湖南省卫生厅科研基金(132013-028)
- 作品数：7 被引量：29H指数：4
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- 相关机构：中南大学湘雅三医院中南大学湖南中医药大学更多>>
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- 磷酸二甲啡烷糖浆剂在中国健康受试者的药代动力学被引量：4
- 2015年
- 目的研究磷酸二甲啡烷糖浆剂在中国健康志愿者中的单次和连续多次给药药代动力学特征。方法 12名健康志愿者,男女各半。单次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂10,20,40 mg,多次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂20 mg,每天3次,连续给药4 d。用HPLC-MS/MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度。结果单次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂10,20,40 mg后的主要药代动力学参数:Cmax为(0.94±0.44),(2.19±1.40),(5.30±4.83)μg·L-1,AUClast为(11.06±5.74),(26.41±18.08),(53.78±38.28)μg·L-1·h,AUCinf为(12.14±6.02),(28.46±20.21),(57.26±41.40)μg·L-1·h。多次口服磷酸二甲啡烷糖浆剂20 mg后的主要药代动力学参数:Cmax为(5.57±3.64)μg·L-1,AUClast为(83.07±62.51)μg·L-1·h,AUCinf为(88.54±68.14)μg·L-1·h。结论单次给药10,20,40 mg后,二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程;连续多次给药20 mg后,二甲啡烷的蓄积因子接近3,符合线性累加。
- 华烨裴奇谭鸿毅郭成贤杨柳陈军彭金富黄洁阳国平
- 关键词：健康志愿者高效液相色谱-串联质谱法药代动力学
- 液-质联用法测定人血浆中吲达帕胺的浓度
- 2014年
- 目的建立高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中吲达帕胺浓度。方法以非那西丁为内标,血浆样品经乙腈沉淀后,经HPLC-MSMS分离-分析。采用Venusil MP-C18柱（2.1mm×150mm,5μm,Agela）,以甲醇∶水（10mM甲酸铵含0.1%甲酸）=（75∶25,V/V）为流动相;流速：0.3mL·min-1,采用电喷雾离子源（ESI）,以多离子反应监测方式（MRM）进行正离子监测,吲达帕胺和内标非那西丁的定量分析离子对分别为m/z 366.1→132.0和m/z 180.1→138.0。结果吲达帕胺的线性范围为0.359-46.0μg·L-1,定量下限为0.359μg·L-1。方法回收率在85.8%-100.3%,日内和日间精密度均小于10%。结论该方法操作简便、灵敏、准确,适用于吲达帕胺的人体药代动力学研究。
- 龚亚芳裴奇
- 关键词：吲达帕胺高效液相色谱串联质谱法血药浓度
- 托伐普坦片在中国健康人体的生物等效性研究被引量：2
- 2013年
- 目的:评价试验制剂托伐普坦片与参比制剂托伐普坦片在中国健康人体中的生物等效性。方法:采用双周期随机交叉试验设计,入选24名男性健康受试者单次口服参比制剂和试验制剂30mg,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLCMS/MS)测定血浆中托伐普坦的浓度,经DAS2.1软件处理参数,并进行双单侧t检验确定是否等效。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数分别为:Cmax为(179±97)和(189±86)μg/L;tmax为(2.5±1.1)和(2.5±1.0)h;AUC0-t为(1153±488)和(1225±528)μg·h·L-1;AUC0-∞为(1161±492)和(1232±528)μg·h·L-1;t1/2为(5.6±2.0)和(5.6±2.0)h。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F为(95.8±18.7)%。结论:试验制剂托伐普坦片与参比制剂托伐普坦片生物等效。
- 李佐军阳国平裴奇谭鸿毅章冉冉刘莉陈军刘世坤李兵
- 关键词：托伐普坦高效液相色谱-串联质谱法药代动力学生物等效性
- 金银花提取物中绿原酸在大鼠体内药动学和生物利用度的研究被引量：4
- 2016年
