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Design,synthesis and antitumor activity of 3-substituted quinolone derivatives (Ⅰ)被引量：1: 2008年; A series of quinolone derivatives containing benzimidazole, benzoxazole or benzothiazole ring were synthesized. The cytotoxicity of 12 new compounds was evaluated in KB, Be17402, A2780 and HT-29 cell lines. Most of synthesized compounds showed moderate inhibitory activity against cancer cells. The inhibitory activities of 6k, against KB and A2780 tumor ceils are comparable to that of topotecan, one of topoisomerase I inhibitors.; Hua Wang Qi Dong You Zhi Yu Li Yi Quan Zou; 关键词：SYNTHESIS ANTITUMOR

喹诺酮类化合物3-脱羧反应研究: 2006年; 目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应。方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以PPA为脱水剂,可以得到3-脱羧反应的产物。结果:成功地得到反应条件对3-脱羧产物生成的影响,并利用核磁共振、质谱、红外光谱等对得到的3-脱羧产物进行了结构确认。结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考。; 顾勤兰林克江李志裕尤启冬; 关键词：喹诺酮

喹诺酮类化合物H25抗肿瘤侵袭活性体外研究: 2010年; 目的研究喹诺酮类化合物H25抗肿瘤细胞侵袭转移的活性,初步探讨其作用机制。方法明胶酶谱法验证H25对Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制作用。MTT法检测H25对HT1080细胞的生长抑制作用。TranswellTM侵袭小室试验检测H25对HT1080细胞侵袭转移的抑制作用。明胶酶谱法和RT-PCR法检测H25对MMP-2、MMP-9表达水平的影响。细胞粘附试验观察H25对HT1080细胞粘附作用的影响。结果 H25能竞争性抑制Ⅳ型胶原酶的水解酶活性。5h和48h药物处理条件下,H25对HT1080细胞生长抑制作用的IC50分别为13.51和1.311μmol/L。TranswellTM侵袭小室试验中,H25对HT1080细胞侵袭Matrigel的抑制率分别为49.1%(1μmol/L,5h)、25.9%(0.1μmol/L,5h)、69.4%(0.1μmol/L,48h)、39.6%(0.01μmol/L,48h),其有效抑制浓度低于细胞生长抑制浓度。明胶酶谱分析证明,H25处理过的HT1080细胞培养上清中Ⅳ型胶原酶活性明显降低。但RT-PCR分析未检测到MMP-2、MMP-9mRNA表达水平的变化。另外,1μmol/L的H25能抑制HT1080细胞的异质粘附作用。结论 H25能有效抑制HT1080细胞的侵袭,不仅因为H25是Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制剂,而且可能与其对MMP-2、MMP-9表达的转录后抑制和异质粘附抑制相关。; 贺晓波刘伟姜威尤启冬司书毅; 关键词：喹诺酮

C-3取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的二维定量构效关系被引量：6: 2003年; 目的研究 3位取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系。方法采用Hansch方法经计算机模拟与统计分析 ,获得定量构效关系方程。结果 3位取代基的生成热、最大负电荷、特殊极性、logP和零阶价分子连接性指数与活性有良好的线性关系 ,并提出 3位取代基的一些设计原则。结论获得较好的定量构效关系方程。; 林克江尤启冬刘智华; 关键词：药物化学构效关系抗肿瘤喹诺酮

喹诺酮类化合物的3-脱羧研究被引量：3: 2006年; 目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应。方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以多聚磷酸(PPA)为脱水剂,可以得到3-脱羧产物。结果:反应条件对3-脱羧产物有明显的影响,核磁共振、质谱、红外光谱等与3-脱羧产物的结构相符。结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考。; 顾勤兰林克江李志裕尤启冬; 关键词：喹诺酮药物合成

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