国家自然科学基金(30772650)
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- 羟亚乙基拟肽类人β-分泌酶抑制剂的合成和活性(英文)
- 2008年
- 本文设计并合成了一系列含Leu*Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%(10 mg/mL)抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。
- 马超王月华杨晓鸣邹晓民吕杨杜冠华徐萍
- 关键词：Β-分泌酶抑制剂生物活性
- 六氢嘧啶-5-醇类新型非肽类β-分泌酶抑制剂的基于结构的药物分子设计(英文)
- 2010年
- 本文由文献报道的已知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。
- 周博牛彦邹晓民许凤荣袁悦王超高海飞刘鹏徐萍
- 关键词：Β-分泌酶抑制剂计算机辅助药物设计
- 20S蛋白酶体抑制剂Syringolin A开环类似物的合成(英文)
- 2010年
- 本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。
- 袁悦邹晓民牛彦许凤荣牟科周博王超李勇剑杨冠宇徐萍
- 由Weinreb酰胺有效合成环氧酮类蛋白酶体抑制剂的中间体:末端α,β-不饱和酮(英文)
- 2009年
- 肽基环氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用, 使之成为可能的抗肿瘤药物。根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理,我们设计了一系列连接环氧酮部分(C-末端药效团) 和肽骨架的化合物。合成工作方面, 我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α,β-不饱和酮的新合成方法, 产率为62%-65%。
- 吕杨邹晓民牟科傅翌秋马超周博徐萍
- 关键词：Α,Β-不饱和酮
