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国家自然科学基金(81173123)

作品数：12 被引量：19H指数：3
相关作者：孟胜男蒋昆谕周昱周一平韩龙更多>>
相关机构：中国医科大学沈阳医学院附属中心医院更多>>
发文基金：国家自然科学基金辽宁省自然科学基金更多>>
相关领域：医药卫生生物学更多>>

文献类型

  • 12篇期刊文章
  • 1篇学位论文

领域

  • 12篇医药卫生
  • 1篇生物学

主题

  • 5篇代谢
  • 3篇纤维化
  • 3篇小鼠
  • 3篇肝纤维化
  • 3篇肝脏
  • 2篇代谢酶
  • 2篇蛋白
  • 2篇地平
  • 2篇性别差异
  • 2篇药动学
  • 2篇药物
  • 2篇药物动力学
  • 2篇应激
  • 2篇鼠肝
  • 2篇内质网
  • 2篇内质网应激
  • 2篇芹菜素
  • 2篇藜芦
  • 2篇小肠
  • 2篇小鼠肝

机构

  • 13篇中国医科大学
  • 1篇沈阳医学院附...

作者

  • 12篇孟胜男
  • 8篇蒋昆谕
  • 5篇周一平
  • 5篇周昱
  • 3篇王欣
  • 3篇韩龙
  • 2篇刘莹
  • 2篇赵妍
  • 2篇刘楠启
  • 1篇张元
  • 1篇闫笛
  • 1篇韩操
  • 1篇李文静
  • 1篇谭博
  • 1篇张丽娜
  • 1篇宋岩
  • 1篇王国丽
  • 1篇董松涛

传媒

  • 3篇中国生化药物...
  • 3篇中国新药杂志
  • 2篇中国医科大学...
  • 1篇药物生物技术
  • 1篇医药导报
  • 1篇中国医药导报
  • 1篇中国细胞生物...

