国家自然科学基金(81073141)
- 作品数：20 被引量：109H指数：6
- 相关作者：王素军曾洁杨本坤臧林泉莫李立更多>>
- 相关机构：广东药学院广州中医药大学安徽省药物临床评价中心更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 阿魏酸在Caco-2细胞模型的通透性及其在大鼠体内吸收特性研究被引量：15
- 2012年
- 目的研究阿魏酸在大鼠体内的绝对生物利用度(Fabs)及其吸收特点。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2单层细胞模型,LC-MS/MS法分析阿魏酸由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和由BL侧到AP侧两个方向的转运过程;用大鼠原位肠肝血管灌流模型研究阿魏酸在肠道的吸收率;通过测定大鼠ig和iv阿魏酸后的血药浓度计算其Fabs。结果阿魏酸的表观渗透系数(Papp)分别为Papp AP→BL:(10.24±1.58)×10 6cm/s,Papp BL→AP:(11.25±1.45)×10 6cm/s;在肠肝血管灌流模型中的吸收率为59.00%;在大鼠体内的Fabs为64.91%。结论 LC-MS/MS定量分析法灵敏、简单、专属性强;阿魏酸在Caco-2细胞具有良好的转运,在肠肝血管灌流模型中吸收速度快,主要吸收部位为小肠,阿魏酸ig给药后在大鼠体内达峰时间短,吸收、分布、消除较快。
- 莫李立王素军杨本坤
- 关键词：阿魏酸绝对生物利用度CACO-2细胞LC-MS/MS
- 液相-串联质谱法研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的代谢被引量：6
- 2013年
- 目的:研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的药动学及代谢转化率。方法:建立食蟹猴血浆中氧化苦参碱及苦参碱的液相-串联质谱(LC/MS/MS)测定法;测定ig和iv氧化苦参碱后氧化苦参碱和代谢产物苦参碱的血药浓度,以及ig和iv苦参碱后苦参碱的血药浓度;计算氧化苦参碱的药动学参数与代谢转化率。结果:氧化苦参碱的代谢转化率为(30.7±6.6)%。结论:氧化苦参碱在食蟹猴体内代谢转化率高。
- 王素军杨本坤曾洁莫李立臧林泉谢海棠
- 关键词：氧化苦参碱苦参碱
- 四妙勇安汤不同配伍对其主要活性成分绿原酸吸收的影响被引量：1
- 2011年
- 目的考察分析四妙勇安汤不同配伍对其主要有效活性成分绿原酸的吸收影响。方法四妙勇安汤不同配伍后各种样品水煎液大鼠十二指肠给药，肠一肝灌流模型循环灌流2h后采用LC／MS分析灌流液中主要活性成分绿原酸的浓度。结果四妙勇安汤不同配伍对其主要活性成分绿原酸的吸收有明显影响，金银花水煎液、金归（金银花加当归）水煎液、金玄（金银花加玄参）水煎液、金甘（金银花加甘草）水煎液和四妙勇安汤全方合煎液中绿原酸吸收程度分别为（10．60±3．18）％、（8．04±2．62）％、（5．88±2．31）％、（6．08±1．75）％和（6．38±2．16）％。其中金银花水煎液和金归水煎液中绿原酸的吸收相对较好，而金玄水煎液、金甘水煎液和四妙勇安汤全方合煎液中绿原酸吸收相对较差（P〈0．05）。结论四妙勇安汤不同配伍对其主要有效活性成分绿原酸的吸收具有明显的影响。
- 王素军阮金秀莫李立杨本坤王桂香
- 关键词：四妙勇安汤绿原酸
- 大鼠在体单向肠灌流模型研究肉桂酸肠道吸收特性被引量：6
- 2013年
- 目的研究肉桂酸在大鼠肠道的吸收部位和吸收机制,以及转运蛋白对肉桂酸肠道吸收的影响。方法建立在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定肉桂酸在肠道中的浓度变化,通过吸收速度常数(Ka)和表观吸收系数(Peff)来研究肉桂酸的吸收动力学特征。结果肉桂酸在各个肠段的Ka和Peff结果为十二指肠>空肠>回肠,十二指肠和空肠的Ka和Peff值显著性高于回肠(P<0.05),不同浓度肉桂酸在同一肠段的Ka和Peff值差异无统计学意义,加入MRP2抑制剂(吲哚美辛)后Ka和Peff值差异亦无统计学意义,但加入Pgp抑制剂(盐酸维拉帕米)后其值则显著性增加。结论十二指肠、空肠是肉桂酸吸收的主要部位,吸收机制为被动转运,肠道转运受Pgp转运蛋白的影响,但不受MRP2转运蛋白的影响。
