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芳基哌嗪苯并噁嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量：2: 2012年; 以具有5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物为训练集分子,构建药效团模型,设计合成了8个未见文献报道的芳基哌嗪苯并噁嗪类新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析确证。5-HT再摄取和5-HT1A受体结合实验显示,VI1和VI7为5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物。VI1和VI7可作为先导结构指导后续活性新化合物的设计和合成研究。; 郑永勇解鹏张瑾李建其郭琳俞蕾平周斌; 关键词：药效团模型 5-HT1A

哌嗪衍生物SIPI5357与环糊精分子非共价复合物的制备与分析被引量：5: 2009年; 报道了用电喷雾电离质谱(ESI-MS)和紫外光谱(UV)等方法研究一种具有抗抑郁活性的芳烷醇哌嗪类化合物SIPI5357与α-环糊精(α-CD)和β-环糊精(β-CD)制备得到的非共价复合物。质谱分析结果显示,SIPI5357分子可以与环糊精分子以1∶1的关系生成非共价复合物。使用紫外分光光度法对液相中非共价复合物的形成进行了辅助研究,得到了同样的结果。溶解度实验表明,这些非共价复合物的形成可以显著地提高此哌嗪类化合物在水溶液中的溶解度,使得它作为高效的口服或注射药物成为可能。此外,根据溶解度实验的结果,还计算了SIPI5357和两种环糊精分子在液相中的生成常数,它们分别为β-环糊精-SIPI5357:262L/mol/L,α-环糊精-SIPI5357:63.4L/mol/L。两种非共价复合物的稳定程度为β-环糊精-SIPI5357>α-环糊精-SIPI5357。; 吕娜郑永勇李建其潘婷婷储艳秋周鸣飞丁传凡; 关键词：电喷雾电离质谱紫外光谱环糊精非共价复合物溶解度

4-氨基哌啶类化合物的设计、合成及其对单胺递质再摄取的抑制活性: 2010年; 目的设计合成4-氨基哌啶类化合物并研究其对中枢单胺递质（5-HT/NA/DA）的再摄取抑制活性。方法取代的4-氨基哌啶与氯代芳酮进行N-烷基化反应,经成盐制得目标产物Ⅰ1~Ⅰ9,再经硼氢化钠还原、成盐酸盐后制得目标产物Ⅰ10~Ⅰ17;经单胺递质再摄取抑制试验,对目标化合物的活性进行了初步测试。结果与结论共合成了17个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。其中5个化合物对单胺递质再摄取具有一定的抑制活性。; 郑永勇俞蕾平郭琳李建其

抗抑郁化合物SIPI5838和环糊精分子非共价复合物的研究被引量：5: 2008年; 报道了用电喷雾电离质谱(ESI-MS),并结合紫外分光光度法及溶解度实验,研究一种新型的具有自主知识产权的抗抑郁化合物SIPI5838与α-环糊精(CD)和β-环糊精(CD)分子生成的非共价复合物.质谱测量结果表明,在溶液中,SIPI5838分子可以与环糊精分子之间生成非共价复合物,且两者之间的配比关系为1∶1.这些非共价复合物的形成可以显著地提高这种抗抑郁化合物在水溶液中的溶解度,使得它作为高效的口服或注射药物成为可能.另外,还用紫外分光光度法和溶解度实验对液相中非共价复合物的形成进行了辅助研究,这些结果均显示了非共价复合物的生成.根据溶解度实验结果,计算了SIPI5838和两种环糊精分子在液相中的生成常数,它们分别为SIPI5838-β-环糊精:1.83×103mol-1·L,SIPI5838-α-环糊精:3.15×101mol-1·L.两种非共价复合物的稳定程度为β-环糊精-SIPI5838>α-环糊精-SIPI5838.; 潘婷婷储艳秋周鸣飞丁传凡吕娜翁志洁李建其; 关键词：环糊精抗抑郁非共价复合物溶解度

抗抑郁化合物SIPI5358与环糊精形成的非共价复合物被引量：8: 2010年; 用电喷雾电离质谱(ESI-MS)和串级质谱(MS/MS),并结合紫外光谱、荧光光谱等方法,研究一种芳烷醇哌嗪类抗抑郁化合物SIPI5358与α-、β-、γ-环糊精(CD)制备得到的非共价复合物.质谱分析结果显示,SIPI5358分子可以和α-CD生成配合比为1∶1的非共价复合物,而与β-、γ-CD生成不同配合比的非共价复合物.串级质谱的结果进一步验证β-CD与SIPI5358非共价复合物的组成.用紫外光谱和荧光光谱实验对液相中非共价复合物的形成进行了辅助研究,结果均再次验证了非共价复合物的生成.荧光光谱实验测得SIPI5358与β-CD反应的生成常数Kf=3.45×103 mol.L-1.; 何小丹姜丹陈琛储艳秋丁传凡翁志洁李建其; 关键词：环糊精抗抑郁非共价复合物紫外光谱电喷雾电离质谱荧光光谱

芳烷醇哌啶类化合物的合成及抗抑郁活性研究被引量：7: 2010年; 为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明,化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用较强。小鼠强迫游泳实验发现,化合物4、5和13具有显著的体内抗抑郁效果,化合物4和5值得进一步研究。; 郑永勇高凯翁志洁李建其; 关键词：抗抑郁活性

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国家自然科学基金(30772623)