国家自然科学基金(30271550)
- 作品数：5 被引量：34H指数：4
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- 阿霉素的不同盐型对其脂质体体外药物泄漏和体内长循环的影响被引量：10
- 2004年
- 目的 探讨阿霉素不同盐型对脂质体体内外稳定性的影响。方法 以薄膜分散 挤压法制备含有不同缓 冲对的空白脂质体,用pH梯度和化学梯度法包载阿霉素,对其在脂质体内状态进行观察,测定了阿霉素脂质体理化 性质;用透析法检测阿霉素脂质体在不同介质中的药物泄漏;用HPLC法研究不同盐型阿霉素脂质体在大鼠体内药 代动力学行为。结果 甘氨酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的空白脂质体的平均粒径分 别为(103±8),(102±12)和(97±8)nm,zeta电位分别为(-21.3±0.5),(-21.7±0.4)和(-20.9±0.7)mV,对 阿霉素的包封率分别为47.8%,96.7%和98.6%。甘氨酸盐制得的脂质体体外泄漏最快,硫酸铵制得的脂质体泄漏 最慢;甘氨酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液和硫酸铵溶液作内水相制得的阿霉素脂质体大鼠体内平均滞留时间分别为 12.13,23.31和29.79h。结论 阿霉素在脂质体内水相中不同盐型影响其脂质体的体内外稳定性,以硫酸铵为内 水相制得的阿霉素脂质体最稳定,其稳定次序与内水相中酸的强度有关,酸性越弱其脂质体稳定性越高。
- 张磊潘弘刘敏陆伟跃
- 关键词：阿霉素脂质体稳定性
- 人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单抗-空间稳定脂质体的制备及其体外靶向(英文)被引量：10
- 2006年
- 目的研究人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单抗(chTNT-3)-空间稳定脂质体的制备方法、免疫活性及体外靶向性。方法合成聚乙二醇末端带吡啶二硫丙酰基的磷脂衍生物(PDP-PEG-HSPE),制备含PDP-PEG-HSPE的空间稳定脂质体,经二巯基苏糖醇还原后共价连接马来酰亚胺衍生化抗体。荧光胺法和钼蓝法测定脂质体与抗体的连接效率及抗体密度,激光散射粒度仪测定其粒径分布,ELISA法检测脂质体表面的抗体免疫活性。体外实验考察该免疫脂质体与固定Raji细胞的结合活性。结果chTNT-3-空间稳定脂质体的粒径分布为(115±33)nm。当初始Ab/PDP-PEG-HSPE=1∶10时,脂质体与抗体的连接效率为71%,抗体密度为106μgAb/μmolPL。chTNT-3经化学修饰后连接到脂质体表面,其免疫活性基本保留。chTNT-3-空间稳定脂质体能特异性地结合固定Raji细胞。结论通过PDP-PEG-HSPE法共价连接抗体制备的chTNT-3-空间稳定脂质体能基本保留chTNT-3的免疫活性,具有体外靶向细胞核抗原的能力。
- 潘弘牛国琴潘俊陆伟跃
- 关键词：嵌合抗体免疫脂质体免疫活性体外靶向
- chTNT-3-空间稳定脂质体的制备及理化性质考察被引量：3
- 2006年
- 将人鼠嵌合抗肿瘤细胞核单抗(chTNT-3)共价连接到多柔比星脂质体表面,制得的chTNT-3-空间稳定脂质体粒径分布为(123.1±28.4)nm,多柔比星包封率大于98%。初步稳定性考察表明,在低温(4℃)贮存7d,制品平均粒径及分布变化小,药物泄漏少于3%,免疫活性保持不变,理化性质尚较稳定。
- 潘弘王恬力陆伟跃
- 关键词：嵌合抗体多柔比星
- 甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的制备及其对脂质体的稳定作用被引量：7
- 2003年
- 采用两步反应法制备脂质体空间稳定膜材料甲氧基聚乙二醇 -磷脂酰乙醇胺 (MPEG- EPE) ,并用以制备空间稳定脂质体 (SL s) ,同时制备不含 MPEG- EPE的传统脂质体 (CL s) ,比较两者放置过程中粒径变化、加乙醇后浊度变化、包封钙黄绿素后在冻干 -再水化过程中的荧光泄漏程度及其与人血浆蛋白的吸附指标 ,评价 MPEG2 0 0 0 - EPE对脂质体的稳定作用。结果表明 ,试验前后 SL s的粒径及浊度变化不大 ,荧光泄漏程度和人血浆蛋白吸附量也远小于 CL s,提示其对脂质体有良好的稳定作用。
- 牛国琴潘弘张静徐雯陆伟跃
- 关键词：脂质体
- 脑靶向空间稳定免疫脂质体研究进展被引量：6
- 2003年
- 介绍了脑靶向空间稳定免疫脂质体制剂的研究进展。大部分药物因其水溶性或分子质量超过 5 0 0 u无法透过血脑屏障 ,而脑靶向空间稳定免疫脂质体能将治疗药物通过相关单抗主动靶向脑部 ,从而提高脑内药物浓度 。
- 潘弘刘敏陆伟跃
- 关键词：脑部疾病血脑屏障转运机制
