国家自然科学基金(30772554)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
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- 相关机构：上海大学复旦大学上海中医药大学附属普陀医院更多>>
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- 磷脂双分子层的修饰对电压门控钠通道的门控特性和药理学特性的影响(英文)被引量：2
- 2015年
- 电压门控钠通道广泛分布于各类细胞和组织中,参与许多生理功能的调节。作为位于脂质双分子层的膜蛋白,周围的质膜成分对于其门控特性和药理学特性是否存在影响仍然未知。本研究采用全细胞膜片钳技术,以两种钠通道的特异性调制剂BmK I和BmK AS为研究工具,在鞘磷脂酶D作用于细胞膜后,观察ND7-23细胞系上内源表达的电压门控钠通道的门控特性和药理学特性是否发生改变。结果显示,鞘磷脂酶D作用后,电压门控钠通道的门控特性并未发生变化,但其药理学特性发生了一定程度的改变。在低浓度30 nmol/L BmK I作用后,鞘磷脂酶D的修饰使得激活曲线的斜率因子k值发生改变,且30和100 nmol/L BmK I作用后,电压依赖性的慢失活和稳态失活发生超极化偏移。同样在低浓度0.1和10 nmol/L BmK AS作用后,鞘磷脂酶D的修饰使得电压依赖性的慢失活发生超极化偏移或斜率因子k值的改变。以上结果表明,通道毒理学依赖于周围的质膜环境。证明细胞膜可以调节钠通道的药理学特性。这不仅有助于对钠通道结构与周围膜蛋白相互作用关系的进一步理解,同时也为针对钠通道相关疾病的药物研发提供有益的参考思路。
- 祝艳吴彬冯逸俊陶杰吉永华
- 关键词：钠通道BMKBMK
- Martentoxin:一种大电导钙激活钾离子通道的独有配体(英文)被引量：1
- 2012年
- 大电导钙激活钾离子(BK)通道广泛分布于可兴奋细胞与非兴奋细胞中,行使着一系列重要的生理功能。以源于蝎粗毒的高亲和性毒素作为研究工具,使BK通道的药理学和结构性质正逐步被揭示。Martentoxin是一种分离提取自东亚短钳蝎(Buthus martensi Karsch)粗毒的短链多肽,由37个氨基酸残基构成。研究表明,其对BK通道的特异性远高于其它各类型的电压门控钾通道(Kv)。迄今为止,由于用以探明BK通道亚型结构与功能及相关病理的特异性药物工具仍然稀缺,因此阐明martentoxin与BK通道间的相互作用模式就显得至关重要了。鉴于此原因,本综述将针对martentoxin的药理性质和其与BK通道相互作用的分子机制做进一步阐明。
- 陶杰施健刘志睿吉永华
- 关键词：BK通道Β亚基
