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MGCD0103的合成工艺改进被引量：2: 2013年; 目的改进MGCD0103的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶为原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与4-胍基甲基-苯甲酸环合,再与邻苯二胺缩合得到MGCD0103。结果与结论目标化合物经1H-NMR和MS鉴定,改进后的工艺合成路线缩短、反应条件温和,总收率为42%(以3-乙酰吡啶计,提高了16%),生产成本显著降低,更适合工业化生产。; 徐明赵砚瑾钱鹏宇王永珍李艳阳谢宁李庶心; 关键词：抗肿瘤药组蛋白去乙酰化酶抑制剂

Varlitinib的全合成被引量：1: 2015年; 以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。; 徐佳彬赵砚瑾李庶心; 关键词：EGFR酪氨酸激酶抑制剂药物合成

以可溶性PBP2a为靶点筛选拮抗MRSA中药的实验研究被引量：1: 2008年; 目的以耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)临床分离株青霉素结合蛋白2a(PBP2a)的可溶性片段为靶点,利用生物传感器筛选能够拮抗MRSA的中药。方法从临床上分离鉴定出MRSA,利用基因重组技术体外诱导表达PBP2a25～668位氨基酸,并对表达的可溶性蛋白进行鉴定及生物学功能分析;然后将PBP2a包被于羧甲基葡聚糖样品池上,利用生物传感器筛选能够拮抗MRSA的中药。结果成功诱导表达出可溶性目的蛋白PBP2a,相对分子质量为74×103,且具有一定的转肽酶及β-内酰胺酶活性;利用生物传感器筛选出10种能够拮抗MRSA的中药,其中黄芩、黄连、夏枯草3种中药抗MRSA作用较强。结论以MRSA临床分离株中可溶性PBP2a为靶点,利用生物传感器成功筛选出了能够拮抗MRSA的中药。; 董燕李斌罗平龙宇鹏李军王仙园周红; 关键词：MRSA PBP2A 生物传感器中药

中草药对MRSA临床株的抑菌作用研究被引量：19: 2008年; [目的]研究中草药对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)临床株的抑菌作用,探讨MRSA感染的治疗措施。[方法]按照美国临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准,采用苯唑西林-琼脂稀释法与聚合酶链式反应(PCR)检测mecA基因两种方法,鉴定MRSA临床株;将9种中草药制备成一定浓度的水煎液,用二倍微孔稀释法测定对MR-SA临床株的最低抑菌浓度(MIC)。[结果]经鉴定所用的临床分离株为MRSA菌株,且对苯唑西林高度耐药;9种中草药水煎液对MRSA临床株有不同程度的抑制或杀灭作用,其中黄芩、黄连、夏枯草、连翘4种中草药的抗菌效果较好。[结论]清热解毒中草药对MRSA临床株具有一定的抗菌作用。; 董燕王仙园周红周娟; 关键词：中草药最低抑菌浓度

4-氟-1,2-苯二胺的合成被引量：2: 2012年; 以4-氟苯胺为起始原料,先用一锅法将氨基进行保护并进行硝化,再用9 mol/L盐酸去乙酰化保护后,选用Raney镍还原制得4-氟-1,2-苯二胺。总收率为68.6%,产品经1H NMR和MS表征。本合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,增加了反应的稳定性,有利于工业化生产。; 王永珍钱鹏宇徐明李艳阳谢宁赵砚瑾李庶心; 关键词：RANEY

青蒿素及其衍生物药理作用研究有关进展被引量：23: 2010年; 青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。随着对青蒿素及其衍生物药理作用的研究不断深入,除抗疟作用外,近年来又相继报道了抗炎、抗细菌脓毒症、抗肿瘤、放射增敏、抗菌增敏、抗组织纤维化等作用。笔者在此对国内外近年发现的青蒿素及其衍生物药理作用研究的最新现状作一综述。; 李斌周红; 关键词：青蒿素衍生物药理作用

新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性: 2016年; 以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a^6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a^6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L^(-1),6.91μmol·L-1,7.11μmol·L^(-1)和3.46μmol·L^(-1),4.12μmol·L^(-1),3.97μmol·L^(-1),优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L^(-1))。; 于清华李俊明赵砚瑾刘意林江发龙李庶心; 关键词：MS-275 苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤活性

苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性被引量：1: 2011年; 目的针对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的结构特点,设计合成一系列化合物并进行体外抗肿瘤活性评价,为进一步优化设计提供指导。方法以2-羟基-4-硝基苯甲醛为原料,经环合、还原、与芳醛衍生物反应、水解后,在N,N-碳酰二咪唑存在下经缩合反应合成目标化合物。结果与结论共合成了11个新苯甲酰胺类衍生物,化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证;体外抗肿瘤活性评价结果表明,其中4个化合物(4b、4c、4d、4h)对肿瘤细胞具有显著的增殖抑制活性,化合物4h的活性最好,它对HL60、MCF-7、A549肿瘤细胞的IC50值分别为2.81、>50、4.79μmol.L-1。; 丁家伟赵砚瑾孙小梅匡先照陈志武李庶心; 关键词：构效关系化学合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂

含吡嗪环的苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性被引量：5: 2014年; 目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。方法 4-氨甲基苯甲酸酯化后与2,6-二氯吡嗪反应得到中间体,再经过Suzuki反应后与相应的取代苯硼酸偶联,在CDI的作用下与相应的苯胺反应得到目标化合物。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经MS、1H-NMR谱确证。化合物4a、4b、4d、4i和4k对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(M CF-7)的抑制活性与阳性对照物MS-275相比,活性相当或有较为显著的提高,可进行进一步研究。; 徐佳彬万仁贵叶清泉赵砚瑾李庶心; 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂吡嗪

青蒿琥酯增强β-内酰胺类药物抗MRSA的作用及初步机制研究: 目的研究青蒿琥酯增强β-内酰胺类药物的抗菌作用,以PBP2a为靶点研究青蒿琥酯增强氨苄西林抗菌作用的机制。方法MIC法检测青蒿琥酯增强β-内酰胺类药物苯唑西林对MRSA(WHO-2和临床分离株)的抗菌作用。表达并纯化PB...; 蒋为薇李斌董燕周红; 关键词：青蒿琥酯 Β-内酰胺类 MRSA PBP2A; 文献传递

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