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国家自然科学基金(30300430)

作品数：12 被引量：62H指数：4
相关作者：项光亚张奇龙娜杨科亚张友九更多>>
相关机构：华中科技大学苏州大学上海交通大学附属第六人民医院更多>>
发文基金：国家自然科学基金武汉市青年科技晨光计划教育部留学回国人员科研启动基金更多>>
相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>

文献类型

  • 12篇期刊文章
  • 1篇会议论文

领域

  • 11篇医药卫生
  • 2篇化学工程
  • 1篇生物学
  • 1篇理学

主题

  • 12篇叶酸
  • 9篇靶向
  • 7篇叶酸受体
  • 7篇受体
  • 5篇酰化
  • 5篇酰化酶
  • 4篇叶酸靶向
  • 4篇青霉素G酰化...
  • 4篇肿瘤
  • 4篇PGA
  • 3篇偶联
  • 2篇乙酰
  • 2篇乙酰化
  • 2篇肿瘤靶向
  • 2篇壳聚糖
  • 2篇阿霉素
  • 2篇催化
  • 1篇胆囊
  • 1篇蛋白
  • 1篇蛋白酶

机构

  • 13篇华中科技大学
  • 4篇苏州大学
  • 2篇上海交通大学...
  • 1篇武汉大学
  • 1篇德国蒂宾根大...

作者

  • 13篇项光亚
  • 9篇张奇
  • 4篇张友九
  • 4篇龙娜
  • 4篇杨科亚
  • 2篇王道锦
  • 2篇吴继洲
  • 2篇许玉杰
  • 2篇胡明江
  • 2篇夏黎明
  • 2篇朱然
  • 2篇罗智
  • 2篇范我
  • 2篇柳时
  • 2篇唐大宗
  • 1篇周晓力
  • 1篇周小菊
  • 1篇崔佳
  • 1篇曾凡波
  • 1篇林佳亮

传媒

  • 2篇中国药学杂志
  • 1篇中国临床药理...
  • 1篇高等学校化学...
  • 1篇药学学报
  • 1篇中国药理学通...
  • 1篇中国药科大学...
  • 1篇无机化学学报
  • 1篇江苏医药
  • 1篇医药导报
  • 1篇同位素
  • 1篇华中科技大学...

