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海洋真菌次级代谢产物化学成分及生物活性的研究进展被引量：14: 2013年; 目的介绍近年来对海洋真菌化学成分和生物活性的研究进展。方法检索国内外近几年关于海洋真菌次级代谢产物的文章,从其化学结构和生物活性方面对文献进行整理和综述。结果对海洋真菌次级代谢产物的结构类型及其活性予以综述。结论海洋微生物种类繁多,次级代谢产物丰富多样,是筛选新药的资源宝库,为海洋真菌的进一步研究和开发利用提供依据。; 杨加庚梅益勤裴月湖; 关键词：海洋微生物真菌次级代谢产物生物活性

银杏叶片HPLC定量指纹图谱和4个成分含量测定被引量：8: 2014年; 目的：利用HPLC-DAD对不同批次银杏叶片进行分析，建立银杏叶片的质量控制方法。方法：采用AgilentPoroshell 120 SB C_18色谱柱（4．6mm×150mm，2．7μm），流动相甲醇-0．2％磷酸水梯度洗脱，检测波长265nm，流速0．5mL·min-1，柱温35℃。对14批银杏叶片进行分析，建立银杏叶片的指纹图谱，并采用系统指纹定量法进行质量评价，同时测定了芦丁、槲皮素、山奈素和异鼠李素4个成分的含量，用系统聚类法进行分析。结果：根据建立的指纹图谱得出除S6，S7，S8外，其他批次在化学指纹数量与含量分布比例相似度良好（S_m≥0．95），而体现化学指纹整体含量的P_m（42．3～133．2）差异较大。按系统指纹定量法鉴定出14批样品分为7个不同的质量等级，除S1，S6，S8，S9，S10外，其他样品质量等级均在5级以下，质量较好；4个成分的含量测定方法有良好的精密度、重复性、稳定性，测定结果显示14批样品含量差异较大（RSD22．5％），其中S7含量最高，S14含量最低，系统聚类分析分为5类。结论：综合多成分定量测定及化学定量指纹图谱分析方法能较全面地表征不同批次银杏叶片的整体和部分内在成分差异，可为银杏叶片质量控制提供参考。; 李利锋孙国祥; 关键词：银杏叶片系统指纹定量法

酒石酸卡巴拉汀鼻腔吸收及脑靶向性评价被引量：6: 2016年; 本文研究了影响酒石酸卡巴拉汀鼻腔吸收的因素,考察了其体内药代动力学行为并评价了其脑靶向性。采用大鼠在体鼻腔循环法研究酒石酸卡巴拉汀浓度和药液p H值对药物鼻腔吸收的影响;大鼠静脉注射及鼻腔给药后,采用高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法测定血浆及脑组织中药物浓度,并计算药动学参数、脑靶向指数(drug targeting index,DTI)和药物鼻脑直接转运百分比(nose-to-brain direct transport percentage,DTP)。研究表明,酒石酸卡巴拉汀在鼻腔内的吸收机制为被动扩散,p H 6.0时药物吸收速率常数最大。该药物鼻腔给药的绝对生物利用度为73.58%。与静脉注射相比,鼻腔给药后药物入脑更加迅速,在脑组织的分布显著增加,DTI为静脉注射的195.27%。鼻腔给药后约48.79%药物可从鼻腔通道直接转运至脑部而未经全身血液循环,显著提高了药物的入脑速度和程度。同时,与静脉注射相比,酒石酸卡巴拉汀在脑部的清除半衰期延长了1.4倍。综上,酒石酸卡巴拉汀鼻腔给药不仅可有效促进药物的吸收,而且能显著加快药物的入脑速度和增强药物的脑组织分布,更有利于中枢神经系统疾病的治疗。; 王慧敏魏国光高明月顾香芹毛世瑞; 关键词：鼻腔给药脑靶向