年份

  • 2篇2019
  • 1篇2017
  • 2篇2016
  • 3篇2015
  • 1篇2014
  • 2篇2013
  • 2篇2012
共 12 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
7,4’-二羟基黄酮在Caco-2细胞模型中的代谢及转运被引量：3
2017年
目的研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结构。采用Caco-2细胞模型双向转运实验分别考察乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂ko143和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂MK571对7,4’-DHF及7,4’-DHF-S表观渗透率(PDR)的影响。结果7,4’-DHF可被Caco-2细胞代谢产生单磺酸化结合产物;7,4’-DHF的PDR为(1.43±0.11),ko143和MK571对7,4’-DHF的PDR分别为(1.59±0.04),(1.48±0.07),差异无统计学意义(P>0.05);7,4’-DHF-S的PDR为(1.60±0.06),ko143可显著降低7,4’-DHF-S的PDR(0.23±0.03)(P<0.01),MK571对7,4’-DHF-S的PDR无显著影响,为(1.51±0.04)(P>0.05)。结论 Caco-2细胞可介导7,4’-DHF的磺酸化代谢反应,7,4’-DHF-S可能是BCRP的底物。
马颖林周一平周昱蒋昆谕孟胜男
关键词：多药耐药相关蛋白2乳腺癌耐药蛋白
茶碱与葛根素在大鼠体内药物动力学相互作用研究被引量：4
2012年
目的研究葛根素对茶碱在大鼠体内药物动力学影响。方法 SD大鼠24只,分成四组:静脉给药对照组、静脉给药葛根素处理组、口服给药对照组和口服给药葛根素处理组,每组各6只,采用尾静脉注射或灌胃方式给予茶碱5 mg/kg,用HPLC法测定茶碱血药浓度,运用DAS 2.1.1拟合药动学参数,并采用SPSS 13.0软件进行统计分析。结果口服和静脉给药条件下,茶碱的药动学参数AUC0-24 h、AUC0-∞、CLz(或CLz/F)、MRT0-24 h、MRT0-∞和t1/2z在对照组和葛根素处理组之间差异均有高度统计学意义(均P<0.01),Cmax,Tmax,Vz(或Vz/F)在对照组和葛根素处理组之间差异无统计学意义(P>0.05)。结论茶碱在大鼠体内代谢受葛根素的影响显著。
张懋璠韩龙蒋昆谕赵妍王欣孟胜男
关键词：茶碱葛根素药动学药物相互作用HPLC
2种苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度及生物等效性对比分析被引量：5
2014年
目的研究2种苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,将20名男性健康受试者随机分成2组,单剂量、交叉口服受试制剂及参比制剂苯磺酸氨氯地平片10 mg,采集不同时间点的静脉血样,用超高效液相色谱—串联质谱法测定给药后不同时间氨氯地平的血药浓度。结果受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:Tmax分别为(6.32±0.85)h和(5.95±1.23)h;Cmax分别为(6.231±1.734)ng·mL-1和(6.138±1.352)ng·mL-1;T1/2分别为(39.89±9.43)h和(40.02±7.49)h;AUC0-144分别为(273.473±97.167)ng·h·mL-1和(278.314±80.340)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(303.480±106.054)ng·h·mL-1和(306.412±91.351)ng·h·mL-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.7±20.2)%。统计分析结果表明2种苯磺酸氨氯地平片在不同制剂间和不同周期间差异无统计学意义(P>0.05)。结论苯磺酸氨氯地平片的受试制剂与参比制剂具有生物等效性。
张丽娜张懋璠闫笛韩操谭博宋岩孟胜男
关键词：氨氯地平片相对生物利用度生物等效性
硝苯地平在正常及肝纤维化大鼠体内的药动学研究
2015年
目的：研究肝纤维化对硝苯地平在大鼠体内药动学的影响。方法：正常大鼠及肝纤维化大鼠分别灌胃（ig）给予硝苯地平,应用HPLC测定不同时间点血药浓度,利用DAS 2.1.1.软件计算药动学参数,SPSS 17.0软件进行统计分析。结果：在10 mg·kg-1组和5 mg·kg-1剂量组中,模型鼠AUC0~t和AUC0~∞较正常鼠的显著增大,说明肝纤维化大鼠对于药物的吸收程度明显增加;MRT0~t,MRT0~∞和t1/2显著增大,CL/F显著减小,表明硝苯地平在体内的代谢速率减慢,影响了药物的消除过程;5 mg·kg-1组中还出现了Cmax增加、V/F显著减小,说明肝纤维化对硝苯地平的吸收及分布产生影响。结论：肝纤维化对硝苯地平在大鼠体内的吸收、分布、消除等药动学行为会产生显著影响。
李文静张懋璠王欣孟胜男
关键词：硝苯地平肝纤维化药动学
SULT1A3与芹菜素的磺酸化结合反应的动力学特征研究
2015年