年份

  • 5篇2007
  • 4篇2006
  • 3篇2005
  • 1篇2004
共 12 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
叶酸靶向的PGA联合N-苯乙酰化阿霉素的抗肿瘤活性被引量：11
2005年
目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶G(PGA)联合前药N-苯乙酰化阿霉素(DOXP)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性。方法通过双功能偶联剂EDC将叶酸与PGA偶联,荧光显微镜观察HeLa和SKOV3细胞对叶酸-PGA的摄取,MTT法检测DOXP联合叶酸-PGA对HeLa和SKOV3细胞的毒性。结果叶酸-PGA能被HeLa和SKOV3细胞选择性摄取;DOXP在叶酸-PGA的作用下对HeLa和SKOV3细胞的IC50分别为0.72和0.75μmol.L-1,均低于阿霉素。结论叶酸-PGA的特异性靶向作用提高了阿霉素对HeLa和SKOV3细胞的敏感性。
张奇项光亚龙娜林佳亮曾凡波
关键词：叶酸靶向阿霉素抗肿瘤活性
叶酸靶向的给药系统被引量：5
2006年
目的综述叶酸靶向给药系统研究进展,评价这种技术应用的得与失。方法检索近几年国外研究叶酸靶向的相关文献,并进行分析、归纳。结果叶酸受体(FR)是肿瘤选择性药物输送的特异性靶点。与其他肿瘤标记物相比,FR的独特优势在于其天然配体是维生素叶酸。结论将叶酸与小分子,大分子药物或其他输送工具偶联,使治疗药物到FR阳性的肿瘤细胞的输送大为增强。
张奇柳时周小菊项光亚
关键词：叶酸叶酸受体叶酸靶向给药系统
叶酸-青霉素G酰化酶对SKOV3实体肿瘤靶向性的实验研究
2007年
采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶（Folate—conjugated Penicillin G Amidase，F-PGA）和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内，观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示：标记产品纯化后放化纯度〉95％，且体内外稳定性较好；荷SKOV3肿瘤的裸鼠注射^135I-F-PGA后4～24h肿瘤显像较清晰，而注射^135I-PGA组所有时相均未见明显的肿瘤部位放射性浓聚影；^135I-F-PGA组的肿瘤与健侧肌肉的摄取比值（T／M）明显高于对照组（F=13．38，P=0．0146），且在非靶组织中清除较快。表明F-PGA在荷瘤鼠体内能特异性地与叶酸受体阳性的SKOV3实体肿瘤进行靶向结合，其T／NT〉1，有望用于靶向治疗。
杨科亚傅深范我张友九许玉杰朱然王道锦胡明江张奇项光亚
关键词：叶酸受体靶向性
叶酸介导的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能研究被引量：4
2007年
在弱碱性的条件下,叶酸活化酯与牛血清白蛋白(BSA)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-BSA),该偶联物再与二乙三胺五乙酸(DTPA)的酸酐反应,最后与GdCl_3进行螯合制得叶酸-BSA-(Gd-DTPA)n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴定,并定量测定了配合物中叶酸、Gd-DTPA对BSA的偶联率。通过测定配合物的体外弛豫时间T_1,进一步分析其弛豫性能R_1。结果表明本研究制得的叶酸-BSA-(Gd-DTPA)_n配合物中叶酸的偶联率约为5,体外弛豫性能R_1约为6×10-3L·mmol^(-1)·ms^(-1),与未偶联叶酸的BSA-(Gd-DTPA)_n的弛豫性能无显著性差异,且比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了3倍左右。
龙娜项光亚唐大宗夏黎明崔佳汤军
关键词：叶酸受体靶向
叶酸受体阳性肿瘤细胞对Folate-PGA偶联酶的特异性结合被引量：4
2007年
目的考察叶酸受体阳性肿瘤细胞对叶酸偶联的青霉素G酰化酶(Folate-PGA)的特异性结合。方法采用Iodo-gen法标记的125I-Folate-PGA测定叶酸受体表达阳性FR(+)HeLa与SKOV3细胞以及叶酸受体表达阴性FR(-)A549细胞于4℃对Folate-PGA偶联酶的结合。结果125I-Folate-PGA对FR(-)A549无特异性结合;与HeLa和SK-OV3细胞的特异性结合的Kd分别为0.11nmol·L-1和0.25nmol·L-1。结论叶酸偶联的PGA酶对FR(+)肿瘤细胞具有较好的亲和力和靶向性,可用于叶酸导向的酶前体药物疗法的进一步研究。
张奇张友九杨科亚项光亚
关键词：叶酸靶向特异性结合青霉素G酰化酶偶联
叶酸偶联的青霉素G酰化酶对叶酸受体阳性肿瘤细胞的靶向作用被引量：1
2007年
目的研究叶酸偶联的青霉素G酰化酶(F-PGA)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的靶向作用。方法用激光共聚焦显微镜观察宫颈癌HeLa、卵巢癌SKOV3和肺癌A549细胞对F-PGA以及游离叶酸(F-A)的摄取,并进一步用同位素示踪法加以验证和定量检测。结果F-PGA与F-A相似,均能被叶酸受体阳性的HeLa和SKOV3肿瘤细胞选择性摄取,且有饱和性、可逆性、温度依赖性和高亲和性的特点,但不能被叶酸受体阴性的A549细胞摄取。结论F-PGA与F-A都是通过叶酸受体介导,从而特异性地靶向于叶酸受体阳性肿瘤细胞的。
杨科亚张友九张奇许玉杰朱然胡明江王道锦项光亚范我
关键词：叶酸受体靶向作用
叶酸受体介导的肿瘤靶向治疗研究进展被引量：7
2006年
叶酸是一种小分子量的维生素,其受体是一种糖蛋白,在肿瘤细胞膜表面高度表达;而在绝大多数正常组织中,几乎不表达。利用叶酸对叶酸受体的高度亲和性,可用于将药物与叶酸偶联,将药物靶向至肿瘤。对此,本文进行了综述。
田慧张奇项光亚
关键词：叶酸叶酸受体肿瘤靶向治疗
叶酸偶联壳聚糖纳米粒的制备被引量：24
2006年
目的制备叶酸偶联的壳聚糖纳米粒。方法根据叶酸与壳聚糖的偶联比选择最佳工艺条件,通过叶酸活性酯与壳聚糖上的氨基反应,制得叶酸偶联的壳聚糖,再通过离子交联法制得叶酸偶联壳聚糖纳米粒,并测定纳米粒的粒径和表面电位。结果正交实验结果显示叶酸活性酯用量和反应温度是影响偶联比的主要因素,在叶酸活性酯与壳聚糖用量比为2∶1,反应温度50℃,反应时间2 h的条件下可得到偶联比大致为每个壳聚糖分子上偶联3个叶酸分子的叶酸偶联壳聚糖。所制得的纳米粒粒径316 nm,表面电位为(24.85±1.14)mV,透射电镜下观察其形态圆整。结论该方法可成功制备叶酸偶联壳聚糖纳米粒。
柳时徐喆罗智项光亚
关键词：叶酸壳聚糖纳米粒
叶酸-PGA偶联酶的制备及体外催化活性动力学性质被引量：2
2005年
目的制备叶酸与青霉素酰化酶G(PGA)偶联酶并测定其体外催化活性动力学性质,为叶酸导向酶催化前体药物的肿瘤治疗(FDEPT)奠定基础.方法通过双功能偶联剂1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDC)将叶酸与PGA偶联,产物经Sephadex G-25纯化.根据叶酸在363 nm处的摩尔吸收系数计算偶联比.以PDAB法测定偶联酶的催化活性.结果偶联酶的偶联比为3～4;比活约为29.8 U/mg;偶联酶和原酶作用的最适pH均为8.0,最适温度为55 ℃,偶联酶和原酶在pH 5～8的范围内都较稳定,Km和Vmax值分别为4.92 μmol/ml,3.28 U/ml 和4.71 μmol/ml,3.37 U/ml.结论叶酸与PGA偶联不会导致PGA催化活性降低.
张奇龙娜项光亚吴继洲
关键词：叶酸青霉素酰化酶动力学性质
酶催化法合成CCK-8的一个四肽片段被引量：2
2004年
用酶催化法合成了缩胆囊素 ( CCK-8)的 1个四肽片段 ( Phac-Met-Gly-Trp-Met-OEt) .该四肽片段是依次通过 Phac-Met-OEt与 Gly-OMe· HCl,Trp-OMe和 Met-OEt偶合得到的 ,这 3步偶合反应分别用α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶和α-糜蛋白酶作为催化剂 ,并对影响反应的因素进行了研究 ,反应中间体和产物均经质谱 ( FAB-MS)
项光亚吕子敏HeinerEckstein
关键词：酶催化法CCK-8缩胆囊素偶合反应Α-糜蛋白酶木瓜蛋白酶
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