山楂叶化学成分的分离与鉴定被引量：4: 2012年; 目的对蔷薇科山楂属植物山楂(Crataegus pinnatifida Bge.)叶的化学成分进行研究。方法运用硅胶柱色谱﹑Sephadex LH-20柱色谱﹑ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果从山楂叶体积分数80%乙醇水溶液的提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为α-tetrahydrobisabolen-2,5,6-triol(1)、10,11-dihydroxynero-lidol(2)、3,5,4'-三甲氧基-4-羟基-联苯(3,5,4'-trimethoxy-4-hydroxyl-biphenyl,3)、(+)-7R,8S-5-methoxy dihydrodehydroconiferyl alcohol(4)、5,4'-二甲氧基-联苯-4-羟基-3-O-β-D-葡萄糖苷(5,4'-dimethoxy-biphenyl-4-ol-3-O-β-D-glucoside,5)、槲皮素(quercetin,6)、牡荆素(vitexin,7)。结论化合物1为新天然产物,化合物2～4为首次从山楂属植物中分离得到。; 黄肖霄李殿明李玲芝郭东东任瑞涛宋少江; 关键词：山楂叶化学成分

拉辛司克糖尿病肾病保护作用的分子机制被引量：2: 2016年; 目的考察醛糖还原酶抑制剂拉辛司克(laxinskat)治疗糖尿病肾病的作用及分子作用机制。方法采用KKAy小鼠给予高脂饲料制造小鼠糖尿病肾病模型,通过测定血清C反应蛋白CRP(c-reaction protein)含量和肾皮质醛糖还原酶AR(aldose reductase)活性考察拉辛司克对糖尿病肾病的保护作用及作用部位。采用体外高糖条件下培养大鼠肾小球系膜细胞制备糖尿病肾病细胞模型,采用MTT(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide)法考察拉辛司克抑制肾小球系膜细胞增生作用,并利用Western-Blot技术测定细胞内P21蛋白质含量,确定其分子机制。结果整体水平上拉辛司克,23 mg·kg^(-1)剂量能够明显减少糖尿病肾病模型小鼠CRP含量,降低肾皮质内AR含量,作用与依帕司他相当;细胞水平上拉辛司克,10、100μmol·L^(-1)能够增加肾小球系膜细胞肾小球系膜细胞内P21蛋白生成,抑制细胞生长,改善细胞增生肥大,作用强与依帕司他(epalrestat,EPAL)。结论拉辛司克(laxinskat)能够改善KKay糖尿病肾病模型小鼠肾病发展进程,其作用部位可能在肾脏皮质部;通过细胞模型研究确定其治疗糖尿病肾病的机制与促进肾小球系膜细胞P21蛋白生成从而抑制细胞生长有关,作用机制与依帕司他不完全相同。; 叶皓阚启明匡亚飞张辉刘铮; 关键词：醛糖还原酶抑制剂糖尿病肾病肾小球系膜细胞

异去氢钩藤碱在人和大鼠肠道菌群中代谢产物的鉴定被引量：6: 2016年; 目的研究异去氢钩藤碱在人和大鼠肠道菌群中代谢产物的异同,阐明肠道菌群对异去氢钩藤碱在体内吸收和代谢的影响。方法采用UHPLC/Q-TOF MS技术,鉴定异去氢钩藤碱在人和大鼠肠道菌群培养液中的代谢产物。采用色谱柱为HSS C18(100 mm×2.1 mm,1.8μm)柱,流动相为乙腈-体积分数0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速为0.5 m L·min-1,采用ESI离子源,正离子模式检测。结果通过与标准品比对保留时间和质谱信息,鉴定了异去氢钩藤碱在人和大鼠肠道菌群培养液中9个代谢产物。其中异构化和还原为异去氢钩藤碱在肠道菌群中的主要代谢途径,水解、羟基化和氮氧化为微量代谢途径。结论建立采用UHPLC/Q-TOF MS方法鉴定异去氢钩藤碱肠道菌群代谢产物,为四环氧化吲哚类生物碱在体内吸收和代谢机制研究提供科学依据。; 王鹏旭赵丽珠齐文申慧玲周春卫袁丹; 关键词：肠道菌群超高效液相色谱

铂类抗肿瘤药物的研究进展被引量：14: 2016年; 目的综述铂类抗肿瘤药物的作用机制及新型铂类抗肿瘤药物的设计策略。方法查阅国内外近10年相关文献,对其进行归纳、总结,从铂类抗肿瘤药物的研究概况、作用机制及新型药物的设计策略几方面进行了介绍。结果铂类药物在抗肿瘤领域发挥着重要作用,为解决现有药物存在的耐药性、组织毒性等缺点,靶向给药、Pt(Ⅳ)模式前药、单功能团铂类抗肿瘤药物等更先进的设计策略越来越受到重视。结论铂类药物及新型铂类药物仍是抗肿瘤药物的研究热点,值得进一步研究开发。; 祝天慧李裕鑫游松; 关键词：铂类药物抗肿瘤