- 杨本坤王素军曾洁钟运鸣臧林泉
- 关键词：肉桂酸在体单向肠灌流肠道吸收
- 肠道转运体在药物吸收中作用的研究进展被引量：6
- 2013年
- 口服药物的生物利用度与肠道吸收密切相关。肠道中存在多种药物转运体参与药物的吸收、分布、代谢及排泄。研究转运体在吸收中的作用对提高药物的生物利用度及避免临床药物相互作用具有重要意义。本文对肠道主要药物转运体的功能及其在药物吸收中的作用进行综述。
- 钟运鸣王素军杨本坤曾洁臧林泉
- 关键词：药物转运体药物吸收药物相互作用
- 大鼠原位肠-肝灌流模型研究小补心汤总黄酮体内效应物质被引量：2
- 2011年
- 抗抑郁作用经典古方小补心汤由代赭石、旋复花、竹叶和淡豆豉4味中药组成,含有大量的黄酮类化合物。张有志等研究结果表明,小补心汤乙醇提取物总黄酮（BX-2）具有良好的抗抑郁活性,且BX-2抗抑郁作用的效价强度比小补心汤明显提高,由于BX-2所含成分多,含量低,目前动物体内物质基础研究无法开展,为了研究其体内效应物质基础,本实验尝试用大鼠原位肠肝循环灌流模型对BX-2的体内效应物质基础进行初步研究。
- 王素军阮金秀张振清张有志于能江王桂香莫李立
- 关键词：代谢中药复方
- 口服药物吸收模型的研究进展被引量：17
- 2011年
- 对口服药物吸收模型进行综述,介绍各模型的研究方法、特点和应用进展,为药物吸收的科学评价提供参考。
- 莫李立王素军
- 关键词：口服药物肠道吸收细胞模型
- 基于特异性结合多肽ZS-1的肺癌新肿瘤标志物的筛选被引量：3
- 2010年
- 目的:利用本实验室已获得的与肺癌特异性结合的十二肽ZS-1(EHMALTYPFRPP)从人类肺癌cDNA文库中筛选出肺癌相关标志物,并进行初步确认,为肺癌的临床早期诊断和靶向治疗奠定基础。方法:本实验以ZS-1为探针,通过将偶联生物素的多肽ZS-1固化在亲和素处理的酶标板,筛选人类肺癌cDNA噬菌体展示文库,经过三轮减性筛选后,挑取与ZS-1特异性结合的噬菌体单克隆、扩增、纯化,再通过PCR技术扩增、产物纯化后,进行DNA测序,测序结果经过生物信息学分析,随后采用组织芯片技术对相关生物大分子进行了检测。结果:通过生物信息学分析首次发现与ZS-1结合的肺癌细胞膜受体蛋白为KIAA1199,随后以KIAA199抗体检测人肺癌组织芯片证实,KIAA1199的阳性检出率为32.8%。结论:从人类肺癌cDNA噬菌体展示文库中筛选出潜在的肺癌肿瘤标志物KIAA1199,为肺癌的早期诊治奠定基础。
- 王素军潘雪刁臧林泉王桂香石磊谢海棠
- 关键词：CDNA文库肺癌肿瘤标志物
- PK-PD模型的研究进展被引量：11
- 2012年
- PK-PD模型把剂量-浓度、浓度-效应的关系结合在一起进行研究,更有助于描述、预测量效关系。PK-PD模型可分为4类:直接连接与间接连接、直接反应与间接反应、软连接与硬连接及时间依赖和非时间依赖模型。PK-PD模型已广泛用于药物临床前及临床的各方面研究,如制定给药剂量、药物安全性及有效性的评价。本文对PK-PD模型分类及其应用进行综述。
- 曾洁王素军杨本坤莫李立
- 毛茛总苷对垂体后叶素所致实验性心肌缺血的影响被引量：5
- 2013年
- 目的观察毛茛总苷对垂体后叶素所致大鼠、小鼠实验性心肌缺血的影响及对小鼠耐缺氧实验的影响。方法采用大鼠舌下静脉注射垂体后叶素(pituitrin,Pit)制备大鼠急性心肌缺血模型,观察毛茛总苷对模型大鼠心电图T波及心率的影响;采用小鼠尾静脉注射垂体后叶素制备小鼠心肌缺血模型,观察毛茛总苷对其心电图T波及心率的影响;并观察毛茛总苷对小鼠耐缺氧实验的影响。结果毛茛总苷对大鼠和小鼠心肌缺血模型心电图T波和心率有明显改善作用;能明显延长小鼠耐缺氧存活时间。结论毛茛总苷对垂体后叶素所致的大鼠、小鼠实验性心肌缺血有保护作用,并能提高小鼠对缺氧的耐受能力。
- 张兴刘苑谭毓治赵晋刘威振
- 关键词：毛茛总苷心肌缺血耐缺氧
