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Design,synthesis and antitumor activity of 3-substituted quinolone derivatives (Ⅰ)被引量：1: 2008年; A series of quinolone derivatives containing benzimidazole,benzoxazole or benzothiazole ring were synthesized.The cytotoxicity of 12 new compounds was evaluated in KB,Be17402,A2780 and HT-29 cell lines.Most of synthesized compounds showed moderate inhibitory activity against cancer cells.The inhibitory activities of 6k,against KB and A2780 tumor cells are comparable to that of topotecan,one of topoisomeraseⅠinhibitors.; Hua Wang Qi Dong You Zhi Yu Li Yi Quan Zou; 关键词：抗癌抗菌素苯并咪唑

喹诺酮类化合物3-脱羧反应研究: 2006年; 目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应。方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以PPA为脱水剂,可以得到3-脱羧反应的产物。结果:成功地得到反应条件对3-脱羧产物生成的影响,并利用核磁共振、质谱、红外光谱等对得到的3-脱羧产物进行了结构确认。结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考。; 顾勤兰林克江李志裕尤启冬; 关键词：喹诺酮

喹诺酮类化合物H25抗肿瘤侵袭活性体外研究: 2010年; 目的研究喹诺酮类化合物H25抗肿瘤细胞侵袭转移的活性,初步探讨其作用机制。方法明胶酶谱法验证H25对Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制作用。MTT法检测H25对HT1080细胞的生长抑制作用。TranswellTM侵袭小室试验检测H25对HT1080细胞侵袭转移的抑制作用。明胶酶谱法和RT-PCR法检测H25对MMP-2、MMP-9表达水平的影响。细胞粘附试验观察H25对HT1080细胞粘附作用的影响。结果 H25能竞争性抑制Ⅳ型胶原酶的水解酶活性。5h和48h药物处理条件下,H25对HT1080细胞生长抑制作用的IC50分别为13.51和1.311μmol/L。TranswellTM侵袭小室试验中,H25对HT1080细胞侵袭Matrigel的抑制率分别为49.1%(1μmol/L,5h)、25.9%(0.1μmol/L,5h)、69.4%(0.1μmol/L,48h)、39.6%(0.01μmol/L,48h),其有效抑制浓度低于细胞生长抑制浓度。明胶酶谱分析证明,H25处理过的HT1080细胞培养上清中Ⅳ型胶原酶活性明显降低。但RT-PCR分析未检测到MMP-2、MMP-9mRNA表达水平的变化。另外,1μmol/L的H25能抑制HT1080细胞的异质粘附作用。结论 H25能有效抑制HT1080细胞的侵袭,不仅因为H25是Ⅳ型胶原酶的竞争性抑制剂,而且可能与其对MMP-2、MMP-9表达的转录后抑制和异质粘附抑制相关。; 贺晓波刘伟姜威尤启冬司书毅; 关键词：喹诺酮

C-3取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的二维定量构效关系被引量：6: 2003年; 目的研究 3位取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系。方法采用Hansch方法经计算机模拟与统计分析 ,获得定量构效关系方程。结果 3位取代基的生成热、最大负电荷、特殊极性、logP和零阶价分子连接性指数与活性有良好的线性关系 ,并提出 3位取代基的一些设计原则。结论获得较好的定量构效关系方程。; 林克江尤启冬刘智华; 关键词：药物化学构效关系抗肿瘤喹诺酮

喹诺酮类化合物的3-脱羧研究被引量：3: 2006年; 目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应。方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以多聚磷酸(PPA)为脱水剂,可以得到3-脱羧产物。结果:反应条件对3-脱羧产物有明显的影响,核磁共振、质谱、红外光谱等与3-脱羧产物的结构相符。结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考。; 顾勤兰林克江李志裕尤启冬; 关键词：喹诺酮药物合成

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国家自然科学基金(30271543)