五波长高效液相指纹谱与紫外指纹谱联用评价六味地黄丸质量均一性研究被引量：6: 2013年; 目的建立浓缩六味地黄丸(CLWDHP)五波长高效液相色谱指纹图谱,测定紫外定量指纹图谱和其一阶导数定量指纹图谱。方法先将五波长HPLC指纹图谱整合,再分别和2种紫外指纹图谱整合,基于系统指纹定量法综合评价其质量均一性。采用RP-HPLC法,记录203、236、274、300、326 nm 5个波长下色谱图,以马钱苷为参照物峰来确立共有指纹峰。以系统指纹定量法全面鉴定其质量,将五波长指纹图谱按均值法生成对照指纹图谱评价样品质量,再按方均开方法整合五波长下S m和P m及α,并重新评价22批CLWDHPs质量。用紫外定量指纹谱和一阶导数定量指纹谱基于系统指纹定量法进行质量评价,最后把HPLC和紫外指纹谱整合。计算各整合方法下质量均匀度。结果 HPLC-FP和UV-FP整合后鉴定S2、S10、S12、S13、S14、S19和S22质量极好(1级),S1、S4、S5、S6、S7、S15、S16和S17质量很好(2级),其余7批质量好(3级)。各方法所得宏定性相似度均匀度K值均<10,宏定量相似度均匀度K值均<20。结论 22批六味地黄丸(浓缩丸)质量均一性很好,采用五波长指纹谱和紫外指纹谱联用可准确评价中药复方质量均一性。; 陈新新孙国祥邹跃高嘉悦谷陟欣; 关键词：六味地黄丸系统指纹定量法均匀度

山楂核中具有抗肿瘤活性化合物的分离(英文)被引量：6: 2013年; 目的:对山楂核的化学成分及生物活性进行研究。方法:运用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS和制备高效液相色谱等方法分离化合物,通过多种波谱方法进行结构鉴定。此外,还对化合物进行了OPM2和RPMI-8226两组细胞株的细胞毒活性测试。结果:从山楂核中得到4个化合物:(7S,8S)-4-[2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]-3,5-dimethoxybenzaldehyde(1),(+)-balanophonin(2),erythro-guaiacylglycerol-β-coniferylaldehydeether(3),buddlenolA(4)。结论:化合物1为一新降木脂素。化合物24为属内首次分离得到。活性测试结果表明化合物14的抗肿瘤活性不明显。; 李玲芝彭缨牛超高品一黄肖霄毛新良宋少江; 关键词：山楂生物活性

山楂核化学成分的分离与鉴定被引量：5: 2014年; 目的研究阐明山楂（Crataegus pinnatifida Bge.）核的化学成分。方法采用硅胶柱色谱﹑Sephadex LH-20柱色谱﹑ODS柱色谱和制备HPLC等分离手段对山楂核化学成分进行分离,根据理化性质及波谱数据鉴定化学结构。结果从山楂核体积分数为70%乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为（2S,3R,4R）-4-[1-乙氧基-1-（4＇-羟基-3＇-甲氧基）苯基]甲基-2-（4-羟基-3-甲氧基）苯基-3-羟甲基四氢呋喃{（2S,3R,4R）-（4-[1-ethoxy-1-（4-hydroxy-3-methoxy）phenyl]methyl-2-（4-hydroxy-3-methoxy）phenyl-3-hydroxymethyl-tetrahydrofuran,1}、ssioriside（2）、2-（3＇,4＇-二甲氧基苯基）-1,3-丙二醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[2-（3＇,4＇-dimethoxyphenyl）-1,3-propanediol-1-O-β-Dglucopyranoside,3）和4-O-（甘油-2-基）-二氢松柏醇1＇-O-β-D-吡喃甘露糖苷[4-O-（glycer-2-yl）-dihydroconiferylalcohol-1＇-O-β-D-mannopyranoside,4]。结论化合物1~4为首次从山楂属植物中分离得到。; 羡冀徐扬罗显峰于韬周晨晨李玲芝; 关键词：山楂化学成分

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