福建省自然科学基金(2013J01386)
- 作品数：3 被引量：5H指数：2
- 相关作者：韩大雄肖丹王海燕张伟东沈宇飞更多>>
- 相关机构：厦门大学国家海洋局第三海洋研究所更多>>
- 发文基金：福建省自然科学基金海洋公益性行业科研专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：生物学环境科学与工程化学工程更多>>
- 新型脂肪酰胺水解酶抑制剂的设计、合成和活性评价
- 2014年
- 目的设计合成新型的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,并对其活性进行评价。方法通过已有FAAH酶抑制剂的结构和活性构建药效团模型,对部分ZINC数据库粗筛;通过与FAAH酶分子对接,对粗筛所获得的小分子化合物的活性进行打分评价,确定拟合成目标化合物的母核结构(2-氧代苯并吡喃-7-酯);采用酰化、缩合反应,合成系列目标化合物;通过体外酶抑制活性实验检测其活性。结果化合物(±)-2-(2-苯氧基乙酰基氨基)-丙酸-2-氧代苯并吡喃-7-酯(2b)的IC50值为95.24μmol·L-1,(±)-1-(2-苯氧基-乙酰基)-吡咯烷-2-羧酸-2-氧代苯并吡喃-7-酯(2g)的IC50值为17.34μmol·L-1,具有较好的抑制FAAH酶活性的作用。结论活性化合物的结构与目前报道的脂肪酰胺水解酶抑制剂结构差异较大,有望成为新类型先导化合物。
- 王中奎李燕婷赵东升韩大雄
- 关键词：计算机辅助药物设计活性测定
- 4种典型溴代阻燃剂对离体条件下罗非鱼肝脏抗氧化系统影响的研究被引量：2
- 2014年
- 以罗非鱼(Mossambica tilapia)为实验生物,研究了离体条件下其肝脏抗氧化系统中谷胱甘肽(GSH)含量、谷胱甘肽硫转移酶(GST)和超氧化物歧化酶(SOD)活性对4种溴代阻燃剂(Brominated flame retardants,BFRs)——四溴联苯醚(BDE-47)、十溴联苯醚(BDE-209)、六溴环十二烷(HBCD)和四溴双酚A(TBBPA)的响应.研究结果表明:离体暴露于4种BFRs 1 h后,罗非鱼肝脏上清液中GSH含量和SOD活性随暴露剂量升高均呈现先升高后回落的趋势,但总体均高于对照组水平;GST活性则被抑制.上述3种抗氧化参数中,同一参数对4种BFRs响应均呈现一致的变化趋势,其中GST和SOD活性响应更为灵敏.GST活性对BDE-47、BDE-209和HBCD的最低响应浓度均低于1 ng·L-1,且与TBBPA和BDE-209在一定浓度范围内存在较好的剂量-效应关系;SOD活性对4种BFRs暴露较为敏感,最低响应浓度均低于10 ng·L-1,并且与除BDE-209外的上述3种污染物在一定的浓度范围内具有良好的剂量-效应关系.因此,GST和SOD活性指标是值得进一步研究的溴代阻燃剂污染候选生物标志物.
- 肖丹王海燕韩大雄张伟东沈宇飞
- 关键词：离体
- Hg^(2+)、Cu^(2+)、Zn^(2+)、Cd^(2+)胁迫下罗非鱼离体肝脏中GSH和GST的响应被引量：3
- 2014年
- 以罗非鱼(Mossambica tilapia)为实验材料,研究了不同浓度的4种金属离子(Hg2+、Cu2+、Zn2+、Cd2+)体外暴污对其肝脏上清液中谷胱甘肽(GSH)含量和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性的影响,以探讨其用于污染暴露的生物标记的可能性。结果表明:暴露于上述4种金属离子的罗非鱼肝上清液中,GSH含量均为低浓度升高,高浓度降低。Hg2+、Cu2+、Zn2+处理组均在100 nmol/L时,GSH含量上升至最大值,与对照组相比,均差异极显著(p≤0.01)。GST的活性则均随着4种金属离子浓度的升高总体呈下降趋势,4个处理组GST活性的变化在整个浓度范围内的剂量-效应关系均存在一定的线性规律。实验结果表明鱼类肝上清液中GSH含量和GST活性的变化很有潜力运用于环境监测系统中,成为环境中金属离子污染的早期生物预警标志物。
- 肖丹王海燕韩大雄
- 关键词：罗非鱼谷胱甘肽谷胱甘肽-S-转移酶
