±2.32)h、cmax为(22.34±9.61)μg/ml、AUC0-∞为(187.85±115.08)μg·h/ml、t1/2β为(6.99±0.99)h。结论:GY3在大鼠体内的药-时曲线特征符合血管外给药一级吸收二室模型。
- 黄静陆苑饶光玲李桂兰汤磊
- 关键词：药动学
- 顺式-1,2-环戊二胺盐酸盐的合成
- 2017年
- 以环戊烯为起始原料,先经碱性高锰酸钾氧化得顺式-1,2-环戊二醇,再经甲磺酰化、胺化得重要中间体顺式-N,N-二(4-甲氧基苄基)环戊基-1,2-二胺,最后经Pd-C/H2还原脱保护制得目标产物顺式-1,2-环戊二胺盐酸盐(1·2HCl),其结构经~1HNMR、^(13)CNMR和ESI-MS确证。该方法原料简单易得、合成路线短、反应条件温和、制备方法成熟,总收率达46.7%,比较适合较大规模的制备。
- 王建塔李毅李永朱桃樊玲玲
- 关键词：胺化
- 米诺膦酸重要中间体的合成被引量：4
- 2016年
- 目的:设计与合成治疗骨质疏松症药米诺磷酸中间体,咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸。方法:以2-氯-吡啶为原料,先后经亲核取代反应、环合反应、溴代反应、格式反应和氧化反应共五步反应,得到目标产物米诺酸。结果:合成的化合物及中间体经过氢谱、红外和质谱进行了结构表征确证结构与目标产物一致,反应总收率41%。结论:该合成方法可靠,质量可控,能用于米诺酸的合成。
- 朱高峰夏晶曹俊范钰新汤磊王建塔
- 4-苯基-3-氨基哌啶二盐酸盐的合成
- 2016年
- 以肉桂酸为原料,先后经酯化、Michael加成反应、环合、乙硼烷还原、钯碳催化氢化共5步反应制得目标化合物,其结构经1HNMR和MS确证。该工艺使用原料简单易得、合成路线短、反应条件温和,制备方法简便,总收率54.1%。
- 朱高峰夏晶曹俊范钰新汤磊王建塔
- 关键词：MICHAEL加成