目的：研究人重组酶SULT1A3与芹菜素的磺酸化结合反应的动力学特征。方法采用高效液相色谱法，测定芹菜素的消除量及其磺酸化结合反应代谢产物的生成量，并应用LC－MS／MS液质联用技术鉴定其结构。建立芹菜素与重组酶SULT1 A3体外反应体系，测定SULT1A3催化不同浓度芹菜素的磺酸化结合反应代谢速率，采用GraphPad Prism 5软件对其进行酶动力学分析。结果芹菜素在0．15625～30μM范围内线性关系良好，平均回收率大于80％，日内和日间的RSD均小于15％。芹菜素与SULT1A3孵育体系中的代谢产物为单磺酸化结合产物。芹菜素与人重组酶SULT1A3的反应呈底物抑制动力学特征。芹菜素与SULT1A3酶反应的动力学参数Km和Ksi分别为（0．355±1．04）、（23．62±0．06）μM，Vmax为（65．71±1．30） nmol／（min· mg），Vmax／Km为185．10 mL／（min· mg）。结论人重组酶SULT1A3可介导芹菜素的磺酸化结合反应，且其酶动力学特征呈现底物抑制效应。推测由SULT1A3介导的磺酸化结合反应可能在芹菜素的体内II相代谢中发挥重要的作用。
蒋昆谕吕晓玥周昱周一平马颖林孟胜男
关键词：芹菜素动力学特征
雌雄小鼠肝脏中I相代谢酶的mRNA表达谱被引量：4
2013年
将6个月不同性别的C57BL/6小鼠分为雌、雄两组(n=6),分别取其肝脏,以荧光定量PCR(Real time quantitative PCR,RT-qPCR)测定肝脏中I相代谢酶mRNA的相对表达量。在分析的24个I相代谢酶中有8个代谢酶(Cyp2b9、Cyp4a14、Cyp2b10、Cyp2b13、Cyp4a10、Cyp2c38、Fmo3、Nqo1)的mRNA水平在雌性小鼠肝脏中高表达(P<0.01或P<0.05);5个代谢酶(Cyp4a12、Cyp7b1、Cyp2d9、Fmo5、Cess2c)的mRNA水平在雄性小鼠肝脏中表达较高(P<0.01或P<0.05);其它I相代谢酶在雌雄小鼠肝脏中的mRNA表达没有显著性差异。研究显示,性别差异显著影响小鼠肝脏中I相代谢酶的mRNA表达谱,这将导致药物在药动学和药效学方面的个体差异。
刘莹刘楠启王国丽韩龙孟胜男
关键词：C57BL荧光定量PCR
内质网应激对白藜芦醇Ⅱ相代谢的影响研究
目的:本研究选择正常及肝纤维化引发的内质网应激模型大鼠为研究对象,以白藜芦醇为工具药物,考察肝纤维化疾病模型下内质网应激对UGTs代谢酶表达及活性的影响;通过在体外孵育实验中分别加入UGT1A1特异性抑制剂胆红素、UGT...
姜佳蕾
关键词：肝纤维化内质网应激白藜芦醇GRP78UGT1A1UGT1A9
文献传递
miR-373通过靶向调控SULT1A3表达影响芹菜素磺酸化代谢反应特性
2016年
目的:探讨微小RNA-373(microRNA-373,miR-373)通过调控SULT1A3的表达对芹菜素磺酸化代谢反应速率的影响。方法:通过在人结肠腺癌细胞Caco-2 TC7中转染miR-373 mimic构建miR-373高表达细胞模型;应用qRT-PCR方法检测miR-373高表达后细胞中SULT1A3 mRNA的表达水平;建立细胞裂解液与芹菜素反应体系,应用HPLC法测定各转染组中不同浓度(2.5,10和30μmol·L-1)芹菜素的代谢速率,并结合LC-MS/MS鉴定芹菜素及其代谢产物结构。结果:在miR-373高表达的Caco-2 TC7细胞中,SULT1A3的mRNA表达受到抑制;与阴性转染组(mimic negative control组,mimic NC组)相比,miR-373转染组(miR-373 mimic组)中不同浓度芹菜素的代谢速率下降(P<0.05);LC-MS/MS显示芹菜素代谢产物为单磺酸化结合产物。结论:miR-373通过靶向抑制SULT1A3,降低芹菜素的磺酸化代谢反应速率。
周昱周一平张元马颖林孟胜男
关键词：芹菜素MIRNA
白杨素在雌雄小鼠肝肠S9中磺酸化结合反应的性别差异
2016年
目的:研究性别差异对FVB小鼠肝肠S9介导的白杨素磺酸化结合反应的影响。方法:分别建立雌雄小鼠与白杨素肝肠S9的体外孵育体系,通过超高效液相色谱法(UPLC)与LC-MS/MS液质联用技术测定其代谢产物。采用Graph Pad Prism 5软件对检测结果进行处理与分析。结果:肝肠中代谢产物均为单磺酸化结合产物且均呈底物抑制的动力学特征,反应速率均存在显著的性别差异(P<0.05)。肝中雌鼠的代谢速率整体趋势高于雄鼠,而小肠中雌鼠的代谢速率明显低于雄鼠。结论:性别差异对白杨素的肝肠代谢动力学有显著性影响,这也许与雌雄小鼠代谢酶mRNA的表达有关。
周一平周昱马颖林蒋昆谕孟胜男
关键词：白杨素性别差异肝脏小肠
白杨素在人小肠S9中磺酸化结合反应的代谢特性
2015年
目的研究白杨素分别与人重组酶SULT1A3和人小肠S9(human small intestine S9,HSI S9)孵育体系磺酸化结合反应的代谢特性。方法采用高效液相色谱法,测定白杨素及其代谢产物,并应用LC-MS/MS液质联用技术鉴定其结构。分别建立白杨素与重组酶SULT1A3及与人小肠S9的反应体系,测定不同浓度的白杨素在不同酶反应中的代谢速率。结果白杨素与SULT1A3及人小肠S9孵育体系反应的代谢产物均为单磺酸化结合产物。白杨素与重组酶SULT1A3及人小肠S9的酶反应均呈双相动力学特征。白杨素与SULT1A3酶反应的动力学参数Km为(3.06±1.04)、(0.41±0.06)μM,Vmax为(12.13±1.30)、(6.72±1.61)nmol/(min·mg),Vmax/Km为3.96、16.39 mL/(min·mg)。白杨素与人小肠S9的酶反应的动力学参数Km为(1.92±0.35)、(0.01±0.00)μM,Vmax为(0.52±0.02)、(0.08±0.02)nmol/(min·mg),Vmax/Km为0.27、8.00 mL/(min·mg)。重组酶SULT1A3和人小肠S9分别介导的白杨素磺酸化结合反应的代谢呈现显著的相关性(R2=0.985)。结论 SULT1A3在白杨素的肠道代谢中发挥主导作用,小肠可能是白杨素的主要代谢器官。
蒋昆谕周一平马颖林周昱张懋璠孟胜男
关键词：白杨素
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