- 目的:研究金银花提取物经不同途径给药后绿原酸在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度。方法:建立大鼠血浆中绿原酸的HPLC-MC/MC检测方法。考察大鼠分别经静脉注射(iv)、肌内注射(im)及灌胃(ig)给药后血药浓度变化。用WINNONLIN6.1软件计算药动学参数,根据药-时曲线下面积AUC0-∞和给药剂量计算肌注和灌胃金银花提取物中绿原酸的绝对生物利用度。结果:大鼠经静脉注射、肌内注射和灌胃金银花提取物后,绿原酸在大鼠体内代谢过程均符合二室模型,消除半衰期分别为(0.44±0.08)、(0.50±0.12)、(0.38±0.11)h;AUC0-∞分别为(6 931.62±1 528.35)、(6 550.34±1 025.41)、(2 591.87±784.21)μg·h·L-1。灌胃和肌注金银花提取物后其绿原酸的绝对生物利用度分别为37.39%和94.50%。结论:肌内注射与静脉注射金银花提取物在大鼠体内的药动学过程类似,肌注给药的生物利用度较高,灌胃生物利用度低,该结果可以为金银花提取物的给药途径和剂型研究提供科学依据。
- 周于禄曾嵘裴奇刘世坤
- 关键词：金银花提取物绿原酸生物利用度药动学
- 口服给药后药-时曲线双峰现象研究进展被引量：14
- 2014年
- 许多药物在口服后血药浓度-时间曲线常表现出特殊的双峰甚至多峰现象。药物受崩解释放不均一及其脂溶性等的影响,是目前已知的产生双峰现象的常见药物因素。而从生理学角度分析,以往多认为肠肝循环、胃内pH等因素是从生理学角度分析产生双峰的主要原因,最新报道的产生双峰现象的机制有多种且一直存在争议,主要包括:胃动力因素的影响、胃肠道存在多吸收位点以及P-糖蛋白在肠道分布不均等重要机制。本文对口服给药后非药物制剂因素导致的药-时曲线双峰现象的机制研究概况进行综述,为药物体内过程研究及更好的指导临床安全用药提供参考。
- 王艳阳国平郭成贤裴奇章冉冉黄路
- 关键词：肠肝循环P-糖蛋白胃排空延迟胃肠蠕动
- 磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中的药物代谢动力学研究被引量：6
- 2014年
- 目的研究磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中单次和连续多次给药药动学特征。方法 12例受试者随机开放3×3拉丁方试验设计,研究单次给药和连续多次给药药动学特征。采用HPLC-MS/MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度。药动学参数采用WinNonLin软件计算。结果单次口服(10、20、40 mg)磷酸二甲啡烷片后,二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(1.08±0.84)、(2.16±1.64)、(4.34±2.92)μg·L-1,tmax为(2.6±1.2)、(2.8±0.9)、(2.3±0.7)h,AUClast为(13.05±12.39)、(27.02±24.86)、(54.19±46.19)μg·h·L-1,AUCinf为(14.21±13.37)、(29.32±27.15)、(58.41±51.57)μg·h·L-1,t1/2为(9.23±3.56)、(10.94±2.73)、(11.21±2.51)h。多次给药20 mg后二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(5.22±4.28)μg·L-1,tmax为(2.5±1.3)h,AUClast为(75.82±74.39)μg·h·L-1,AUCinf为(82.37±82.21)μg·h·L-1,t1/2为(12.02±2.47)h。结论单次给药二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程;多次给药二甲啡烷的蓄积因子接近3,符合线性累加。
- 谭鸿毅阳国平黄路杨柳郭成贤华烨黄洁陈军刘世坤裴奇
- 关键词：健康志愿者药物代谢动力学HPLC-MS/MS法
- 托伐普坦片在中国健康人群的人体药动学研究被引量：3
- 2014年
- 目的：研究托伐普坦片在中国健康志愿者中的单次和连续多次给药药动学特征。方法：12例受试者（男女各半） 随机开放3×3拉丁方试验设计，研究单次给药药动学特征；另外12例受试者（男女各半）服用单一剂量，研究连续多次给药药动学特征。采用LC-MS/MS法测定血浆中托伐普坦的药物浓度。药动学参数采用WinNonlin软件中的非房室分析方法计算。结果：单次口服（15mg、30mg、60mg）托伐普坦片后，托伐普坦的主要药动学参数：Cmax为（129 ± 36.6）、（250 ± 105）、（418 ± 166）μg/L，Tmax为（2.30 ± 0.48）、（2.30 ± 0.89）、（2.45 ± 0.60）h，AUClast为（758 ± 217）、（1570 ± 494）、（3360 ± 1420）μg·h·L-1，AUCinf为（768 ± 215）、（1590 ± 490）、（3400 ± 1410）μg·h·L-1，t1/2为（7.08 ± 3.78）、（6.77±1.60）、（7.02±1.89）h。连续多次给药30mg后托伐普坦的主要药动学参数：Cmax为（254 ± 90.0）μg/L，tmax为（2.63 ± 1.25）h，AUClast为（1760± 709）μg·h·L-1，AUCinf为（1790 ± 711）μg·h·L-1，t1/2为（6.92 ± 2.58）h。蓄积比为1.13±0.11。结论：单次15~60mg给药后，托伐普坦的体内暴露符合剂量线性特征；连续多次30mg给药达稳态后，托伐普坦在体内基本无蓄积。
- 夏志高阳国平刘世坤谭鸿毅王艳万茜杨柳阳晓燕杨双裴奇
- 关键词：托伐普坦高效液相色谱-串联质谱法药动学
